| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rentiapril's primary target is the angiotensin-converting enzyme (ACE). By inhibiting ACE, it prevents the conversion of angiotensin I to the potent vasoconstrictor angiotensin II, leading to vasodilation and a reduction in blood pressure. Its mechanism is similar to that of other ACE inhibitors.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，伦替普利的活性特征在于其抑制血管紧张素转换酶（ACE）的能力。其效力是通过测定其在无细胞体系中对该酶的IC50值来确定的。
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| 体内研究 (In Vivo) |
本研究对口服血管紧张素转换酶抑制剂伦替普利（CAS 80830-42-8）在Sprague-Dawley大鼠身上进行了为期三个月的毒性试验。试验中，雌雄大鼠分别接受了0、30、125、500和1000 mg/kg剂量的伦替普利，每组10只大鼠。另一种血管紧张素转换酶抑制剂卡托普利作为对照品。结果显示，在剂量高达1000 mg/kg时，伦替普利可导致部分大鼠出现食物摄入量减少、死亡率升高、便血和贫血。此外，接受500和1000 mg/kg剂量的大鼠，除多种红细胞参数水平降低外，还表现出饮水量、尿量和血清尿素氮（BUN）水平升高。雌雄大鼠的肾脏重量均呈剂量依赖性增加。组织病理学检查显示，500 mg/kg 和 1000 mg/kg 剂量组的肾脏病变包括近端肾小管变性、肾小球旁细胞增生和间质细胞浸润。125 mg/kg 剂量组的雌性大鼠近端肾小管也出现类似但程度较轻的病变。在最高剂量组的死亡动物中还观察到肝细胞空泡变性、骨髓造血功能下降以及胃肠道出血性糜烂和/或溃疡。对照组和其他接受伦替普利治疗的动物均未出现任何病理改变。根据这些结果，对大鼠连续三个月口服伦替普利无效应剂量为：雌性 30 mg/kg，雄性 125 mg/kg [1]。
在体内，伦替普利有望通过抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 发挥降压作用。人们已经对其外消旋混合物的生物活性进行了研究。 |
| 酶活实验 |
体外ACE抑制试验包括将酶与合成底物和不同浓度的抑制剂一起孵育。通过测量裂解产物的生成量来确定IC50值。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中，可以在内皮细胞或其他表达ACE的细胞系中研究伦替普利对ACE活性的影响。通过测量血管紧张素II的生成量来评估其抑制作用。
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| 动物实验 |
伦替普利的体内研究将包括给高血压动物模型（如自发性高血压大鼠）服用，以测量其降血压效果。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
伦替普利的分子量为 313.4 g/mol。它是一种小分子，具有典型的 ACE 抑制剂的理化性质。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
预计Rentiapril的毒性特征与其他ACE抑制剂相似，包括低血压、咳嗽和高钾血症。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
伦替普利是一种研究化合物，曾被研究作为血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂。它并非获批药物。其研发代表了对新型ACE抑制剂化学骨架的探索。
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| 分子式 |
C13H15NO4S2
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|---|---|
| 分子量 |
313.3925
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| 精确质量 |
313.044
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| CAS号 |
72679-47-1
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| 相关CAS号 |
Rentiapril;80830-42-8
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| PubChem CID |
122113
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.451g/cm3
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| 沸点 |
553.7ºC at 760 mmHg
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| 闪点 |
288.7ºC
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| 折射率 |
1.66
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| LogP |
1.677
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| tPSA |
141.94
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
20
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| 分子复杂度/Complexity |
379
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
BSHDUMDXSRLRBI-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H15NO4S2/c15-10-4-2-1-3-8(10)12-14(11(16)5-6-19)9(7-20-12)13(17)18/h1-4,9,12,15,19H,5-7H2,(H,17,18)
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| 化学名 |
2-(2-hydroxyphenyl)-3-(3-sulfanylpropanoyl)-1,3-thiazolidine-4-carboxylic acid
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~319.09 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.1909 mL | 15.9546 mL | 31.9091 mL | |
| 5 mM | 0.6382 mL | 3.1909 mL | 6.3818 mL | |
| 10 mM | 0.3191 mL | 1.5955 mL | 3.1909 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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