| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
A2AR ( Ki = 290 nM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
Regadenoson 对人类 A2A 受体表现出相对较低的结合亲和力 (hA2A Ki=290 nM)，且选择性比 A2B 和 A3AR 亚型高 30 倍以上，比 A1AR 高 13 倍。虽然 regadenoson 作为一种完全且强的激动剂来引起冠状血管舒张，但它作为一种弱的部分激动剂来引起 PC12 细胞中 cAMP 的积累 [1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Regadenoson (0.1、0.175、0.25、0.5、1.0、2.5、5 μg/kg；piv；单次) 在清醒的狗中以预防方式增加冠状动脉血流量 (CBF) 并降低平均冠状动脉阻力[1 Regadenoson (2.5 μg/kg；piv；30 秒内单次) 增加清醒犬的冠状动脉血流[1]。 Regadenoson (0.5 μg/kg；iv；单次；替莫唑胺冠状后 60 或 90 分钟)。动物模型：杂种犬(23-27 kg)[1] 剂量：0.1, 0.175, 0.25, 0.5, 1.0, 2.5, 5 µg/kg 给药方法： 外周静脉注射; 促进替唑莫胺向污染物 CNS 的溶液[2]。单身的。结果：平均 CBF（冠状动脉血流量）以剂量依赖性方式增加，ED50 为 0.34 µg/kg，导致较基线 (45 mL/min) 最大增加 154 mL/min。引起平均冠状动脉阻力呈剂量依赖性下降，在 2.5 和 5 µg/kg 剂量下分别最大下降 73% 和 75%。动物模型：杂种犬（23-27 kg）[1] 剂量：2.5 µg/kg 给药方法：外周静脉注射； 30秒内单身。结果：20 秒长的冠状动脉闭塞 (201 mL/min) 后达到峰值反应性充血流量的 84%。动物模型：雌性F344大鼠（150-170 g）[2] 剂量：0.5 µg/kg 给药方法：静脉注射；单次（替莫唑胺给药后 60 或 90 分钟） 结果：正常脑中替莫唑胺的水平增加 60%，而不影响血浆浓度。
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| 动物实验 |
Mongrel dogs (23-27 kg)
0.1, 0.175, 0.25, 0.5, 1.0, 2.5, 5 µg/kg Peripheral intravenous injection; single |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C15H18N8O5
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|---|---|
| 分子量 |
390.35402
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| 精确质量 |
390.14
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| 元素分析 |
C, 46.15; H, 4.65; N, 28.71; O, 20.49
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| CAS号 |
313348-27-5
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| 相关CAS号 |
Regadenoson-d3; 313348-27-5 (free); 875148-45-1 (hydrate)
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CNC(=O)C1=CN(N=C1)C2=NC(=C3C(=N2)N(C=N3)[C@H]4[C@@H]([C@@H]([C@H](O4)CO)O)O)N
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| InChi Key |
LZPZPHGJDAGEJZ-AKAIJSEGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H18N8O5/c1-17-13(27)6-2-19-23(3-6)15-20-11(16)8-12(21-15)22(5-18-8)14-10(26)9(25)7(4-24)28-14/h2-3,5,7,9-10,14,24-26H,4H2,1H3,(H,17,27)(H2,16,20,21)/t7-,9-,10-,14-/m1/s1
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| 化学名 |
1-[6-amino-9-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]purin-2-yl]-N-methylpyrazole-4-carboxamide
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| 别名 |
CVT-3146; CVT 3146; CVT3146; Lexiscan
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 50~78 mg/mL (128.1~199.8 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.40 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5618 mL | 12.8090 mL | 25.6180 mL | |
| 5 mM | 0.5124 mL | 2.5618 mL | 5.1236 mL | |
| 10 mM | 0.2562 mL | 1.2809 mL | 2.5618 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02130453 | Active Recruiting |
Drug: Regadenoson Ischemia |
Ischemia | M.D. Anderson Cancer Center | August 28, 2014 | Phase 4 |
| NCT04521569 | Recruiting | Drug: Ramosetron Drug: Placebo |
University of Maryland, Baltimore | June 22, 2020 | March 27, 2023 | Early Phase 1 |
| NCT04316676 | Recruiting | Drug: Regadenoson Diagnostic Test: CT-FFR |
Coronary Artery Disease | Emory University | June 16, 2021 | Not Applicable |
| NCT05583721 | Recruiting | Drug: [13N]NH3 Drug: Lexiscan |
Sickle Cell Disease | St. Jude Children's Research Hospital |
October 10, 2023 | Phase 2 |
| NCT04604782 | Recruiting | Drug: Regadenoson | Myocardial Ischemia Coronary Artery Disease |
GE Healthcare | May 20, 2021 | Phase 1 Phase 2 |
1-Bromo-6-chlorohexane
Heterobivalent ligand-1
Regadenoson-d3 (CVT-3146-d3)
A2AAR antagonist 2
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