| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Aminoglycoside; Bacterial protein synthesis; 30S and 50S ribosomal subunit
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
当 MIC90 为 32 mg/L 时，核糖霉素可抑制伯氏疏螺旋体的活性[2]。 PDI 的分子伴侣作用可被核霉素（1-100 μM，0-15 分钟）抑制[3]。核糖霉素的最低抑菌浓度 (MIC) 范围为 0.9 至 7.2 μM，可抑制大肠杆菌的生长 [4]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
尿液分析显示，大鼠对核霉素（40 mg/kg，肌肉注射，每日一次，持续 14 天）的肾毒性较低[5]。
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| 酶活实验 |
在使用亲和柱色谱筛选牛肝中与核糖霉素结合的蛋白质的过程中，我们发现核糖霉素抑制了蛋白质二硫键异构酶（PDI）的伴侣活性，但没有抑制异构酶活性。PDI通过SDS-PAGE、Western印迹和N端氨基酸序列分析进行鉴定。核糖霉素与PDI的100:1摩尔比几乎足以完全抑制PDI的伴侣活性。通过Biacore系统测定核糖霉素与纯化牛PDI的结合亲和力，其K（D）值为3.19 x 10（-4）M。这表明核糖霉素结合的区域与PDI的CGHC基序不同。这是第一篇描述PDI伴侣活性抑制剂的报告[3]。
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| 细胞实验 |
细胞活力测定[4]
细胞类型： 大肠杆菌菌株 测试浓度： 0-64 μg/mL 孵育时间： 14 h 实验结果： 抑制大肠杆菌菌株，MIC 为 0.9-7.2 μM。 |
| 动物实验 |
本研究采用尿液分析方法，检测了18项指标，比较了核糖霉素和庆大霉素的肾毒性。当Fischer大鼠肌注核糖霉素40 mg/kg/天，连续14天后，尿量、尿渗透压、尿蛋白、麦芽糖酶和β2-微球蛋白等指标变化不大。核糖霉素可使α-岩藻糖苷酶、β-N-乙酰氨基葡萄糖苷酶、亮氨酸氨肽酶、乳酸脱氢酶（LDH）和血钾水平略有升高，酸性磷酸酶和碱性磷酸酶水平中度升高。而庆大霉素则引起大多数指标的显著改变。两种抗生素均引起LDH1-5同工酶谱的改变，但核糖霉素组的同工酶谱更接近正常水平。当比较 80 mg/kg 剂量的核糖霉素和 10 mg/kg 剂量的庆大霉素时，尿液参数的变化几乎相当。对每日给予 40 mg/kg 核糖霉素的大鼠肾脏标本进行组织病理学观察，结果显示除近端肾小管上皮细胞溶酶体轻微增多和增大外，核糖霉素未引起其他组织学损伤。然而，庆大霉素组观察到明显的组织学损伤，这与尿液分析结果一致。单次 20 mg/kg 剂量下，核糖霉素在肾脏中的蓄积量仅为庆大霉素的三分之一。在 40 mg/kg/天的相同剂量下，连续给药 14 天，核糖霉素对大鼠的肾毒性略低于卡那霉素，远低于地贝卡星。[5]
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| 参考文献 |
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| 其他信息 |
核糖霉素是一种氨基环醇糖苷，其结构为4,6-二氨基环己烷-1,2,3-三醇，1位连接有2,6-二氨基-2,6-二脱氧-α-D-葡萄糖基，2位连接有β-D-核糖基。它是由核糖链霉菌（Streptomyces ribosidificus，原名嗜热链霉菌S. thermoflavus）产生的一种抗生素。核糖霉素可作为代谢产物、抗菌剂和抗菌药物发挥作用。它是一种氨基环醇糖苷，也是一种氨基糖苷类抗生素。它是核糖霉素(4+)的共轭碱。
核糖霉素是一种氨基糖苷类抗生素，从核糖链霉菌(Streptomyces ribosidificus)中分离得到，被世界卫生组织列为至关重要的抗菌药物之一。 据报道，核糖霉素存在于核糖链霉菌(Streptomyces ribosidificus)和弗氏链霉菌(Streptomyces fradiae)中，并有相关数据。 核糖霉素是一种从核糖链霉菌(Streptomyces ribosidificus)中分离得到的氨基糖苷类抗生素。 一种从核糖链霉菌(Streptomyces ribosidificus)中分离得到的广谱抗菌药物。 作用机制 氨基糖苷类抗生素通过与细菌30S核糖体亚基结合（有些通过与50S亚基结合发挥作用）来抑制肽酰-tRNA从A位点到P位点的转位，并导致mRNA错读，从而使细菌失去活性。这种细菌无法合成对其生长至关重要的蛋白质。然而，它们的确切作用机制尚不完全清楚。 |
| 分子式 |
C17H34N4O10
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|---|---|
| 分子量 |
552.55100
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| 精确质量 |
552.195
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| 元素分析 |
C, 44.93; H, 7.54; N, 12.33; O, 35.20
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| CAS号 |
25546-65-0
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| 相关CAS号 |
25546-65-0;53797-35-6 (sulfate);
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| PubChem CID |
33042
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 熔点 |
192-195°; mp 175-180° (dec)
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| 折射率 |
1.662
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| LogP |
-6.3
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| tPSA |
345.36
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
14
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
31
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| 分子复杂度/Complexity |
593
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| 定义原子立体中心数目 |
14
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| SMILES |
NCC1OC(OC2C(N)CC(N)C(O)C2OC2OC(CO)C(O)C2O)C(N)C(O)C1O
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| InChi Key |
NSKGQURZWSPSBC-VVPCINPTSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H34N4O10/c18-2-6-10(24)12(26)8(21)16(28-6)30-14-5(20)1-4(19)9(23)15(14)31-17-13(27)11(25)7(3-22)29-17/h4-17,22-27H,1-3,18-21H2/t4-,5+,6-,7-,8-,9+,10-,11-,12-,13-,14-,15-,16-,17+/m1/s1
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| 化学名 |
(2R,3S,4R,5R,6R)-5-amino-2-(aminomethyl)-6-[(1R,2R,3S,4R,6S)-4,6-diamino-2-[(2S,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]oxy-3-hydroxycyclohexyl]oxyoxane-3,4-diol
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| 别名 |
ribostamycin; Vistamycin; 25546-65-0; Hetangmycin; Xylostatin; Antibiotic SF 733; Ribostamicina; Ribostamycine;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8098 mL | 9.0490 mL | 18.0979 mL | |
| 5 mM | 0.3620 mL | 1.8098 mL | 3.6196 mL | |
| 10 mM | 0.1810 mL | 0.9049 mL | 1.8098 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Antibacterial agent 166
LasB-IN-1
Ticarcillin monosodium
G0775
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