BTK

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Btk 是 Tec 激酶家族的成员,以其在 B 细胞激活和 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导中的功能而闻名。 Btk 是治疗 B 细胞活性异常疾病的新靶点,因为它对于 B 细胞发育和通过 BCR 信号通路激活至关重要。由 Btk 基因突变引起的人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA),凸显了 Btk 这种仅在 B 细胞和骨髓细胞中表达的激酶的重要性。 BCR 信号通路依赖于Btk 在很多方面。 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶激活以及 Btk 激酶激活都是由抗原与 BCR 结合引起的。当 Btk 被激活时,它与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质结合形成磷酸化磷脂酶 C (PLC)2 的信号复合物。这会导致转录变化,通过向下游释放细胞内 Ca2+ 储备并通过细胞外信号调节激酶和 NF-B 信号传导传播 BCR 信号传导途径,从而促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

BTK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V5248 BTK inhibitor 27 2230724-66-8 BTK抑制剂27,即下面引用的参考文献中的化合物27,是基于吡咯并[2,3-d]嘧啶的BTK抑制剂,对于Btk的IC50为0.11nM,并且抑制hWB中的B细胞活化,IC50为2nM。
V0646 CGI1746 910232-84-7 CGI1746 (CGI-1746) 是一种可逆/非共价、高选择性的 Brutons 酪氨酸激酶-Btk 小分子抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0645 CNX-774 1202759-32-7 CNX-774 (CNX774) 是一种不可逆/共价、口服生物利用度高、选择性 BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0643 Ibrutinib (PCI-32765) 936563-96-1 依鲁替尼(原 PCI32765;商品名 Imbruvica)是一种已批准的抗癌药物,是一种共价/不可逆、口服生物可利用的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0647 LFM-A13 244240-24-2 LFM-A13 (LFM-A1-3) 是一种新型、有效、特异性的 Brutons 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V4775 Nemtabrutinib (ARQ-531) 2095393-15-8 Nemtabrutinib (ARQ531; ARQ-531; MK-1026) 是一种新型、有效、口服生物可利用、可逆/非共价 BTK(Brutons 酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0649 ONO-4059 analogue 1351635-67-0 ONO-4059类似物是ONO-4059的类似物,是一种新型、共价、选择性、口服生物可利用的BTK抑制剂,具有潜在的抗癌和抗炎活性。
V3948 Pirtobrutinib (LOXO-305) HCl Pirtobrutinib HCl(以前称为 LOXO-305;RXC 005)是 Pirtobrutinib 的盐酸盐,是一种新型、有效、选择性非共价/可逆 Brutons 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,正在研究用于治疗癌症。
V27730 Poseltinib 1353552-97-2 Poseltinib (HM71224; LY3337641; HM-71224; LY-3337641) 是一种共价/不可逆 BTK(布鲁顿氏酪氨酸激酶)酪氨酸激酶抑制剂,具有治疗类风湿关节炎的潜力。
V32253 Remibrutinib (LOU064) 1787294-07-8 Remibrutinib(LOU-064) 是一种有效的、高选择性的、口服生物可利用的 bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 共价抑制剂,IC50 为 0.023μM。
V2085 Rilzabrutinib (PRN1008) 1575596-29-0 Rilzabrutinib (PRN-1008) 是一种新型、高效、可逆的 BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)共价抑制剂,正在研究用于治疗类风湿关节炎。
V0648 RN486 1242156-23-5 RN486 (RN-486) 是一种新型、有效、可逆、选择性 BTK(Brutons 酪氨酸激酶)抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V83209 sofnobrutinib (AS-0871) 1646608-10-7 Sofnobrutinib (AS0871) 是一种口服生物活性 BTK 抑制剂,活化和未活化 BTK 的 IC 50 分别为 4.2 nM 和 0.39 nM。
V0644 Spebrutinib (CC292; AVL292) 1202757-89-8 Spebrutinib(原 AVL-292;CC-292;SBT)是一种共价/不可逆、口服生物活性、高选择性的 Brutons 无丙种球蛋白血症酪氨酸激酶/BTK 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V16484 Tirabrutinib HCl 1439901-97-9 替拉替尼盐酸盐(原名 ONO-4059;GS4059;ONO-WG-307;Stboronine)是替拉替尼的盐酸盐,是一种选择性、共价/不可逆、口服生物可利用的 BTK 抑制剂,在日本获批用于癌症治疗。
V83231 ZNL-0325 ZNL0325 是一种共价激酶探针/抑制剂,可抑制多种激酶,包括 BTK、EGFR、BLK 和 JAK3。
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