| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
norepinephrine reuptake ( Ki = 8.2 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：瑞波西汀（也称为 PNU 155950E；商品名：Edronax）是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，Ki 为 8.2 nM，具有抗抑郁活性。瑞波西汀剂量依赖性且完全抑制人去甲肾上腺素转运蛋白的 [3H]-多巴胺摄取（ hNET），在 Madin–Darby 犬肾 (MDCK) 细胞中 Ki 值为 11 nM。瑞波西汀剂量依赖性地有效抑制大鼠蓝斑神经元放电，ED50 为 191 μg/kg。瑞波西汀对蓝斑神经元的抑制作用可被 α2 拮抗剂哌罗生（1.5 mg/kg，IV）逆转。瑞波西汀剂量依赖性地完全抑制人去甲肾上腺素转运蛋白 (hNET) 对 [3H]-多巴胺的摄取，在 Madin–Darby 犬肾 (MDCK) 细胞中 Ki 值为 11 nM。 激酶测定：瑞波西汀（也称为 PNU 155950E；贸易）名称：Edronax）是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂，Ki 为 8.2 nM，具有抗抑郁活性。细胞测定：瑞波西汀剂量依赖性且完全抑制人去甲肾上腺素转运蛋白 (hNET) 的 [3H]-多巴胺摄取，Madin 中的 Ki 值为 11 nM –达比犬肾 (MDCK) 细胞。瑞波西汀剂量依赖性地有效抑制大鼠蓝斑神经元放电，ED50 为 191 μg/kg。瑞波西汀对蓝斑神经元的抑制作用可被 α2 拮抗剂哌罗生（1.5 mg/kg，IV）逆转。瑞波西汀剂量依赖性地完全抑制人去甲肾上腺素转运蛋白 (hNET) 对 [3H]-多巴胺的摄取，在 Madin–Darby 犬肾 (MDCK) 细胞中 Ki 值为 11 nM。
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| 体内研究 (In Vivo) |
瑞波西汀剂量依赖性地有效抑制大鼠蓝斑神经元放电，ED50 为 191 μg/kg。瑞波西汀对蓝斑神经元的抑制作用可被 α2 拮抗剂哌罗生（1.5 mg/kg，IV）逆转。瑞波西汀剂量依赖性地逆转利血平诱导的小鼠眼睑痉挛和体温过低。瑞波西汀还被发现可以剂量依赖性地拮抗可乐定引起的小鼠体温过低。瑞波西汀可逆转利血平诱导的大鼠眼睑痉挛和体温过低，ED50 分别为 10 mg/kg 和 3 mg/kg (po)。瑞波西汀可显着减少 DSM-III-R 惊恐障碍患者惊恐发作和恐惧症状的平均次数。瑞波西汀还可以改善汉密尔顿抑郁量表、霍普金斯症状检查表 90 和希恩残疾量表的分数。与安慰剂相比，瑞波西汀的复发率显着降低（22% vs. 56%），并且在复发性 DSM-III-R 重度抑郁症患者的长期治疗过程中维持缓解的累积概率更大。瑞波西汀可有效预防发作缓解后抑郁症状的复发。瑞波西汀（0.3 mg/kg-20 mg/kg）的急性全身给药剂量依赖性地增加大鼠额叶皮质中的细胞外去甲肾上腺素，同时对细胞外血清素没有影响。瑞波西汀 (20 mg/kg) 还会增加大鼠额叶皮层的细胞外多巴胺。长期服用瑞波西汀 14 天会导致大鼠额叶皮层细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的基础浓度升高，细胞外去甲肾上腺素和多巴胺的净增加更大，但不会增加血清素。瑞波西汀剂量依赖性地减少尼古丁自我给药约 60%。瑞波西汀 (5.6 mg/kg) 的重复给药可降低 14 次疗程中的尼古丁自我给药和蔗糖维持反应。
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| 细胞实验 |
细胞系：SH-SY5Y细胞
浓度：0.1 μM、1 μM、5 μM 孵育时间：24小时 结果：防止地塞米松引起的细胞活力和增殖率下降。 |
| 动物实验 |
Harlan-bred, male CF-1 mice (18-20 g), depression models
3 mg/kg, 30 mg/kg Intraperitoneal injection |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H27NO6S
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|---|---|
| 分子量 |
409.5
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| 精确质量 |
409.16
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| 元素分析 |
C, 58.66; H, 6.65; N, 3.42; O, 23.44; S, 7.83
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| CAS号 |
98769-84-7
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| 相关CAS号 |
Reboxetine; 71620-89-8; (R,R)-Reboxetine mesylate; 105017-39-8
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CCOC1=CC=CC=C1O[C@@H]([C@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3.CS(=O)(=O)O
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| InChi Key |
CGTZMJIMMUNLQD-STYNFMPRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H23NO3.CH4O3S/c1-2-21-16-10-6-7-11-17(16)23-19(15-8-4-3-5-9-15)18-14-20-12-13-22-18;1-5(2,3)4/h3-11,18-20H,2,12-14H2,1H3;1H3,(H,2,3,4)/t18-,19-;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R)-2-[(R)-(2-ethoxyphenoxy)-phenylmethyl]morpholine;methanesulfonic acid
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| 别名 |
PNU 155950E; PNU155950E; PNU-155950E; FCE-20124 mesylate; PNU-155950E mesylate; FCE 20124 mesylate; PNU 155950E mesylate; FCE20124 mesylate; PNU155950E mesylate; Reboxetine mesilate; Reboxetine; Edronax; Reboxetine mesylate; Vestra (TN); AC1L2RIX; AC1Q6WCV; DSSTox_CID_25690; DSSTox_RID_81062; DSSTox_GSID_45690.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 82~125 mg/mL (200.2~305.3 mM)
Water: < 1 mg/mL Ethanol: ~82 mg/mL (~200.2 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 110 mg/mL (268.62 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4420 mL | 12.2100 mL | 24.4200 mL | |
| 5 mM | 0.4884 mL | 2.4420 mL | 4.8840 mL | |
| 10 mM | 0.2442 mL | 1.2210 mL | 2.4420 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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