| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
PI3K
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| 体外研究 (In Vitro) |
Recilisib 钠（高达 50 μM）在整个细胞周期中表现出一致的细胞模式，在此浓度下处于 S 期的细胞比例略有下降。连续给药时，Recilisib Sodium (100 μM) 不会导致细胞死亡。瑞西西钠治疗不会抑制人骨髓细胞形成集落的能力。在三种速释剂量中的每一种中，瑞西西布钠都能提供剂量依赖性的人类骨髓细胞保护。在 HFL 细胞中，recilisibodium 刺激 AKT 和 GSKα/β 磷酸化。在 HFL-1 细胞和小鼠骨髓细胞中，recilisib 钠可增强 PI3K 活性以响应辐射暴露。瑞西西布钠治疗联合放射治疗可改变 MAPK 信号通路[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在小鼠中，recilisib 钠 (500 mg/kg) 显着加速骨髓中早期骨髓祖细胞的恢复和分化。当与放射治疗相结合时，Recilisib Sodium 会降低小鼠体内 CFU 的数量，但接受 Recilisib Sodium 治疗的小鼠始终保留形成分化集落的能力。 Recilisib Sodium 治疗小鼠的祖细胞群从未因辐射暴露而完全耗尽[1]。
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| 酶活实验 |
在 PI3 激酶测定中，将新鲜分离的小鼠骨髓细胞或指数生长的 HFL-1 细胞暴露于浓度不断增加的 Recilisib 钠中两个小时，然后暴露于 10 Gy IR。在 HEPES pH 7.5 裂解缓冲液中裂解后，将这些细胞放回培养箱中两到二十四小时。使用抗 PI3 Kinas 多克隆抗体在室温下免疫沉淀 PI-3K 两小时。将免疫沉淀物与 Protein A/G PLUS-琼脂糖在 4°C 下孵育 8-16 小时，然后用激酶缓冲液（20 mM Tris pH 7.5、1 mM EGTA、10 mM MgCl2、2 mM DTT）洗涤所得免疫沉淀物。 , 0.01% NP-40) 分别一次和两次。在激酶缓冲液（每个样品 60 µL）中添加 L-磷脂酰肌醇 (12.5 mM) 和 ATP (10 µM)。然后将混合物在 30°C 下孵育 30 分钟。加入100 µL 1N HCl 终止反应，加入200 µL CHCl3/CH3OH (1:1) 提取产物。将含有磷脂的下层有机相与提取的样品一起涡旋并离心后在 27°C 下干燥两小时。干燥后，将样品在 10 µL PI-4-P 标准品（0.5 mL CHCl3、0.5 mL CH3OH、2.5 µL HCl）中复溶，然后将斑点应用于 TLC 板 (VWR)。使用 CHCl3、CH3OH 和 NH4OH (40:40:15) 在点样板上进行薄层色谱分析。在进行放射自显影之前将 TLC 板干燥。
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| 细胞实验 |
对于细胞毒性测试，将细胞（1.0×105细胞/mL HPGM）暴露于不同浓度的药物Recilisib Sodium或对照物质中2或24小时。将细胞清洗并置于网格培养皿中进行方法培养。铺板后 14 天，使用 Olympus IMT-2 显微镜对菌落形成单位 (CFU) 总数进行计数。
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C₁₆H₁₃CLO₄S
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|---|---|
| 分子量 |
336.79
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| 精确质量 |
336.022
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| 元素分析 |
C, 57.06; H, 3.89; Cl, 10.53; O, 19.00; S, 9.52
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| CAS号 |
334969-03-8
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| 相关CAS号 |
Recilisib sodium;922139-31-9
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| PubChem CID |
9884220
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
607.8±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
321.4±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.8 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.639
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| LogP |
3.84
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| tPSA |
79.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
493
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O=C(O)C1=CC=C(/C=C/S(=O)(CC2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1
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| InChi Key |
KBEKQQJUNVQLDZ-MDZDMXLPSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C16H13ClO4S/c17-15-7-3-13(4-8-15)11-22(20,21)10-9-12-1-5-14(6-2-12)16(18)19/h1-10H,11H2,(H,18,19)/b10-9+
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| 化学名 |
Benzoic acid, 4-((1E)-2-(((4-chlorophenyl)methyl)sulfonyl)ethenyl)-
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| 别名 |
ON-01210; ON01210; ON 01210; Recilisib Free Base
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO: 35.7~67 mg/mL (106 mM~198.9 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (6.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9692 mL | 14.8460 mL | 29.6921 mL | |
| 5 mM | 0.5938 mL | 2.9692 mL | 5.9384 mL | |
| 10 mM | 0.2969 mL | 1.4846 mL | 2.9692 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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