Remibrutinib (LOU064) 中文名称: 瑞布替尼

别名: LOU064; LOU-064; Remibrutinib; 1787294-07-8; NVP-LOU064-NXA; LOU064-NXA; LOU 064 治疗慢性自发性荨麻疹

目录号: V32253 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Remibrutinib(LOU-064) 是一种有效的、高选择性的、口服生物可利用的 bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，IC50 为 0.023μM。

Remibrutinib (LOU064) CAS号: 1787294-07-8
产品类别: BTK

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

Remibrutinib (LOU-064) 是一种有效的、高选择性的、口服生物可利用的 bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂，IC50 为 0.023μM。它具有治疗慢性荨麻疹（CU）的潜力。 LOU064 由于与 BTK 的非活性构象结合而表现出精细的激酶选择性，并且有潜力成为治疗自身免疫性疾病的同类最佳共价 BTK 抑制剂。它显示出有效的体内靶点占有率，EC90 为 1.6 mg/kg，并且对大鼠胶原诱导的关节炎具有剂量依赖性功效。 LOU064目前正在针对慢性自发性荨麻疹和干燥综合征的2期临床研究中进行测试。布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 是一种细胞质酪氨酸激酶，在免疫中发挥着核心作用，被认为是治疗自身免疫性疾病的一个有吸引力的靶点。目前市售的共价 BTK 抑制剂的使用仅限于肿瘤学适应症，因为它们的激酶选择性欠佳。
2025年9月30日——诺华公司宣布，其产品Rhapsido®（瑞玛布鲁替尼）已获得美国食品药品监督管理局（FDA）批准，用于治疗在接受H1抗组胺药治疗后仍有症状的成人慢性自发性荨麻疹（CSU）患者。Rhapsido为每日口服两次的片剂，无需注射或实验室监测。这是FDA批准的首个用于治疗CSU的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（BTKi）。该药物通过靶向BTK，抑制组胺及其他促炎介质的释放，为CSU治疗提供了一种全新的方法。

生物活性&实验参考方法

靶点	Bruton tyrosine kinase (BTK) (IC50 = 1 nM)
体外研究 (In Vitro)	瑞米布替尼（实施例 6）在生化酶测定中抑制 Btk 酶活性，IC50 值为 1 nM [1]。在体外 B 细胞激活试验中，瑞米布替尼降低了血液 Btk 酶活性，IC50 值为 0.023 μM。 Sector Lewis 处于麻醉状态，从腹主动脉抽取全血 [1]。
体内研究 (In Vivo)	瑞玛布鲁替尼能以高选择性、强效性和共价结合方式抑制布鲁顿酪氨酸激酶。临床试验表明，它能改善慢性荨麻疹中由肥大细胞介导的炎症效应。该药物通过抑制针对FcεR1或IgE的致病性IgE或IgG所介导的肥大细胞和嗜碱性粒细胞脱颗粒，从而阻止组胺及其他促炎介质的释放。瑞玛布鲁替尼是一种选择性的布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂。美国食品药品监督管理局于2025年9月30日批准其作为首个用于慢性自发性荨麻疹的口服靶向疗法。布鲁顿酪氨酸激酶参与B细胞受体和Fc受体信号传导，促进组胺及促炎介质的释放。此外，该药物也在其他炎症性疾病如自身免疫性脑脊髓炎和干燥综合征中进行过研究探索。
参考文献	[1]. Novel amino pyrimidine derivatives. Patent WO2015079417A1. [2]. New treatments for chronic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2020 Jan;124(1):2-12.
其他信息	药物适应症治疗多发性硬化症治疗慢性自发性荨麻疹瑞米布替尼是一种激酶抑制剂。瑞米布替尼的作用机制是作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂和P-糖蛋白抑制剂。瑞米布替尼是一种小分子药物，目前已完成III期临床试验（涵盖所有适应症），并有6项在研适应症。瑞米布替尼的获批是慢性自发性荨麻疹治疗领域的一项重要进展。 “它能迅速减轻症状，帮助患者控制每天出现的荨麻疹和瘙痒，”Endeavor Health的过敏症和免疫学家、芝加哥大学普利兹克医学院临床副教授、REMIX试验研究者Giselle Mosnaim医学博士、理学硕士表示。“这意义重大，因为它超越了现有的注射疗法，为患者提供了一种可以轻松融入日常生活的口服选择。” 目的：慢性荨麻疹（CU）是一种常见、异质性强且令人痛苦的疾病。抗组胺药和奥马珠单抗是CU的主要治疗方法。但仍需要更多治疗选择。本文将回顾已获批准药物的超适应症用药、目前正在研发的新疗法以及有前景的新靶点。数据来源：我们检索了MEDLINE数据库，查找近期关于CU治疗成功应用和有前景的新疗法研发靶点的报告。我们还检索了ClinicalTrials.gov网站，查找近期和正在进行的CU随机临床试验。研究选择：我们筛选并回顾了相关文章。结果：奥马珠单抗是治疗抗组胺药耐药性慢性自发性荨麻疹（CSU）患者的首选药物，应探索其用于治疗12岁以下患有CSU的儿童慢性诱导性荨麻疹，并应考虑使用更高剂量。度普利尤单抗、瑞利珠单抗、美泊利珠单抗和贝那利珠单抗的超适应症用药可能对慢性荨麻疹（CU）有效。两种新型抗IgE单克隆抗体利格利珠单抗和UB-221正在进行CU的临床试验。其他正在研发用于治疗CU的潜在药物包括：TH2细胞表达的趋化因子受体同源分子拮抗剂、抗Siglec-8单克隆抗体（AK002）、布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂（芬布替尼和Lou064）、脾酪氨酸激酶抑制剂以及度普利尤单抗。未来治疗的潜在靶点包括Mas相关G蛋白偶联受体X2；组胺4受体；C5a及其受体；除Siglec-8以外的抑制性肥大细胞受体；白细胞介素33、白细胞介素25、胸腺基质淋巴细胞生成素和干细胞因子。结论：迫切需要针对慢性荨麻疹（CU）的新型有效疗法。一些药物已进入临床试验阶段（例如，利格珠单抗），应利用近期发现和表征的众多潜在靶点，开发更多药物。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C27H27F2N5O3
分子量	507.531792879105
精确质量	507.208
元素分析	C, 63.90; H, 5.36; F, 7.49; N, 13.80; O, 9.46
CAS号	1787294-07-8
PubChem CID	118107483
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	3.9
tPSA	110
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	9
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	815
定义原子立体中心数目	0
SMILES	FC1=C(C(NC2C=C(C=C(C3C(=C(N)N=CN=3)OCCN(C(C=C)=O)C)C=2C)F)=O)C=CC(=C1)C1CC1
InChi Key	CUABMPOJOBCXJI-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C27H27F2N5O3/c1-4-23(35)34(3)9-10-37-25-24(31-14-32-26(25)30)20-12-18(28)13-22(15(20)2)33-27(36)19-8-7-17(11-21(19)29)16-5-6-16/h4,7-8,11-14,16H,1,5-6,9-10H2,2-3H3,(H,33,36)(H2,30,31,32)
化学名	N-(3-{6-amino-5-[2-(N-methylprop-2-enamido)ethoxy]pyrimidin-4-yl}-5-fluoro-2-methylphenyl)-4-cyclopropyl-2-fluorobenzamide
别名	LOU064; LOU-064; Remibrutinib; 1787294-07-8; NVP-LOU064-NXA; LOU064-NXA; LOU 064
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~125 mg/mL (~246.29 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~125 mg/mL (~246.29 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.10 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9703 mL	9.8516 mL	19.7033 mL
	5 mM	0.3941 mL	1.9703 mL	3.9407 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9852 mL	1.9703 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

A Phase 3 Study of Efficacy and Safety of Remibrutinib in the Treatment of CSU in Adults Inadequately Controlled by H1 Antihistamines
CTID: NCT05030311
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-12-02

A Safety and Efficacy Study of Remibrutinib in the Treatment of CSU in Japanese Adults Inadequately Controlled by H1-antihistamines
CTID: NCT05048342
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-11-22

An Extension Study of Long-term Efficacy, Safety and Tolerability of Remibrutinib in Chronic Spontaneous Urticaria Patients Who Completed Preceding Studies With Remibrutinib
CTID: NCT05513001
Phase: Phase 3 Status: Active, not recruiting
Date: 2024-11-19

24 Weeks Double-blind Randomized Placebo-controlled Trial to Evaluate Efficacy, PK, Safety of LOU064 in Adolescents (12 - <18) With CSU and Inadequate Response to H1-antihistamine Followed by Optional 3 Years Open-label Extension and an Optional 3 Years Safety Long-term Treatment-free Follow-up
CTID: NCT05677451
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-19

Phase 3b Study to Assess the Efficacy, Safety, and Tolerability of Remibrutinib in Comparison to Placebo, With Omalizumab as Active Control, in Adult CSU Patients, Followed by an Open-label 52-week Optional Extension.
CTID: NCT06042478
Phase: Phase 3 Status: Recruiting
Date: 2024-11-15

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A Phase 3 Study of Efficacy and Safety of Remibrutinib in the Treatment of CSU in Adults Inadequately Controlled by H1-antihistamines
CTID: NCT05032157
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2024-11-01

Global Managed Access Program Cohort for Remibrutinib in Adult Patients With Chronic Spontaneous Urticaria
CTID: NCT05170724
Phase: Status: Available
Date: 2024-10-28

A Study to Investigate Efficacy, Safety, and Tolerability of Remibrutinib Compared W
A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled Phase 3 study of remibrutinib (LOU064) to investigate the efficacy, safety and tolerability for 52 weeks in adult chronic spontaneous urticaria patients inadequately controlled by H1-antihistamines.
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Completed
Date: 2021-11-04

A multicenter, randomized, double-blind, placebo-controlled Phase 3 study of remibrutinib (LOU064) to investigate the efficacy, safety and tolerability for 52 weeks in adult chronic spontaneous urticaria patients inadequately controlled by H1-antihistamines
CTID: null
Phase: Phase 3 Status: Ongoing, Completed
Date: 2021-10-29

An open-label, multicenter, extension study to evaluate the long-term safety and tolerability of LOU064 in eligible subjects with CSU who have participated in CLOU064A2201
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2019-10-10

A randomized, subject- and investigator-blinded, placebo controlled study to assess the efficacy and safety of LOU064 in patients with inadequately controlled asthma
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Prematurely Ended
Date: 2019-10-09

An adaptive Phase 2 randomized double-blind, placebo-controlled multi-center study to evaluate the safety and efficacy of multiple LOU064 doses in patients with moderate to severe Sjögren’s Syndrome (LOUiSSe)
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: Completed, GB - no longer in EU/EEA, Prematurely Ended
Date: 2019-05-20

A multicenter, randomized, double-blind, placebo- controlled phase 2b dose-finding study to investigate the efficacy, safety and tolerability of LOU064 in adult chronic spontaneous urticaria patients inadequately controlled by H1-antihistamines
CTID: null
Phase: Phase 2 Status: GB - no longer in EU/EEA, Completed
Date: 2019-04-04