| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
EGFR:3 μM (IC50, Cell Assay)
The primary target of RG 14620 is the Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR), a receptor tyrosine kinase. It inhibits the kinase activity of EGFR, preventing its autophosphorylation and subsequent downstream signaling pathways such as JAK/STAT. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在 50 ng/mL EGF 刺激的 HER14 细胞中，RG14620 以剂量依赖的方式抑制 DNA 合成 (IC50=1 μM) 和克隆形成 (IC50=3 μM)。此外，RG14620 也以剂量依赖的方式抑制 EGF 刺激的 MH-85 细胞中的 DNA 合成 (IC50=1.25 μM) 和克隆形成 (IC50=4 μM)。RG14620 具有不可逆的生长抑制作用[2]。在无细胞实验中，RG14620 以 4 μM 的 IC50 值抑制 EGFR 的自身磷酸化。它还以 3 μM 的 IC50 值抑制 HT-22 细胞中 EGF 受体激酶的活性。该化合物对其靶酶表现出剂量依赖性的抑制作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在200克/只/天的剂量下，RG14620可抑制裸鼠体内H-85肿瘤的形成。与未经治疗的MH-85荷瘤小鼠相比，接受治疗的小鼠摄食量更高，恶病质和高钙血症症状更轻，且活动能力更强[2]。在EGF刺激的HER14细胞中，RG14620以3 µM的IC50值抑制集落形成，以1 µM的IC50值抑制DNA合成。它还能抑制EGF刺激的MH-85细胞的集落形成和DNA合成。此外，它还能以7 µM的IC50值抑制人胃癌细胞的生长。
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| 酶活实验 |
标准的无细胞检测方法是将 EGFR 激酶与底物（例如肽）和 ATP 在不同浓度的 RG 14620 存在下进行孵育。该反应通常在针对激酶活性优化的缓冲液中进行。孵育后，测量磷酸化底物的水平，通常使用基于抗体的检测方法（例如 ELISA）或通过定量放射性磷酸盐掺入量来进行。
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| 细胞实验 |
将MH-85细胞和HER14细胞分别接种于添加10%胎牛血清（FCS）的完全培养基αMEM或DMEM中。过夜培养后，将培养基更换为添加0.2%胎牛血清（PCS）和50 ng/mL表皮生长因子（EGF）的αMEM（MH-85细胞）或添加0.5%胎牛血清（PCS）和50 ng/mL表皮生长因子（EGF）的DMEM（HER14细胞）。在上述培养基中，分别在有或无不同浓度RG-13022或RG-14620的条件下培养细胞10天。培养结束后，用4%（v/v）甲醛（溶于无钙镁磷酸盐缓冲液）在室温下固定细胞15分钟，并用苏木精染色。在显微镜下计数每个孔中包含超过 20 个细胞的克隆数量[2]。 |
| 动物实验 |
在体内模型中，将RG 14620以200 µg/只/天的剂量给予携带H-85肿瘤异种移植瘤的裸鼠。并持续监测肿瘤生长情况。与未治疗的荷瘤小鼠相比，接受治疗的小鼠表现出更少的恶病质和高钙血症，食欲增加，且活动能力更强。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
该化合物在DMSO中的溶解度为33.33 mg/mL。用于体内给药时，可将其配制成含有10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80和45%生理盐水的混合溶液。该配制得到的悬浮液浓度为2.5 mg/mL。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RG 14620 的具体毒性数据有限。作为一种 EGFR 抑制剂，EGFR 在正常细胞功能中发挥作用，其潜在毒性可能与靶向效应有关。动物研究表明，在用于验证疗效的剂量下，该化合物耐受性良好，接受治疗的小鼠与对照组相比，整体健康状况有所改善。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
3-(3,5-二氯苯基)-2-(3-吡啶基)-2-丙烯腈是一种二氯苯。
另见：RG 14620（注：已移至此处）。 RG 14620 是一种研究化合物，主要用于研究 EGFR 信号通路及其在癌症中的作用。它能够抑制 EGFR 并调节 ABCG2，因此是研究耐药机制的有用工具。它尚未获准用于临床，也未进入癌症治疗的临床试验阶段。 |
| 分子式 |
C14H8CL2N2
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|---|---|
| 分子量 |
275.13
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| 精确质量 |
274.006
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| 元素分析 |
C, 61.12; H, 2.93; Cl, 25.77; N, 10.18
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| CAS号 |
136831-49-7
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| 相关CAS号 |
136831-49-7;
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| PubChem CID |
5353928
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
418.2±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
155 °C
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| 闪点 |
206.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.0 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.657
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| LogP |
4.47
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| tPSA |
36.68
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
2
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| 可旋转键数目(RBC) |
2
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| 重原子数目 |
18
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| 分子复杂度/Complexity |
348
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
ClC1C([H])=C(C([H])=C(C=1[H])/C(/[H])=C(/C#N)\C1=C([H])N=C([H])C([H])=C1[H])Cl
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| InChi Key |
TYXIVBJQPBWBHO-QCDXTXTGSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H8Cl2N2/c15-13-5-10(6-14(16)7-13)4-12(8-17)11-2-1-3-18-9-11/h1-7,9H/b12-4-
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| 化学名 |
(E)-3-(3,5-dichlorophenyl)-2-pyridin-3-ylprop-2-enenitrile
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| 别名 |
RG-14620 RG14620 RG 14620
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~33.33 mg/mL (~121.14 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.09 mM) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: 2.5 mg/mL (9.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.09 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.6346 mL | 18.1732 mL | 36.3465 mL | |
| 5 mM | 0.7269 mL | 3.6346 mL | 7.2693 mL | |
| 10 mM | 0.3635 mL | 1.8173 mL | 3.6346 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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