| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 2mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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描述：硫酸核糖霉素（兰达霉素、核糖霉素；核糖霉素）是一种天然存在的氨基糖苷-氨基环醇类抗生素，对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有广谱抗菌活性。它提取自核糖链霉菌。氨基糖苷类抗生素由氨基与糖苷键连接而成，其作用机制是通过与30S核糖体亚基结合，抑制蛋白质合成，导致mRNA序列错误读取并抑制其转位。
| 靶点 |
Bacterial protein synthesis; 30S and 50S ribosomal subunit
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| 体外研究 (In Vitro) |
在新霉素的生物合成过程中，核糖霉素作为中间体发挥作用[1]。核糖霉素抑制蛋白质二硫键异构酶（PDI）分子伴侣的活性，但不影响异构酶的活性[3]。核糖霉素可有效对抗耐药的球菌和杆菌，以及革兰氏阳性和革兰氏阴性球菌。由于核糖霉素含有修饰氨基糖苷类抗生素的酶，因此对耐庆大霉素的肺炎克雷伯菌尤其有效[3]。将弗氏链霉菌突变株（N₄C₂菌株）产生的核糖霉素与来自核糖苷链霉菌的标准核糖霉素样品进行了比较。这两种化合物在三种不同的溶剂体系（BAW、PWA 和 80% 苯酚）中进行纸层析时，均表现出相同的色谱行为。[1]
菌株 N₄C₂ 的抗生素 N-乙酰化衍生物与标准品核糖霉素完全相同，其熔点（181-186°C）、混合熔点（183-186°C）、旋光度（[α]²⁵D = +4°，水中）和纸层析结果（Rf 值：BAW 中为 0.19，PWA 中为 0.68）均一致。 [1] 从菌株 N₄C₂ 中纯化的抗生素和标准品核糖霉素对一系列细菌菌株（包括黄杆菌 ATCC 15957、金黄色葡萄球菌 ATCC 6538、金黄色葡萄球菌 B 295 和大肠杆菌 R5/W677）均表现出相同的最低抑菌浓度 (MIC)。两种化合物的 MIC 值（单位：μg/ml）分别为：0.1、0.1、>100 和 >100。这一特性将核糖霉素与新霉素区分开来，后者对后两种菌株具有活性。 [1]在新霉素生产条件下，突变菌株N₄C₂产生的核糖霉素浓度为1.8 mg/ml，高于相同条件下S. ribosidificus的产量（0.5 mg/ml）。[1]S. ribosidificus在最佳条件下的抗生素产量为0.75 mg/ml，而新霉素生产条件下的抗生素产量为0.05 mg/ml。[1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
本研究采用尿液分析方法，检测了18项指标，比较了核糖霉素和庆大霉素的肾毒性。当Fischer大鼠肌注核糖霉素40 mg/kg/天，连续14天后，尿量、尿渗透压、尿蛋白、麦芽糖酶和β2-微球蛋白等指标变化不大。核糖霉素可使α-岩藻糖苷酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、亮氨酸氨肽酶、乳酸脱氢酶（LDH）和血钾水平略有升高，酸性磷酸酶和碱性磷酸酶水平中度升高。而庆大霉素则引起大多数指标的显著改变。两种抗生素均引起LDH1-5同工酶谱的改变，但核糖霉素组的同工酶谱更接近正常水平。当比较 80 mg/kg 剂量的核糖霉素和 10 mg/kg 剂量的庆大霉素时，尿液参数的变化几乎相当。对每日给予 40 mg/kg 核糖霉素的大鼠肾脏标本进行组织病理学观察，结果显示除近端肾小管上皮细胞溶酶体轻微增多和增大外，核糖霉素未引起其他组织学损伤。然而，庆大霉素组观察到明显的组织学损伤，这与尿液分析结果一致。单次 20 mg/kg 剂量下，核糖霉素在肾脏中的蓄积量仅为庆大霉素的三分之一。在相同剂量（40 mg/kg/天，连续 14 天）下，核糖霉素对大鼠的肾毒性略低于卡那霉素，远低于地贝卡星[4]。
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| 酶活实验 |
在利用亲和层析法筛选牛肝中与核糖霉素结合的蛋白质的过程中，我们发现核糖霉素抑制了蛋白二硫键异构酶（PDI）的分子伴侣活性，但并不抑制其异构酶活性。PDI的鉴定通过SDS-PAGE、Western blotting和N端氨基酸序列分析完成。核糖霉素与PDI的摩尔比为100:1时，几乎可以完全抑制PDI的分子伴侣活性。利用Biacore系统测定了核糖霉素与纯化的牛PDI的结合亲和力，得到的KD值为3.19 × 10-4 M。这表明核糖霉素结合的区域与PDI的CGHC基序不同。这是首次报道PDI分子伴侣活性抑制剂[3]。
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| 细胞实验 |
本研究采用微生物学检测方法（琼脂扩散法和肉汤稀释法）测定了核糖霉素的抗菌活性和抗菌谱。[1] 最小抑菌浓度 (MIC) 测定：采用 Szybalski 梯度平板法测定 MIC。测试的菌株包括：黄色八叠球菌 ATCC 15957、金黄色葡萄球菌 ATCC 6538、金黄色葡萄球菌 B 295（新霉素耐药，核糖霉素敏感）和大肠杆菌 R5/W677（新霉素耐药，核糖霉素敏感）。[1] 生物自显影法：将纸层析图置于接种了短小芽孢杆菌 ATCC 14884 的琼脂平板上，以显示抗菌活性的定位，从而鉴定突变菌株产生的活性化合物。[1]
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| 动物实验 |
本研究采用尿液分析方法，检测了18项指标，比较了核糖霉素和庆大霉素的肾毒性。当Fischer大鼠肌注核糖霉素40 mg/kg/天，连续14天后，尿量、尿渗透压、尿蛋白、麦芽糖酶和β2-微球蛋白等指标变化不大。核糖霉素可使α-岩藻糖苷酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、亮氨酸氨肽酶、乳酸脱氢酶（LDH）和血钾水平略有升高，酸性磷酸酶和碱性磷酸酶水平中度升高。而庆大霉素则引起大多数指标的显著改变。两种抗生素均引起LDH1-5同工酶谱的改变，但核糖霉素组的同工酶谱更接近正常水平。当比较 80 mg/kg 剂量的核糖霉素和 10 mg/kg 剂量的庆大霉素时，尿液参数的变化几乎相当。对每日给予 40 mg/kg 核糖霉素的大鼠肾脏标本进行组织病理学观察，结果显示除近端肾小管上皮细胞溶酶体轻微增多和增大外，核糖霉素未引起其他组织学损伤。然而，庆大霉素组观察到明显的组织学损伤，这与尿液分析结果一致。单次 20 mg/kg 剂量下，核糖霉素在肾脏中的蓄积量仅为庆大霉素的三分之一。在 40 mg/kg/天的相同剂量下，连续给药 14 天，核糖霉素对大鼠的肾毒性略低于卡那霉素，远低于地贝卡星。[4]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
大鼠口服LD50 >7 g/kg，《日本药学杂志》，6(885)，1982；大鼠腹腔注射LD50 3080 mg/kg，《日本医学公报》，10(2)(5)，1973；大鼠皮下注射LD50 5600 mg/kg，《药物研究》，4(90)，1973；大鼠静脉注射LD50 375 mg/kg，《日本医学公报》，10(2)(5)，1973；大鼠肌肉注射LD50 2030 mg/kg，《日本药学杂志》，6(885)，1982。
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
我们发现了一种产生新霉素的弗氏链霉菌突变株，该突变株合成的是核糖霉素而非新霉素。经回复突变后，获得了能够产生新霉素的新菌落。因此，核糖霉素可能被认为是新霉素生物合成的中间体。[1] 伯氏疏螺旋体对多种抗生素的体外敏感性谱尚未确定。本研究探讨了伯氏疏螺旋体对美罗培南、氨曲南、万古霉素、替考拉宁、核糖霉素和夫西地酸的体外敏感性。采用标准化的比色微量稀释法和常规传代培养实验测定了最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）。美罗培南（MIC ≤ 0.06 mg/L）和美罗培南（MIC ≤ 0.33 mg/L）的MIC值最低。万古霉素（MIC90 0.83 mg/L）体外抗菌活性较差。伯氏疏螺旋体对氨曲南（MIC90 32 mg/L）、替考拉宁（MIC90 6.6 mg/L）、核糖霉素（MIC90 32 mg/L）和夫西地酸（MIC90 4 mg/L）均表现出耐药性。孵育72小时后，美罗培南的最低杀菌浓度（MBC）最低（0.83 mg/L），足以杀灭100%的最终接种菌。本研究进一步收集了伯氏疏螺旋体的体外药敏谱数据。本文重点介绍了酰基氨基青霉素衍生物优异的体外抗菌活性及其在莱姆病治疗中的应用前景。 [2]
核糖霉素是一种假三糖氨基糖苷类抗生素，由新霉素的前三个单元组成：新霉素胺（2-脱氧链霉胺与新霉素胺C连接）和核糖。[1] 在用N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基胍处理后，分离出一种产生新霉素的菌株——弗氏链霉菌（Streptomyces fradiae）的突变株（N₄C₂）。该突变株不产生新霉素，但积累了一种被鉴定为核糖霉素的抗生素。[1] 当对N₄C₂突变株进行第二次诱变处理时，获得了一些回复突变菌落，这些菌落再次产生新霉素，而不是核糖霉素。 [1] 基于这些发现，作者提出核糖霉素是新霉素生物合成的中间体，最后一步是将第二个新霉素C分子添加到核糖霉素上。[1] 提出的生物合成途径为：葡萄糖→新霉素C和2-脱氧链霉胺→新霉素→核糖霉素→新霉素。[1] |
| 分子式 |
C17H36N4O14S
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|---|---|
| 分子量 |
552.549
|
| 精确质量 |
552.194
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| 元素分析 |
C, 36.95; H, 6.57; N, 10.14; O, 40.54; S, 5.80
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| CAS号 |
53797-35-6
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| 相关CAS号 |
25546-65-0;53797-35-6 (sulfate);
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| PubChem CID |
20056828
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.6g/cm3
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| 沸点 |
907.6ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
175-180ºC
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| 闪点 |
502.7ºC
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| tPSA |
345.36
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
12
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
18
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
36
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| 分子复杂度/Complexity |
674
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| 定义原子立体中心数目 |
13
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([C@]1([H])[C@@]([H])([C@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])N([H])[H])O1)O[H])O[H])N([H])[H])[C@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[C@]([H])(C([H])([C@@]1([H])O[C@@]1([H])[C@@]([H])([C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])O[H])O1)O[H])O[H])O[H])N([H])[H])N([H])[H]
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| InChi Key |
RTCDDYYZMGGHOE-YMSVYGIHSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H34N4O10.H2O4S/c18-2-6-10(24)12(26)8(21)16(28-6)30-14-5(20)1-4(19)9(23)15(14)31-17-13(27)11(25)7(3-22)29-17;1-5(2,3)4/h4-17,22-27H,1-3,18-21H2;(H2,1,2,3,4)/t4-,5+,6-,7-,8-,9+,10-,11-,12-,13-,14-,15-,16-,17+;/m1./s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol;sulfuric acid
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| 别名 |
Ribomycine; Ribostamin; SF 733 antibioic sulfate;Landamycine, Riboflavine sulfate; Ribostamycin sulfate; 53797-35-6; Landamycine; Ribomycine; Vistamycin Sulfate; Ribostamin; Ribostamycin (sulfate); SF 733 antibioic sulfate;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
H2O : 100~130 mg/mL (~235.27 mM )
DMSO : < 1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 50 mg/mL (90.49 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8098 mL | 9.0490 mL | 18.0979 mL | |
| 5 mM | 0.3620 mL | 1.8098 mL | 3.6196 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9049 mL | 1.8098 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
