| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Retagliptin targets dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), an enzyme responsible for degrading incretin hormones such as GLP-1 and GIP. DPP-4 is a serine protease that cleaves and inactivates incretins. Retagliptin is a selective, competitive inhibitor of DPP-4. By inhibiting DPP-4, Retagliptin prolongs the half-life of incretins, enhancing insulin secretion and reducing glucagon release in a glucose-dependent manner. This improves glycemic control in patients with type 2 diabetes.
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| 体外研究 (In Vitro) |
瑞格列汀是用于2型糖尿病研究的一类化学物质。瑞格列汀通过阻止GLP-1的分解来增强肠促胰岛素的作用[1]。体外研究表明，瑞格列汀能够选择性地竞争性抑制DPP-4的活性。其活性通常使用重组DPP-4和荧光或显色底物进行酶活性测定。测定化合物抑制DPP-4介导的底物裂解的能力，并确定IC50值。这些体外研究证实了瑞格列汀具有强效且选择性的DPP-4抑制活性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
体内研究表明，瑞格列汀有望成为治疗2型糖尿病的候选药物。它通过抑制DPP-4，延长肠促胰岛素信号传导，从而增强胰岛素分泌并减少胰高血糖素释放。瑞格列汀的研发旨在改善血糖控制，同时将低血糖风险降至最低。作为一种相对较新的药物，瑞格列汀因其疗效和安全性而备受关注。目前，瑞格列汀已应用于2型糖尿病的研究和治疗中。
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| 酶活实验 |
瑞格列汀的体外酶活性测定用于测量其对DPP-4活性的抑制作用。将DPP-4酶与荧光或显色底物（例如Gly-Pro-pNA）在不同浓度的瑞格列汀存在下孵育。底物的裂解产生信号，通过测量信号强度，并根据剂量-反应曲线确定IC50值。选择性可通过测试该化合物对其他蛋白酶的抑制作用来评估。这些测定证实了瑞格列汀具有强效的DPP-4抑制活性。
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| 细胞实验 |
体外细胞实验用于研究瑞格列汀对肠促胰岛素降解和胰岛素分泌的影响。将表达DPP-4的细胞（例如肠上皮细胞）或胰岛β细胞用瑞格列汀处理，并检测GLP-1或GIP的降解情况。β细胞的胰岛素分泌可通过ELISA法测定。这些实验证实了该化合物作为DPP-4抑制剂的细胞活性及其对肠促胰岛素介导的胰岛素分泌的影响。
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| 动物实验 |
瑞格列汀的体内动物实验是在2型糖尿病动物模型中进行的，例如饮食诱导的肥胖小鼠或遗传性糖尿病小鼠。在典型的研究中，瑞格列汀经口服给药，并测量血糖水平。通过葡萄糖耐量试验和胰岛素耐量试验来评估该化合物对葡萄糖代谢的影响。这些研究证实了瑞格列汀作为DPP-4抑制剂的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
瑞格列汀的分子量为464.36 g/mol，为固体化合物，可溶于二甲基亚砜（DMSO）和其他有机溶剂。建议将粉末储存于-20℃。瑞格列汀的药代动力学性质已得到表征，具有口服生物活性。详细的药代动力学参数，例如半衰期和生物利用度，可从临床研究中获得。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
瑞格列汀的详细毒性数据未在标准产品说明书中提供。作为一种DPP-4抑制剂，其安全性预计与其他同类药物相似，通常耐受性良好。常见副作用可能包括胃肠道不适和头痛。然而，具体的毒性数据，例如不良反应或器官毒性，并未详细说明。与所有研究用化学品一样，应遵循标准的实验室安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
瑞格列汀（Retagliptin）正在临床试验NCT02822534（SP2086在2型糖尿病患者中单次和多次给药的药代动力学和药效学研究）中进行研究。
瑞格列汀（SP2086）是一种选择性、竞争性且口服有效的DPP-4抑制剂。它是一种潜在的DPP-4抑制剂，可用于治疗2型糖尿病。通过阻断DPP-4活性，瑞格列汀可延长肠促胰岛素信号传导，增强胰岛素分泌并减少胰高血糖素释放。其目标是在最大限度降低低血糖风险的前提下改善血糖控制。瑞格列汀是一种相对较新的药物，因其疗效和安全性而备受关注。它目前正用于2型糖尿病的研究。 |
| 精确质量 |
464.128
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|---|---|
| CAS号 |
1174122-54-3
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| 相关CAS号 |
Retagliptin phosphate;1256756-88-3
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| PubChem CID |
44193830
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| 密度 |
1.6±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
587.8±50.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
309.3±30.1 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.570
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| LogP |
1.84
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| tPSA |
90.4
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
11
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
32
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| 分子复杂度/Complexity |
699
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
FC(C1=NC(C(=O)OC)=C2CN(C(C[C@@H](CC3C=C(C(=CC=3F)F)F)N)=O)CCN21)(F)F
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| InChi Key |
WIIAMRXFUJLYEF-SNVBAGLBSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H18F6N4O3/c1-32-17(31)16-14-8-28(2-3-29(14)18(27-16)19(23,24)25)15(30)6-10(26)4-9-5-12(21)13(22)7-11(9)20/h5,7,10H,2-4,6,8,26H2,1H3/t10-/m1/s1
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| 化学名 |
methyl 7-[(3R)-3-amino-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butanoyl]-3-(trifluoromethyl)-6,8-dihydro-5H-imidazo[1,5-a]pyrazine-1-carboxylate
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| 别名 |
SP-2086 SP 2086Retagliptin SP2086
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~215.35 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.38 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04667143 | UNKNOWN STATUS | Drug: Retagliptin, Henagliflozein, metformin XR | Diabetes Mellitus, Type II | Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd. | 2021-01 | Phase 3 |
| NCT05054842 | ACTIVE, NOT RECRUITING | Drug: Retagliptin phosphate tablets、metformin sustained-release tablets Drug: Retagliptin phosphate placebo tablets、 metformin sustained-release tablets |
Type 2 Diabetes | Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd. | 2021-12-06 | Phase 3 |
| NCT02500485 | UNKNOWN STATUS | Drug: SHR3824, SP2086 | Type 2 Diabetes | Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd. | 2015-05 | Phase 1 |
| NCT05415644 | COMPLETED | Drug: hrx0701 tablets、Metformin hydrochloride tablets、Retagliptin phosphate tablets Drug: hrx0701 tablets |
Type 2 Diabetes Mellitus | Shandong Suncadia Medicine Co., Ltd. | 2022-07-05 | Phase 1 |
| NCT06035406 | NOT YET RECRUITING | Drug: Retagliptin Phosphate Tablet | Diabetes | Jiangsu HengRui Medicine Co., Ltd. | 2023-09 | Phase 1 |
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