BTK

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Btk 是 Tec 激酶家族的成员,以其在 B 细胞激活和 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导中的功能而闻名。 Btk 是治疗 B 细胞活性异常疾病的新靶点,因为它对于 B 细胞发育和通过 BCR 信号通路激活至关重要。由 Btk 基因突变引起的人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA),凸显了 Btk 这种仅在 B 细胞和骨髓细胞中表达的激酶的重要性。 BCR 信号通路依赖于Btk 在很多方面。 B 细胞受体寡聚化、Syk 和 Lyn 激酶激活以及 Btk 激酶激活都是由抗原与 BCR 结合引起的。当 Btk 被激活时,它与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质结合形成磷酸化磷脂酶 C (PLC)2 的信号复合物。这会导致转录变化,通过向下游释放细胞内 Ca2+ 储备并通过细胞外信号调节激酶和 NF-B 信号传导传播 BCR 信号传导途径,从而促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

BTK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V87996 (R)-Acalabrutinib 1952316-43-6 (R)-阿卡替尼 ((R)-ACP-196) 是阿卡替尼的异构体。
V87995 (R)-NX-2127 3024312-52-2 (R)-NX-2127(化合物 28)是一种口服有效的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 降解剂。
V115563 (R,R)-Bexobrutideg 2649400-33-7 (R,R)-Bexobrutideg 是 bexobrutideg 的 (R,R)-对映异构体。
V109231 (R,R)-Birelentinib 2662512-14-1 (R,R)-Birelentinib ((R,R)-DZD8586)(化合物 14)是一种强效的 BTK 抑制剂,对 BTK 野生型和 BTK C481S 突变体的 IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.86 nM。
V119798 (Rac)-Ibrutinib alkyne 936563-91-6 (Rac)-伊布替尼炔烃(化合物 8)是一种 Btk 抑制剂,IC50 为 0.72 nM。
V0647 (Z)-LFM-A13 244240-24-2 (Z)-LFM-A13 (LFM-A1-3) 是一种新型、有效、特异性的 Brutons 酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V89055 ABBV-992 2792171-84-5 ABBV-992 是一种有效且选择性的 BTK 抑制剂。
V108927 Acalabrutinib maleate 2242394-65-4 阿卡替尼马来酸盐是一种口服有效、不可逆且高选择性的第二代BTK抑制剂。
V87994 BIIB129 2770960-52-4 BIIB129 是一种共价、选择性、可穿透血脑屏障的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 小分子抑制剂。
V118843 BTK C481R Recombinant Human Active Protein Kinase 布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路中发挥着关键作用。
V114529 BTK degrader-2 2649400-05-3 BTK降解酶-2(示例2)是一种双功能BTK降解酶,它通过泛素-蛋白酶体途径降解BTK。
V5248 BTK inhibitor 27 2230724-66-8 BTK抑制剂27,即下面引用的参考文献中的化合物27,是基于吡咯并[2,3-d]嘧啶的BTK抑制剂,对于Btk的IC50为0.11nM,并且抑制hWB中的B细胞活化,IC50为2nM。
V119634 BTK ligand 16 BTK 配体 16 是一种可用于合成 TQ-3959 的 BTK 配体。
V99657 Btk substrate peptide Btk 底物肽是与人类布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk) 的 217-229 位残基相对应的肽底物,其中残基 223 处的酪氨酸是 Btk 的主要自磷酸化位点。
V118856 BTK V416L Recombinant Human Active Protein Kinase 布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号通路中发挥着关键作用。
V111857 BTK-IN-21 2170788-98-2 BTK-IN-21(化合物12)是一种BTK抑制剂,IC50为33 nM。
V87993 BTK-IN-36 2502301-31-5 BTK-IN-36 (S-016) 是一种 BTK 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
V93724 BTK-IN-38 2758410-51-2 BTK-IN-38 (实施例 125) 是一种有效的 BTK 抑制剂。
V104977 BTK-IN-40 1791400-83-3 BTK-IN-40(化合物 375)是 BTK 的抑制剂。
V110797 BTK-IN-45 BTK-IN-45(化合物 6b)是一种强效、可逆且选择性的 BTK 抑制剂,IC50 值为 1.14 μM。
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