Retagliptin Phosphate 中文名称: 瑞格列汀磷酸盐

别名: 磷酸瑞格列汀

目录号: V33405 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Retagliptin 磷酸盐 (SP2086 磷酸盐) 是一种选择性、竞争性、口服生物活性二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。

Retagliptin Phosphate CAS号: 1256756-88-3
产品类别: New2

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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产品描述

Retagliptin 磷酸盐 (SP2086 磷酸盐) 是一种选择性、竞争性、口服生物活性二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。磷酸瑞格列汀可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究/学习。

生物活性&实验参考方法

靶点	Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) inhibitor
体外研究 (In Vitro)	瑞格列汀是一类用于研究 2 型糖尿病的化学物质。瑞格列汀抑制 GLP-1 的分解，从而增强肠促胰岛素的作用[1]。
药代性质 (ADME/PK)	一项单剂量、开放标签研究在 32 名参与者中进行，这些参与者按肾功能（正常、轻度、中度、重度功能障碍和终末期肾病 (ESRD)）进行分类，以评估瑞格列汀磷酸盐的药代动力学。所有受试者均口服单剂量50 mg磷酸瑞格列汀片。[1] 采用经验证的液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）方法测定前药磷酸瑞格列汀（SP2086）及其活性代谢物瑞格列汀酸（SP2086酸）的血浆和尿液浓度。[1] 使用WinNolin 6.1软件，根据血浆浓度-时间数据计算药代动力学参数。[1] 对于SP2086，达峰时间（Tmax）随肾功能恶化而延长：1.75±1.21 h（正常），1.07±0.35 h（轻度），1.50±0.89 h（中度），1.67±2.16 h（重度），以及2.42±2.15 h（终末期肾病）。[1] 表观口服清除率（CL/F）随着肾功能恶化，SP2086 的清除率显著降低：正常肾功能为 30.50±10.70 L/h，轻度肾功能不全为 23.50±6.01 L/h，中度肾功能不全为 12.90±4.34 L/h，重度肾功能不全为 6.70±1.55 L/h，终末期肾病 (ESRD) 为 3.10±0.48 L/h。[1] 前药 (SP2086) 和活性代谢物 (SP2086 酸) 的峰浓度 (Cmax) 和浓度-时间曲线下面积 (AUC) 均随肾功能的下降而增加，而清除率则降低。[1] 活性代谢物 SP2086 酸的肾清除率 (CLr) 随肾功能损害而降低：正常肾功能为 289.0±73.7 mL/min，轻度肾功能不全为 220.0±51.2 mL/min， SP2086 的 0-96 小时尿累积排泄百分比 (Ae%) 较低，各组间范围为 0.441% 至 4.530%。正常受试者中 SP2086 酸的 Ae% 为 74.2±14.6%，而 ESRD 患者的 Ae% 则降至 34.1±20.0%。[1] 与肾功能正常的受试者相比，中度、重度和 ESRD 患者中 SP2086 的 AUC 分别高出 1.44 倍、2.20 倍和 2.83 倍。 SP2086酸的AUC在各组中分别高出2.32倍、4.39倍和9.28倍。[1]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项针对中国2型糖尿病患者的双盲、III期、安慰剂对照研究中，瑞格列汀100 mg每日一次（qd）组的不良事件发生率为27.78%，瑞格列汀50 mg每日两次（bid）组为20.55%，安慰剂组为15.97%。[2] 最常见的不良事件包括上呼吸道感染、鼻咽炎和尿路感染。[2] 低血糖事件的报告病例数分别为：安慰剂组1例，瑞格列汀100 mg qd组2例，瑞格列汀50 mg bid组5例。[2]
参考文献	[1]. Pharmacokinetics of Phosphate Retagliptin Tabletin in Patients with Renal Dysfunction. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 2018 Jan;49(1):74-80. [2]. An update on DPP-4 inhibitors in the management of type 2 diabetes. Expert Opin Emerg Drugs. 2016 Dec;21(4):409-419.
其他信息	根据观察到的随着肾功能下降，全身暴露量（AUC）增加的情况，建议调整瑞格列汀磷酸盐片的剂量。[1] 推荐剂量为：肾功能正常和轻度肾功能不全患者每日100毫克，中度肾功能不全患者每日50毫克，重度肾功能不全患者每日25毫克。瑞格列汀磷酸片不推荐用于终末期肾病（ESRD）患者。[1] 瑞格列汀（SP-2086）是一种新型DPP-4抑制剂，由江苏恒瑞医药研发，用于治疗2型糖尿病。[2] 它是一种竞争性DPP-4抑制剂，属于四氢咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物，结构与西格列汀相似。[2] 该公司已在中国完成两项II期临床试验，探索该药物作为单药治疗和与二甲双胍联合治疗的疗效和安全性。[2] 在一项双盲、III期、安慰剂对照研究中，研究人员评估了瑞格列汀在饮食和运动控制血糖不佳的中国2型糖尿病患者中的疗效和安全性。经过 2 周的安慰剂导入期后，461 名 HbA1c 水平为 7-10.5% 的患者按 1:1:1 的比例随机分组，分别接受瑞格列汀 100 mg 每日一次、50 mg 每日两次或安慰剂治疗，疗程为 24 周。[2] 与安慰剂组相比，瑞格列汀组和安慰剂组在第 24 周时 HbA1c 调整后平均下降值均显著更高（-1.07%、-1.20% vs. -0.34%；p<0.01），空腹血糖水平也显著降低（-0.77 mmol/L、-1.03 mmol/L vs. -0.22 mmol/L；p<0.025）。[2] 瑞格列汀 100 mg 组达到治疗性血糖反应（HbA1c <7.0%）的患者比例显著更高。每日一次（44.44%）和每日两次（50 mg，53.42%）的疗效优于安慰剂（26.39%；p<0.01）。[2] 另一项III期临床试验也已完成，该试验比较了每日一次或两次服用瑞格列汀50 mg与安慰剂联合二甲双胍的疗效。[2] 该公司于2016年4月撤回了向中国国家药品监督管理局提交的申请，但预计很快会重新提交申请。[2] 瑞格列汀可能是首个由国内制药公司在中国上市的DPP-4抑制剂。[2]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C19H21F6N4O7P
分子量	562.356826543808
精确质量	562.105
CAS号	1256756-88-3
相关CAS号	Retagliptin;1174122-54-3
PubChem CID	49820554
外观&性状	White to light yellow solid powder
tPSA	168
氢键供体(HBD)数目	4
氢键受体(HBA)数目	15
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	37
分子复杂度/Complexity	748
定义原子立体中心数目	1
SMILES	COC(=O)C1=C2CN(CCN2C(=N1)C(F)(F)F)C(=O)C[C@@H](CC3=CC(=C(C=C3F)F)F)N.OP(=O)(O)O
InChi Key	SFNHOWDAQMIJPX-HNCPQSOCSA-N
InChi Code	InChI=1S/C19H18F6N4O3.H3O4P/c1-32-17(31)16-14-8-28(2-3-29(14)18(27-16)19(23,24)25)15(30)6-10(26)4-9-5-12(21)13(22)7-11(9)20;1-5(2,3)4/h5,7,10H,2-4,6,8,26H2,1H3;(H3,1,2,3,4)/t10-;/m1./s1
化学名	methyl 7-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-imidazo[1,5-a]pyrazine-1-carboxylate;phosphoric acid
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ≥ 150 mg/mL (~266.73 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ≥ 150 mg/mL (~266.73 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.70 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.7782 mL	8.8911 mL	17.7822 mL
	5 mM	0.3556 mL	1.7782 mL	3.5564 mL
	10 mM	0.1778 mL	0.8891 mL	1.7782 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。