| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Rifamycin·Na targets bacterial DNA-dependent RNA polymerase, inhibiting DNA-dependent RNA synthesis. By binding to the β-subunit of RNA polymerase, it prevents the initiation of transcription, leading to bacterial cell death. It has antibacterial activity against Mycobacterium tuberculosis and other Gram-positive bacteria. Its mechanism of action is similar to that of rifampicin, another ansamycin antibiotic. The compound's effects on hepatic bile acid metabolism suggest interactions with liver function.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，利福霉素钠对结核分枝杆菌和革兰氏阳性菌具有抗菌活性。它能抑制DNA依赖的RNA合成。其抗菌活性通常采用肉汤微量稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。其对细菌RNA聚合酶的影响可通过体外转录实验进行测定。这些体外活性证实了其作为抗菌剂和转录研究工具的潜力。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，利福霉素钠对感染结核分枝杆菌的小鼠有效，皮下注射剂量为5 mg/天，每周3天。由于其口服吸收极低，因此常用于治疗胃肠道感染。母亲用药后，利福霉素不太可能进入母乳或婴儿血液。已观察到其对肝脏胆汁酸代谢的影响。这些体内研究结果支持其抗菌活性及其治疗感染的潜力。
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| 酶活实验 |
在体外生化试验中，利福霉素钠用于评估其抗菌活性和RNA聚合酶抑制作用。采用肉汤微量稀释法或琼脂稀释法测定其对包括结核分枝杆菌在内的多种细菌菌株的最低抑菌浓度（MIC）。RNA聚合酶抑制作用则通过体外转录试验测定，使用纯化的细菌RNA聚合酶和DNA模板进行检测。这些无细胞和基于细胞的试验有助于表征该化合物的抗菌活性及其作用机制。
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| 细胞实验 |
利福霉素钠的体外细胞活性测定采用细菌培养法。将结核分枝杆菌和革兰氏阳性菌等细菌培养于适宜的培养基中，并用不同浓度的利福霉素钠处理。通过测量光密度或菌落计数监测细菌生长情况。测定最小抑菌浓度（MIC）和最小杀菌浓度（MBC）。这些细胞活性测定有助于验证利福霉素钠的抗菌活性。
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| 动物实验 |
在结核病感染小鼠模型中开展了利福霉素钠的体内动物实验。感染结核分枝杆菌的小鼠接受利福霉素钠治疗，剂量为5 mg/天，每周3天皮下注射。疗效终点包括肺部细菌载量降低和存活率。通过体重、临床症状和组织病理学监测该化合物的安全性和耐受性。这些研究有助于确定该化合物的体内疗效。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
利福霉素钠的药代动力学特性已得到表征。该化合物口服吸收极少，仅用于治疗胃肠道感染。母亲用药后，该化合物不太可能进入母乳或婴儿血液。该化合物的分子量为719.75，易溶于水。详细的药代动力学参数，例如半衰期、Cmax、Tmax、AUC和蛋白结合率，可在药理学文献中找到。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期用药
◉ 哺乳期用药概述 利福平口服吸收极少，仅用于治疗胃肠道感染。母亲用药后，利福霉素不太可能进入母乳或婴儿血液，也不太可能对母乳喂养的婴儿产生任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 利福霉素钠的毒理学特征与其抗菌活性和对肝功能的影响有关。它会干扰肝脏胆汁酸代谢。该化合物在治疗剂量下通常耐受性良好，但可能引起胃肠道不适。它仅供研究使用，临床应用需要适当的医疗监督。已开展全面的毒性研究，以支持其作为抗生素的用途。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
另见：利福霉素钠（优选）；利福霉素（含活性成分）。
利福霉素钠是研究细菌转录、抗生素作用机制和结核病的重要研究工具。它对细菌RNA聚合酶的抑制作用使其可用于研究转录机制和开发新型抗生素。它对结核分枝杆菌的活性使其在结核病研究中具有重要意义。该化合物可用于抗生素耐药性和联合治疗的研究。它还可用作利福霉素类抗生素质量控制的分析标准。 |
| 分子式 |
C37H46NNAO12
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|---|---|
| 分子量 |
719.8
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| 精确质量 |
719.291
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| CAS号 |
14897-39-3
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| 相关CAS号 |
Rifamycin; 6998-60-3
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| PubChem CID |
42620466
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| 外观&性状 |
Light brown to brown solid
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| 密度 |
1.35g/cm3
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| 沸点 |
862.1ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
>215°C (dec.)
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| 闪点 |
475.2ºC
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| LogP |
5.187
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| tPSA |
204.14
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
51
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| 分子复杂度/Complexity |
1340
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| 定义原子立体中心数目 |
9
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| SMILES |
[Na+].O(C(C([H])([H])[H])=O)[C@]1([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])(C([H])=C([H])O[C@]2(C([H])([H])[H])C(C3C4=C(C([H])=C(C(=C4C(=C(C([H])([H])[H])C=3O2)O[H])O[H])N([H])C(C(C([H])([H])[H])=C([H])C([H])=C([H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])[C@@]([H])([C@@]([H])(C([H])([H])[H])[C@]([H])([C@@]1([H])C([H])([H])[H])O[H])O[H])=O)[O-])=O)OC([H])([H])[H] |c:18,62,t:58|
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| InChi Key |
YVOFSHPIJOYKSH-NLYBMVFSSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C37H47NO12.Na/c1-16-11-10-12-17(2)36(46)38-23-15-24(40)26-27(32(23)44)31(43)21(6)34-28(26)35(45)37(8,50-34)48-14-13-25(47-9)18(3)33(49-22(7)39)20(5)30(42)19(4)29(16)41;/h10-16,18-20,25,29-30,33,40-44H,1-9H3,(H,38,46);/q;+1/p-1/b11-10+,14-13+,17-12-;/t16-,18+,19+,20+,25-,29-,30+,33+,37-;/m0./s1
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| 化学名 |
sodium;(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-13-acetyloxy-2,15,17,29-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22-heptamethyl-6,23-dioxo-8,30-dioxa-24-azatetracyclo[23.3.1.14,7.05,28]triaconta-1(29),2,4,9,19,21,25,27-octaen-27-olate
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| 别名 |
Rifamycin SV monosodiumRifocin RifamasteneCB-0111, NSC146718 CB 01-11, NSC-146718
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~250 mg/mL (~347.34 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (2.89 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.3893 mL | 6.9464 mL | 13.8927 mL | |
| 5 mM | 0.2779 mL | 1.3893 mL | 2.7785 mL | |
| 10 mM | 0.1389 mL | 0.6946 mL | 1.3893 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT04349579 | Active recruiting |
Drug: Rifamycine Drug: Saline Solution |
Impacted Third Molar Tooth | Yuzuncu Yıl University | November 15, 2018 | Phase 4 |
| NCT03345823 | Active recruiting |
Drug: Upadacitinib Drug: Placebo for Upadacitinib |
Crohn's Disease | AbbVie | March 21, 2018 | Phase 3 |
| NCT04026984 | Not yet recruiting | Drug: Rifamycin SV-MMX Drug: Placebo |
Traveler's Diarrhea | RedHill Biopharma Limited | June 2024 | Phase 2 |
| NCT04027894 | Not yet recruiting | Drug: Rifamycin SV MMX Drug: Placebo to Rifamycin SV-MMX |
Traveler's Diarrhea | RedHill Biopharma Limited | January 2024 | Phase 2 |
| NCT05588492 | Recruiting | Drug: Rifamycin-free regimen Drug: Rifamycin-containing regimen |
Pulmonology | National Taiwan University Hospital |
January 1, 2022 | Phase 4 |
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