RGFP966

别名: RGFP966; RGFP-966; RGFP 966 (2E)-N-(2-氨基-4-氟苯基)-3-[1-(3-苯基-2-丙烯-1-基)-1H-吡唑-4-基]-2-丙烯酰胺;RGFP966;HDAC3 (RGFP966)

目录号: V0272 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RGFP966 (RGF-P966) 是一种新型、有效、高选择性的 HDAC3（组蛋白脱乙酰酶 3）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。

RGFP966 CAS号: 1357389-11-7
产品类别: HDAC

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

规格	价格	库存	数量
10 mM * 1 mL in DMSO
1mg
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
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(E,E)-RGFP966

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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NMR

产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

RGFP966 (RGF-P966) 是一种新型、有效、高选择性的 HDAC3（组蛋白脱乙酰酶 3）抑制剂，具有潜在的抗癌活性。在无细胞测定中，它抑制 HDAC3 的 IC50 为 80 nM，对 HDAC3 的选择性比其他 HDAC 高 200 倍。

生物活性&实验参考方法

靶点

HDAC3 ( IC50 = 80 nM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：RGFP966 是一种缓慢启动/缓慢关闭、竞争性紧密结合 HDAC 抑制剂，对 HDAC3 的 IC50 为 0.08μM，在浓度高达 15μM 时对任何其他 HDAC 没有有效抑制作用。在进行蛋白质印迹分析之前，RGFP966 对两种 CTCL 细胞系进行 24 小时处理，导致 H3K9/K14、H3K27 和 H4K5 的乙酰化增加，但 H3K56ac 则没有。 RGFP966 由于与 DNA 损伤和 S 期进展受损相关的细胞凋亡增加而降低 CTCL（皮肤 T 细胞淋巴瘤）细胞系的细胞生长。 RGFP966 在药物治疗的第一个小时内导致 DNA 复制叉速度显着降低。激酶测定：脱乙酰化测定基于均相荧光释放测定。将纯化的重组酶与图中所示浓度的系列稀释抑制剂一起在标准 HDAC 缓冲液中孵育，预孵育时间范围为 0 至 3 小时。预孵育期后添加乙酰基-Lys(Ac)-AMC 底物（10 μM，对应于 HDAC1 和 HDAC3 的 Km）。让反应进行1小时。 1小时后添加终浓度为5mg/ml的胰蛋白酶肽酶显色剂，然后使用Tecan M200 96孔板读数器测量荧光发射。细胞测定：对细胞进行计数并以 26105 个细胞/mL 分装到 T25 (Corning) 烧瓶中。然后在第 0 小时用 DMSO 或 HDIs 处理细胞一次。处理后 0 小时、24 小时、48 小时和 72 小时从每个烧瓶中一式三份取出 100 ml 等分试样，分配到平底 96 孔板中，并向每个孔中添加10ml阿尔玛蓝。孵育 4 小时后，使用 Biotek Synergy MX 酶标仪测量荧光。

体内研究 (In Vivo)

RGFP966 处理（10 毫克/千克）可增强物体记忆的长期记忆。 RGFP966（3 或 10 mg/kg，皮下注射）可促进灭绝并防止可卡因条件性位置偏好的恢复。

酶活实验

乙酰化测定源自均相荧光释放方法。经过 0 至 3 小时的预孵育期后，将纯化的重组酶与按图中所示浓度连续稀释的抑制剂一起在标准 HDAC 缓冲液中孵育。预孵育后，添加乙酰基-Lys(Ac)-AMC 底物（10 μM，对应于 HDAC1 和 HDAC3 的 Km）。给予反应一个小时以继续进行。以 5 mg/ml 的终浓度添加胰蛋白酶肽酶显色剂一小时后，使用 Tecan M200 96 孔板读数器测量荧光发射。

细胞实验

以 26105 个细胞/mL 对细胞进行计数并分入 T25 (Corning) 烧瓶中。此后，在第 0 小时用 DMSO 或 HDIs 处理细胞一次。处理后 0、24、48 和 72 小时，从每个烧瓶中一式三份取出 100 ml 等分试样，分配到平底 96 孔板中，并向每个孔中添加 10 ml 阿尔玛蓝。使用 Biotek Synergy MX 酶标仪，在 4 小时孵育期后测量荧光。

动物实验

Mice: The N171-82Q transgenic mice are kept in their housing and given free access to food and water, as well as a typical 12-hour light/dark cycle beginning at 6:00 a.m. Beginning at 8 weeks of age, mice are given 3 injections per week by subcutaneous injection of RGFP966 (10 or 25 mg/kg) for a duration of 10 weeks. A solution of 75% polyethylene glycol 200/25% sodium acetate (6.25 mM) is used to dissolve RGFP966; mice in the control group were given the same volume of drug vehicle. Weights are recorded twice a week for the body. At eighteen weeks of age, mice are killed by overdosing on isofluorane anesthesia, six hours after the last injection. Brains are taken out, and 4% paraformaldehyde is either intracardially infused, or the cortex and striata are separated out for gene expression experiments.
Rats: The experiment uses thirty-three adult male Sprague Dawley rats weighing between 275 and 350 grams. A posttraining systemic injection of either RGPF966 (10 mg/kg, s.c.) or vehicle (at a volume similar to drug treatment) is administered to each subject right after the daily training session.

参考文献

[1]. Proc Natl Acad Sci U S A . 2013 Feb 12;110(7):2647-52.

[2]. PLoS One . 2013 Jul 22;8(7):e68915.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C21H19FN4O

分子量

362.4

精确质量

362.15

元素分析

C, 69.60; H, 5.28; F, 5.24; N, 15.46; O, 4.41

CAS号

1357389-11-7

相关CAS号

1396841-57-8

外观&性状

White solid powder

SMILES

C1=CC=C(C=C1)/C=C/CN2C=C(C=N2)/C=C/C(=O)NC3=C(C=C(C=C3)F)N

InChi Key

BLVQHYHDYFTPDV-VCABWLAWSA-N

InChi Code

InChI=1S/C21H19FN4O/c22-18-9-10-20(19(23)13-18)25-21(27)11-8-17-14-24-26(15-17)12-4-7-16-5-2-1-3-6-16/h1-11,13-15H,12,23H2,(H,25,27)/b7-4+,11-8+

化学名

(E)-N-(2-amino-4-fluorophenyl)-3-[1-[(E)-3-phenylprop-2-enyl]pyrazol-4-yl]prop-2-enamide

别名

RGFP966; RGFP-966; RGFP 966

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 50~72 mg/mL (138~198.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: <1 mg/mL

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

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配方 3 中的溶解度: 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80: 30mg/mL

配方 4 中的溶解度: 7.69 mg/mL (21.22 mM) in 50% PEG300 50% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7594 mL	13.7969 mL	27.5938 mL
	5 mM	0.5519 mL	2.7594 mL	5.5188 mL
	10 mM	0.2759 mL	1.3797 mL	2.7594 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

HDAC3 inhibition enhances the rate and persistence of extinction of cocaine-CPP.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Feb 12;110(7):2647-52.
HDAC3 inhibition simultaneously reduces drug-seeking behavior and enhances memory.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Feb 12;110(7):2647-52.
HDAC3 inhibition promotes histone acetylation and gene expression during extinction consolidation.Proc Natl Acad Sci U S A.2013 Feb 12;110(7):2647-52.