| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rentiapril primarily targets angiotensin-converting enzyme (ACE), a key enzyme in the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS). ACE is responsible for the conversion of angiotensin I to the potent vasoconstrictor angiotensin II. Rentiapril acts as a competitive inhibitor of ACE, binding to the enzyme's active site and preventing the conversion of angiotensin I to angiotensin II. By inhibiting ACE, Rentiapril reduces the levels of angiotensin II, leading to vasodilation, decreased peripheral vascular resistance, and reduced blood pressure. The compound's specificity for ACE over other peptidases contributes to its antihypertensive activity. Rentiapril is an orally active inhibitor, making it suitable for administration via the oral route in research studies.
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| 体外研究 (In Vitro) |
伦替普利在体外对血管紧张素转换酶 (ACE) 表现出强效的抑制活性。作为一种竞争性抑制剂，伦替普利与 ACE 的活性位点结合，阻断血管紧张素 I 向血管紧张素 II 的转化。该化合物的抑制活性已通过使用纯化的 ACE 和合成底物进行的酶学分析得到表征。伦替普利在体外抑制 ACE 活性的能力与其在体内的降压作用相关。该化合物对 ACE 的高效性和选择性使其成为研究肾素-血管紧张素-醛固酮系统及其在心血管和肾脏生理学中作用的重要工具。伦替普利是一种口服活性化合物，表明其口服给药具有良好的生物利用度。
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| 体内研究 (In Vivo) |
作为一种口服有效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，伦替普利已证实具有体内降压活性。伦替普利通过与ACE竞争性结合并抑制其活性，阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，从而抑制血管紧张素II的强效血管收缩作用，最终导致血管舒张。该化合物的降压作用已在动物高血压模型中得到研究。此外，伦替普利也已在生殖毒性研究中进行评估。该化合物的口服生物利用度和体内疗效使其成为心血管和肾脏研究的有用工具。然而，现有文献中关于具体体内研究（包括给药方案和结果指标）的详细报告有限。
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| 酶活实验 |
伦替普利体外酶/受体结合试验通常包括使用酶活性测定法测量其对血管紧张素转换酶 (ACE) 的抑制活性。该测定系统包括纯化的 ACE（来自兔肺或其他来源）、合适的肽底物（例如马尿酰组氨酰亮氨酸或 Abz-Gly-p-nitro-Phe-Pro-OH）以及测定缓冲液（通常含有 Tris-HCl、氯化钠和氯化锌，pH 值维持在生理水平）。将伦替普利以不同浓度（通常为 0.1 nM 至 100 uM）加入，并在加入底物前与酶预孵育。反应在 37°C 下孵育 30-60 分钟，并通过测量马尿酸的生成量（通过高效液相色谱法或分光光度法）或荧光检测来监测底物的水解。IC₅0 值通过非线性回归分析从剂量-反应曲线计算得出。
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| 细胞实验 |
伦替普利的体外细胞检测方法包括培养表达ACE的相关细胞系，例如内皮细胞（HUVECs）或ACE转染细胞。通常将细胞接种于多孔板中，并在37℃、5% CO₂的条件下，用不同浓度的伦替普利（通常为0.1-100 μM）在合适的培养基中培养1-24小时。处理后，使用荧光或比色底物检测细胞裂解液或条件培养基中的ACE活性。或者，也可以通过向培养物中添加血管紧张素I，并使用ELISA检测血管紧张素II水平来评估该化合物对血管紧张素II生成的影响。使用MTT或LDH释放等标准检测方法评估细胞活力，以确保观察到的效应并非由细胞毒性引起。该化合物对内皮功能和血管反应性的影响也可以在体外进行评估。
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| 动物实验 |
已开展伦替普利（Rentiapril）的体内动物研究，以评估其降压活性和安全性。典型的动物模型包括自发性高血压大鼠（SHR）、肾血管性高血压模型或血压正常动物。伦替普利通常采用灌胃给药，剂量范围为0.1-10 mg/kg，每日一次或两次，持续1-4周。常用终点指标包括收缩压和舒张压（采用尾套法或遥测法）、心率和血浆肾素活性。此外，还评估肾功能参数，例如尿蛋白排泄量、肾小球滤过率和电解质平衡。也已开展生殖毒性研究。对心血管和肾脏组织进行组织学分析，以评估靶器官保护作用。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伦替普利的药代动力学特性已得到一定程度的研究。作为一种口服活性化合物，伦替普利具有良好的口服生物利用度。该化合物的分子量为368.47 g/mol，分子式为C22H2₈N2O3，化学结构为4-羟基-3-甲氧基-N-[2-[2-(1-甲基哌啶-2-基)乙基]苯基]苯甲酰胺。该化合物可溶于DMSO，纯度≥95%。然而，现有文献中尚未广泛报道其详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、AUC和生物利用度。作为一种ACE抑制剂，伦替普利的药代动力学特征可能与其他同类药物相似，具有良好的口服吸收和肾脏排泄。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
伦替普利（CAS号：80830-42-8）是一种研究级血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，分子式为C22H2₈N2O3，分子量为368.47。伦替普利又名SA-446，是一种强效的口服ACE抑制剂，具有明确的降压活性。该化合物与ACE竞争性结合并抑制其活性，阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II，从而抑制血管紧张素II的强效血管收缩作用，最终导致血管舒张。伦替普利是心血管和肾脏研究的有效工具，并已在生殖毒性研究中进行过研究。该化合物纯度≥95%，仅供研究用途。目前尚未有关于伦替普利的临床试验或监管批准报告。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伦替普利是一种强效的血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂，具有降压作用。伦替普利与ACE竞争性结合并抑制其活性，从而阻断血管紧张素I转化为血管紧张素II。这抑制了血管紧张素II的强效血管收缩作用，导致血管舒张。伦替普利还能减少肾上腺皮质分泌醛固酮以对抗血管紧张素II，从而增加钠的排泄，进而增加水的排泄。
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| 分子式 |
C13H15NO4S2
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|---|---|
| 分子量 |
313.39300
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| 精确质量 |
313.044
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| CAS号 |
80830-42-8
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| 相关CAS号 |
Rentiapril racemate;72679-47-1
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| PubChem CID |
71244
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.451g/cm3
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| 沸点 |
553.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
288.7ºC
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| 折射率 |
1.66
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| LogP |
1.677
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| tPSA |
141.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
379
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C1[C@H](N([C@H](S1)C2=CC=CC=C2O)C(=O)CCS)C(=O)O
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| InChi Key |
BSHDUMDXSRLRBI-JOYOIKCWSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H15NO4S2/c15-10-4-2-1-3-8(10)12-14(11(16)5-6-19)9(7-20-12)13(17)18/h1-4,9,12,15,19H,5-7H2,(H,17,18)/t9-,12+/m0/s1
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| 化学名 |
(2R,4R)-2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： (1). 本产品在运输和储存过程中需避光。 (2). 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~200 mg/mL (~638.18 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (15.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (15.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 50.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 5 mg/mL (15.95 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1909 mL | 15.9546 mL | 31.9091 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1909 mL | 6.3818 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5955 mL | 3.1909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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