| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Kalata B7 targets the oxytocin receptor (OTR) and the vasopressin V1a receptor (AVPR1A). Oxytocin and vasopressin receptors are GPCRs involved in social behavior, reproductive functions, cardiovascular regulation, and water balance. Kalata B7 acts as a partial agonist at both receptors, meaning it activates the receptor but with lower maximal efficacy than the full endogenous agonists oxytocin and vasopressin. It also possesses membrane‑permeating capabilities, allowing it to cross cell membranes without disrupting cellular integrity.
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| 体外研究 (In Vitro) |
Kalata B7 具有膜渗透能力,是催产素和血管加压素 V1a 受体的部分激动剂。它表现出选择性膜破坏特性,研究已鉴定出磷脂酰乙醇胺结合口袋中的关键功能基团。环状胱氨酸结 (CCK) 基序赋予其紧凑、刚性的结构,使其具有高度的抗蛋白酶和抗热变性能力。目前尚未报道其受体激活的 EC₅0 值。近期研究表明,Kalata B7 也是胆囊收缩素-2 受体 (CCK2R) 的配体。
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| 体内研究 (In Vivo) |
搜索结果中未报告Kalata B7的具体体内活性数据。作为一种可透过细胞膜的环状肽,Kalata B7对催产素和血管加压素受体具有部分激动剂活性,因此具有在动物社会行为、焦虑和心血管功能模型中进行评估的潜力。该环肽骨架在体内稳定,但目前尚无具体的疗效数据。
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| 酶活实验 |
Kalata B7 与催产素和血管加压素 V1a 受体的结合通过竞争性放射性配体结合试验进行测定,该试验使用纯化的重组受体或表达这些受体的细胞膜。放射性标记的配体(例如,[3H]-催产素用于催产素受体,[3H]-血管加压素用于血管加压素 V1a 受体)用作示踪剂。Kalata B7 以梯度浓度(0.1-10,000 nM)加入以竞争结合,并根据剂量-反应曲线计算 IC₅0 或 Ki 值。纯度通常 ≥95%(HPLC)。
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| 细胞实验 |
在细胞实验中,将表达催产素或加压素V1a受体的细胞(例如HEK293-OTR或HEK293-V1aR细胞)接种于96孔板中。加入不同浓度(0.1-10,000 nM)的Kalata B7,孵育15-30分钟。使用荧光指示剂(例如Fluo-4 AM)测量细胞内钙离子水平,或使用基于ELISA的IP测定法测量肌醇磷酸酯(IP)的积累,以此评估受体激活情况。通过比较Kalata B7与完全激动剂催产素或加压素诱导的最大反应,确定部分激动剂活性。EC₅0值由剂量-反应曲线计算得出。
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| 动物实验 |
检索结果中未提及Kalata B7的动物实验。若要进行催产素受体激活的体内评估,可使用6-8周龄的雌性C57BL/6小鼠进行行为学实验,例如旷场实验、社交互动实验或强迫游泳实验。Kalata B7将以每只小鼠0.1-10 μg的剂量进行脑室内(ICV)给药,并记录其行为反应。由于其具有膜渗透性,外周给药也可能有效。但目前尚无相关数据。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
Kalata B7 (C12₈H1₉₆N3₆O40S₆,分子量 = 3071.53,纯度 ≥95%,CAS 339532-29-5) 为冻干固体粉末。储存时,应将粉末密封避光,于 -20℃ 保存,最长可达 3 年。体外实验中,可配制 DMSO 储备液(1-10 mM),并于 -80℃ 保存长达 6 个月,或于 -20℃ 保存 1 个月。该肽可溶于 DMSO 和其他有机溶剂。体内实验中,可将其配制成 10% DMSO / 40% PEG300 / 5% Tween-80 / 45% 生理盐水溶液。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
目前尚无关于Kalata B7的具体毒性数据报告。作为一种研究级环状肽,它不适用于人类或兽医用途。处理肽类化合物时应遵循标准的实验室安全预防措施,包括佩戴手套、实验服和护目镜。目前尚无LD₅₀值或正式的毒理学研究数据。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Kalata B7 是一种从茜草科植物 Oldenlandia affinis DC 中分离得到的环肽。环肽是一类植物来源的环状肽,其特征在于具有头尾相连的环状骨架和由三个二硫键组成的环状结构,称为环状胱氨酸结 (CCK)。这种独特的结构赋予了环肽卓越的稳定性,使其能够抵抗蛋白水解、极端温度和化学变性。Kalata B7 是从这种植物中分离得到的几种环肽之一,其名称源于 Oldenlandia affinis 的传统药用价值——加速分娩(kalata 在当地语言中意为“加速”)。该化合物仅供研究使用,尚未获得监管部门的批准。
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| 分子式 |
C128H196N36O40S6
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|---|---|
| 分子量 |
3071.53
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| CAS号 |
339532-29-5
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 0.3256 mL | 1.6279 mL | 3.2557 mL | |
| 5 mM | 0.0651 mL | 0.3256 mL | 0.6511 mL | |
| 10 mM | 0.0326 mL | 0.1628 mL | 0.3256 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。