| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mM * 1 mL in DMSO |
|
||
| 2mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Bacterial protein synthesis; 30S and 50S ribosomal subunit
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
在新霉素的生物合成中，核糖霉素充当中间体[1]。
核糖霉素抑制蛋白质二硫键异构酶(PDI)分子伴侣活性，但异构酶活性不受影响[3]。核霉素可以有效对抗球菌和杆菌的耐药菌株以及革兰氏阳性和革兰氏阴性球菌。由于核霉素具有修饰氨基糖苷类的酶，因此对庆大霉素耐药细菌肺炎克雷伯菌特别有效[3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
通过尿液分析，使用18个参数比较了核糖霉素和庆大霉素的肾毒性。当每天肌肉注射40mg/kg的剂量给Fischer大鼠14天时，核糖霉素对尿量、尿渗透压、尿蛋白、麦芽糖酶和β2-微球蛋白的参数几乎没有变化。在α-岩藻糖苷酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、亮氨酸氨基肽酶、乳酸脱氢酶（LDH）和钾中观察到核糖霉素的轻微增加，在酸性磷酸酶和碱性磷酸酶中观察到适度增加。另一方面，庆大霉素导致大多数参数发生较大变化。两种抗生素都引起了LDH1-5同工酶模式的变化，但核糖霉素的模式比庆大霉素更接近正常模式。当将80mg/kg核糖霉素与10mg/kg庆大霉素的剂量进行比较时，尿液参数的变化几乎相当。每天给予40mg/kg的大鼠肾脏标本的组织病理学观察显示，核糖霉素没有组织学损伤，除了近端上皮细胞溶酶体的轻微增加和增大。然而，庆大霉素观察到明显的组织学损伤，与尿检结果一致。单次剂量为20mg/kg的核糖霉素在肾脏的蓄积量是庆大霉素的三倍。Ribostamycin在大鼠中引起的肾毒性略低于卡那霉素，在每天40mg/kg的等剂量下，持续14天，远低于dibekacin[4]。
|
| 酶活实验 |
在使用亲和柱色谱筛选牛肝中与核糖霉素结合的蛋白质的过程中，我们发现核糖霉素抑制了蛋白质二硫键异构酶（PDI）的伴侣活性，但没有抑制异构酶活性。PDI通过SDS-PAGE、Western印迹和N端氨基酸序列分析进行鉴定。核糖霉素与PDI的100:1摩尔比几乎足以完全抑制PDI的伴侣活性。通过Biacore系统测定核糖霉素与纯化牛PDI的结合亲和力，其K（D）值为3.19 x 10（-4）M。这表明核糖霉素结合的区域与PDI的CGHC基序不同。这是第一篇描述PDI伴侣活性抑制剂的报告[3]。
|
| 动物实验 |
本研究采用尿液分析方法，检测了18项指标，比较了核糖霉素和庆大霉素的肾毒性。当Fischer大鼠肌注核糖霉素40 mg/kg/天，连续14天后，尿量、尿渗透压、尿蛋白、麦芽糖酶和β2-微球蛋白等指标变化不大。核糖霉素可使α-岩藻糖苷酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、亮氨酸氨肽酶、乳酸脱氢酶（LDH）和血钾水平略有升高，酸性磷酸酶和碱性磷酸酶水平中度升高。而庆大霉素则引起大多数指标的显著改变。两种抗生素均引起LDH1-5同工酶谱的改变，但核糖霉素组的同工酶谱更接近正常水平。当比较 80 mg/kg 剂量的核糖霉素和 10 mg/kg 剂量的庆大霉素时，尿液参数的变化几乎相当。对每日给予 40 mg/kg 核糖霉素的大鼠肾脏标本进行组织病理学观察，结果显示除近端肾小管上皮细胞溶酶体轻微增多和增大外，核糖霉素未引起其他组织学损伤。然而，庆大霉素组观察到明显的组织学损伤，这与尿液分析结果一致。单次 20 mg/kg 剂量下，核糖霉素在肾脏中的蓄积量仅为庆大霉素的三分之一。在 40 mg/kg/天的相同剂量下，连续给药 14 天，核糖霉素对大鼠的肾毒性略低于卡那霉素，远低于地贝卡星。[4]
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 >7 g/kg，《日本药品》，6(885)，1982；大鼠腹腔注射LD50 3080 mg/kg，《日本医学公报》，10(2)(5)，1973；大鼠皮下注射LD50 5600 mg/kg，《药品研究》，4(90)，1973；大鼠静脉注射LD50 375 mg/kg，《日本医学公报》，10(2)(5)，1973；大鼠肌肉注射LD50 2030 mg/kg，《日本药品》，6(885)，1982。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
我们发现了一种产生新霉素的弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae）突变株，该突变株合成的是核糖霉素而非新霉素。经过反向突变后，获得了能够再次产生新霉素的新菌落。因此，核糖霉素可能被认为是新霉素生物合成的中间体。[1]
伯氏疏螺旋体（Borrelia burgdorferi）对多种抗生素的体外敏感性谱尚未明确。本研究探讨了伯氏疏螺旋体对美洛西林、美罗培南、氨曲南、万古霉素、替考拉宁、核糖霉素和夫西地酸的体外敏感性。采用标准化的比色微量稀释法和常规传代培养实验测定了最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。美洛西林（MIC90≤0.06 mg/L）和美罗培南（MIC900.33 mg/L）的MIC值最低。万古霉素（MIC900.83 mg/L）的体外抗菌活性较差。伯氏疏螺旋体对氨曲南（MIC90>32 mg/L）、替考拉宁（MIC906.6 mg/L）、核糖霉素（MIC9032 mg/L）和夫西地酸（MIC90>4 mg/L）均表现出耐药性。经72小时孵育后，美洛西林的最低杀菌浓度（MBC）最低（0.83 mg/L），该浓度可使最终接种物100%杀灭。本研究进一步收集了伯氏疏螺旋体复合群体外药敏模式的数据。本文重点阐述了酰基氨基青霉素衍生物优异的体外疗效及其在治疗莱姆病中的适用性。[2] |
| 分子式 |
C17H36N4O14S
|
|---|---|
| 分子量 |
552.549
|
| 精确质量 |
552.194
|
| 元素分析 |
C, 36.95; H, 6.57; N, 10.14; O, 40.54; S, 5.80
|
| CAS号 |
53797-35-6
|
| 相关CAS号 |
25546-65-0;53797-35-6 (sulfate);
|
| PubChem CID |
20056828
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.6g/cm3
|
| 沸点 |
907.6ºC at 760 mmHg
|
| 熔点 |
175-180ºC
|
| 闪点 |
502.7ºC
|
| tPSA |
345.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
36
|
| 分子复杂度/Complexity |
674
|
| 定义原子立体中心数目 |
13
|
| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])[C@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([C@@]1([H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])N([H])[H])N([H])[H]
|
| InChi Key |
RTCDDYYZMGGHOE-YMSVYGIHSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C17H34N4O10.H2O4S/c18-2-6-10(24)12(26)8(21)16(28-6)30-14-5(20)1-4(19)9(23)15(14)31-17-13(27)11(25)7(3-22)29-17;1-5(2,3)4/h4-17,22-27H,1-3,18-21H2;(H2,1,2,3,4)/t4-,5+,6-,7-,8-,9+,10-,11-,12-,13-,14-,15-,16-,17+;/m1./s1
|
| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
|
| 别名 |
Ribomycine; Ribostamin; SF 733 antibioic sulfate;Landamycine, Riboflavine sulfate; Ribostamycin sulfate; 53797-35-6; Landamycine; Ribomycine; Vistamycin Sulfate; Ribostamin; Ribostamycin (sulfate); SF 733 antibioic sulfate;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 100~130 mg/mL (~235.27 mM )
DMSO : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (90.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8098 mL | 9.0490 mL | 18.0979 mL | |
| 5 mM | 0.3620 mL | 1.8098 mL | 3.6196 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9049 mL | 1.8098 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
