| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rhapontigenin targets CYP1A1, inhibiting its activity (IC₅₀ ~ 0.4 μM) and reducing the bioactivation of procarcinogens like benzo[a]pyrene. It also inhibits CYP1A2, CYP2E1, and other cytochromes with lower potency. Rhapontigenin is a potent antioxidant, scavenging free radicals and upregulating Nrf2-mediated antioxidant enzymes (HO-1, NQO1). It also inhibits tyrosinase (IC₅₀ ~ 1.5 μM), making it a skin-whitening agent. It modulates NF-κB and MAPK pathways, reducing inflammation. It induces apoptosis in cancer cells via mitochondrial and death receptor pathways.
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| 体外研究 (In Vitro) |
在HEP G2细胞中，大黄素（0-250 μM；24小时）表现出浓度依赖性的抗癌活性，IC50值为115 μM [1]。大黄素（20 μM；20小时）可减少TGF-β的含量，从而降低某些胶原蛋白的表达。大黄素（0-20 μM；6小时）以浓度依赖的方式抑制TGF-β诱导的波形蛋白、N-钙黏蛋白和CA9的表达，IC50值分别为4和70 μg/mL [2-3]。大黄素可抑制DNP-BSA诱导的13-己糖酸性酶的释放。在 RBL 2H3 细胞中，其 IC50 值
体外研究表明，雷蓬替金能抑制 CYP1A1 介导的乙氧基试卤灵 O-脱乙基化反应，IC₅₀ 值为 0.4 μM，对其他 CYP 酶具有很高的选择性。它能减少苯并[a]芘在 HepG2 细胞中诱导的 DNA 加合物的形成。雷蓬替金具有强效的 DPPH 和 ABTS 自由基清除活性（IC₅₀ 值约为 10 μM）。它能抑制 B16 黑色素瘤细胞中的黑色素合成，IC₅₀ 值约为 1.5 μM，并降低酪氨酸酶活性。该化合物对多种癌细胞系（例如MCF-7、A549、HT-29）表现出细胞毒性作用，IC₅₀值在10-30 μM范围内，可诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外，它还能降低巨噬细胞中LPS诱导的NO和TNF-α的产生。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射雷蓬替苷（25 mg/kg）对小鼠肺动脉血栓死亡具有显著的保护作用，该保护作用是在小鼠尾静脉注射雷蓬替苷和胶原蛋白前90分钟口服给药[3]。
体内研究表明，雷蓬替苷具有化学预防作用。在小鼠中，口服雷蓬替苷（10-50 mg/kg）可减少苯并[a]芘诱导的肺肿瘤形成和DNA加合物。它还能减轻UVB诱导的小鼠皮肤炎症和色素沉着。雷蓬替苷在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中显示出抗炎活性。在大鼠肝损伤模型中，它可减轻四氯化碳诱导的氧化损伤和纤维化。该化合物通过减少β-淀粉样蛋白的积累和神经炎症，改善了阿尔茨海默病小鼠模型的认知功能。这些研究支持其作为化学预防剂和光保护剂的潜力。 |
| 酶活实验 |
体外酶/受体结合（非细胞）测定法用于检测雷蓬替金（Rhapontigenin）的活性，该方法利用重组表达CYP1A1细胞的微粒体或人肝微粒体抑制CYP1A1活性。将底物7-乙氧基试卤灵（ER）与NADPH和不同浓度的雷蓬替金（0.01-10 μM）在37°C下孵育30分钟。采用荧光法（激发波长530 nm/发射波长585 nm）测定试卤灵的生成量，并计算IC₅₀值。抗氧化活性测定包括DPPH（517 nm吸光度）、ABTS（734 nm）和FRAP（铁还原能力）测定。酪氨酸酶抑制实验采用蘑菇酪氨酸酶和L-DOPA，并在475 nm处测定吸光度。可以使用核提取物在无细胞系统中通过 ARE-荧光素酶报告基因检测来评估 Nrf2 激活情况。
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| 细胞实验 |
Western Blot 分析 [2]
细胞类型： HeLa、A549、769-P 细胞 测试浓度： 0 μM；0.03 mM[3]；2.5 μM；5 μM；10 μM；20 μM 孵育时间： 6 小时 实验结果： 诱导 HIF-1α 泛素化和降解。 体外细胞实验中，使用 HepG2 细胞进行 CYP1A1 活性和 DNA 加合物研究。培养 B16 黑色素瘤细胞，并用浓度为 0.1-50 μM 的雷蓬替金处理 48 小时。测定黑色素含量和酪氨酸酶活性。采用 MTT 法评估其在多种癌细胞系中的细胞毒性。细胞凋亡通过Annexin V/PI、caspase-3/7和Bax/Bcl-2的Western blot进行评估。细胞周期分析采用PI染色。在抗炎研究中，用LPS（1 μg/mL）刺激RAW 264.7巨噬细胞，并分别进行或不进行化合物预处理，然后检测NO（Griess法）和细胞因子（ELISA法）。Nrf2激活通过Western blot检测HO-1/NQO1的表达进行评估。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： ICR 小鼠 [3]
剂量： 25mg/kg 给药途径 剂量： 25mg/kg；腹腔注射 (ip) 实验结果： 抗血栓活性达 60%。 使用小鼠模型进行体内动物研究，研究对象为雷帕替宁。在化学预防方面，小鼠经灌胃给予苯并[a]芘以诱导肺部肿瘤，并每日口服雷帕替宁 10-50 mg/kg，持续 20 周。评估肿瘤发生率和数量。在皮肤光保护方面，小鼠暴露于 UVB 辐射下，并局部涂抹雷帕替宁（0.5-2% 乳膏），持续 2 周；评估皮肤色素沉着、厚度和炎症标志物。为评估抗炎作用，在角叉菜胶诱导的小鼠足爪水肿模型中，于注射角叉菜胶前1小时给予化合物，测量足爪体积。为评估神经保护作用，对APP/PS1小鼠进行为期3个月的口服给药，并评估其认知功能（莫里斯水迷宫）和淀粉样斑块负荷。收集组织样本进行组织学、免疫组织化学和生化分析。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
雷蓬替苷（分子量 272.25，分子式 C₁₅H₁₂O₄）水溶性低，但可溶于乙醇和二甲基亚砜 (DMSO)。大鼠药代动力学：口服给药（10 mg/kg）后，达峰时间 (Tmax) 约为 1 小时，血药浓度 (Cmax) 约为 0.5 μg/mL，生物利用度约为 20%。它主要发生葡萄糖醛酸化和硫酸化。血浆半衰期约为 3 小时。组织分布：肝脏、肾脏和皮肤中的分布最为丰富。主要以代谢物的形式经尿液和胆汁排泄。环糊精或脂质纳米颗粒制剂可提高生物利用度。在惰性低温条件下稳定性良好。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
在急性毒性研究中，小鼠口服LD₅₀ >1000 mg/kg。在亚慢性毒性研究（28天）中，剂量高达100 mg/kg/天未引起显著不良反应。50 mg/kg剂量下，体重、器官重量或血清生化指标（ALT、AST、BUN、肌酐）均未发生变化。组织病理学检查结果正常。Ames试验未发现致突变性。高剂量可能引起轻微的胃肠道不适。总体而言，在药理剂量下，雷蓬替金被认为是安全的。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
雷蓬替宁是一种芪类化合物。据报道，它存在于鼠尾草（Gnaphalium affine）、鸢尾（Iris tectorum）以及其他具有相关数据的生物体中。
雷蓬替宁是一种天然芪类化合物，具有强效的CYP1A1抑制活性（IC₅₀ 0.4 μM）和抗氧化活性。它是白藜芦醇的羟基类似物，带有甲氧基取代基。它具有化学预防、美白、抗炎和神经保护作用。它目前用作研究用化学品，尚未获准作为药物使用。它也被称为3,3',5-三羟基-4'-甲氧基芪。 |
| 分子式 |
C15H14O4
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|---|---|
| 分子量 |
258.2693
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| 精确质量 |
258.089
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| CAS号 |
500-65-2
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| PubChem CID |
5320954
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| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid powder
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| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
503.6±38.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
186-187ºC
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| 闪点 |
258.4±26.8 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.722
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| LogP |
2.82
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| tPSA |
69.92
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| 氢键供体(HBD)数目 |
3
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
19
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| 分子复杂度/Complexity |
295
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
COC1=C(C=C(C=C1)/C=C/C2=CC(=CC(=C2)O)O)O
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| InChi Key |
PHMHDRYYFAYWEG-NSCUHMNNSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C15H14O4/c1-19-15-5-4-10(8-14(15)18)2-3-11-6-12(16)9-13(17)7-11/h2-9,16-18H,1H3/b3-2+
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| 化学名 |
5-[(E)-2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)ethenyl]benzene-1,3-diol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 本产品在运输和储存过程中需避光。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~125 mg/mL (~483.99 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.8719 mL | 19.3596 mL | 38.7192 mL | |
| 5 mM | 0.7744 mL | 3.8719 mL | 7.7438 mL | |
| 10 mM | 0.3872 mL | 1.9360 mL | 3.8719 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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