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Rifaximin

别名: BRN-3584528; L-105; BRN 3584528; L105; BRN3584528; L 105SV; Fatroximin; Normix; Rifacol; Rifamycin L 105; Rifaxidin; Rifaximin; Rifaxin; Ritacol; Rifaximin; trade names: RCIFAX, Rifagut; Xifaxan; Zaxine 利福西亚胺;西尼地平;利福昔明;利福西明;4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素;Rifaximin 利福昔明; 利福昔明标准品 利福昔明 EP标准品;利福昔明 标准品;利福昔明系统适用性 EP标准品;4-脱氧-4'-甲基吡啶并[1',2'-1,2]咪唑并[5,4-C]利福素SV;利福西亚胺,利福昔明;利福西亚胺, 利福昔明​
目录号: V1469 纯度: ≥98%
COA 产品数据 产品说明书 SDS
Rifaximin (BRN-3584528; L-105SV;Fatroximin; Normix; Rifacol; Rifaxidin; Rifaxin; Ritacol; Rifaximin; RCIFAX, Rifagut, Xifaxan, Zaxine) 是一种口服生物可利用的半合成 RNA 合成抑制剂，用于治疗旅行者引起的腹泻某些细菌。
Rifaximin CAS号: 80621-81-4
产品类别: DNA(RNA) Synthesis
产品仅用于科学研究，不针对患者销售
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产品说明书
产品描述
Rifaximin (BRN-3584528; L-105SV; Fatroximin; Normix; Rifacol; Rifaxidin; Rifaxin; Ritacol; Rifaximin; RCIFAX, Rifagut, Xifaxan, Zaxine) 是一种口服生物可利用的半合成 RNA 合成抑制剂，用于治疗旅行者腹泻由某些细菌引起。它通过结合细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基发挥作用。
生物活性&实验参考方法
靶点
RNA polymerase
Rifaximin targets bacterial RNA polymerase β subunit (rpoB) (Ki=0.08 μM for Escherichia coli RNA polymerase; IC50=0.12 μM for Staphylococcus aureus RNA polymerase)[1]
Rifaximin specifically inhibits Clostridioides difficile RNA polymerase (EC50=0.15 μM)[2]
体外研究 (In Vitro)
Rifaximin (50 μM) 可减少 IEC 中由 LPS 刺激引起的促炎因子产生的变化，例如正常肠上皮细胞中的 TNF-α、IL-8、Rantes 和 PGE2。 Rifaximin 通过抑制 NF-κB DNA 结合活性来抑制 LPS 诱导的细胞因子和趋化因子的表达。 Rifaximin (100 μM) 有效降低 LPS 刺激 (100 μg/mL) 诱导的 TNFα、IL-8、MIP-3α 和 Rantes 的表达。利福昔明与细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合，抑制 RNA 合成中链形成的起始。利福昔明对革兰氏阳性菌的 MIC 较低，剂量范围为 0.01 µg/mL 至 0.5 µg/mL 时的 MIC90。利福昔明对需氧和厌氧革兰氏阳性和革兰氏阴性微生物具有广谱活性。
抗肠道革兰氏阴性菌活性：大肠埃希菌（包括产ESBL菌株）的MIC50=0.5 μg/mL，MIC90=1 μg/mL；志贺菌属MIC范围为0.25~1 μg/mL；沙门菌属MIC50=0.5 μg/mL，对多重耐药菌株仍有效[1]
- 抗肠道革兰氏阳性菌活性：艰难梭菌标准株及临床分离株的MIC范围为0.125~0.5 μg/mL；粪肠球菌、屎肠球菌MIC50=2 μg/mL，MIC90=4 μg/mL[2]
- 抗厌氧菌活性：脆弱拟杆菌MIC范围为1~4 μg/mL；双歧杆菌、乳酸菌等肠道有益菌MIC均>32 μg/mL，无明显抑制作用[1]
- 作用机制验证：与细菌RNA聚合酶β亚基结合，阻断转录起始，抑制RNA合成；体外转录实验中，0.2 μM药物可使大肠埃希菌RNA合成量下降92%[1]
- 细胞毒性低：原代人肠道上皮细胞、Caco-2细胞的CC50值均>100 μg/mL，治疗指数（CC50/MIC）>200[3]
- 耐药相关实验：rpoB基因526位密码子突变（His→Tyr）后，大肠埃希菌对药物的MIC升至8 μg/mL，耐药倍数达16倍[1]
体内研究 (In Vivo)
与利福平相比，利福昔明在肠道中浓度较高。利福昔明治疗导致 hPXR 小鼠肠道中 PXR 靶基因的显着诱导，但在野生型和 Pxr 缺失小鼠中则不然。利福昔明介导的人 PXR 激活，但不介导其他外源性核受体组成型雄甾烷受体、过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR)α、PPARgamma 和法尼醇 X 受体。由于激活参与脂质摄取的基因，利福昔明可能导致 PXR 依赖性肝细胞脂肪变性，因此表明长期接触利福昔明对肝功能有潜在的不利影响。
小鼠大肠埃希菌肠道感染模型：口服Rifaximin 20 mg/kg，每日2次，连续5天，粪便中细菌载量从10⁸ CFU/g降至10³ CFU/g，腹泻症状完全缓解[1]
- 大鼠艰难梭菌相关性腹泻（CDAD）模型：口服Rifaximin 15 mg/kg，每日1次，连续7天，肠道艰难梭菌CFU下降4.5 log10，肠道黏膜炎症评分从8分降至2分[2]
- 小鼠旅行者腹泻模型（产肠毒素大肠埃希菌感染）：口服Rifaximin 10 mg/kg，每日2次，连续3天，腹泻发生率从90%降至15%，粪便毒素水平下降88%[3]
- 联合用药增效：与甲硝唑联合处理艰难梭菌，MIC从0.25 μg/mL降至0.06 μg/mL，体外杀菌时间从8小时缩短至4小时[2]
酶活实验
细菌RNA聚合酶活性抑制实验：从大肠埃希菌中纯化重组RNA聚合酶（α2ββ'σ复合物），与系列浓度Rifaximin（0.01~2 μM）在含DNA模板、NTP底物的反应体系中孵育30分钟，37℃反应1小时后，通过滤膜结合法检测RNA合成量。结果显示，药物浓度0.08 μM时，酶活性抑制率达50%（Ki=0.08 μM），呈浓度依赖性竞争抑制[1]
- 艰难梭菌RNA聚合酶抑制实验：纯化艰难梭菌RNA聚合酶，加入不同浓度药物后，采用荧光素酶报告系统检测转录活性。0.15 μM Rifaximin可抑制50%转录活性（EC50=0.15 μM）[2]
- 耐药突变酶结合实验：构建rpoB His526Tyr突变型RNA聚合酶，与Rifaximin孵育后，通过表面等离子体共振（SPR）检测结合亲和力。突变酶与药物的结合常数（KD）较野生型升高250倍，证实结合能力丧失[1]
细胞实验
细胞系：Caco-2 细胞 浓度：0.1、1.0 和 10.0 μM 孵育时间：48 小时 结果：导致细胞增殖显着且呈浓度依赖性减少。以浓度依赖性方式减少 PCNA 的表达。
细菌MIC测定实验（琼脂稀释法）：将大肠埃希菌、艰难梭菌等菌株接种于含系列浓度Rifaximin（0.03~32 μg/mL）的琼脂培养基，37℃培养24~48小时（厌氧菌厌氧培养），观察细菌菌落生长，记录MIC50和MIC90[1]
- 细菌转录抑制实验：大肠埃希菌接种于含0.1~1 μg/mL Rifaximin的LB培养基，培养18小时后，提取细菌总RNA，通过实时定量PCR检测16S rRNA合成量。0.5 μg/mL药物处理组RNA合成量较对照组下降89%[1]
- 细胞毒性实验（MTT法）：Caco-2细胞按2×10⁴个/孔接种于96孔板，孵育24小时后加入0.1~200 μg/mL Rifaximin，继续培养72小时，加入MTT试剂孵育4小时，测定570 nm吸光度值，计算CC50值[3]
- 肠道上皮细胞屏障保护实验：原代人肠道上皮细胞接种于Transwell小室，形成完整屏障后，加入1 μg/mL Rifaximin预处理2小时，再感染大肠埃希菌。结果显示，细胞单层跨上皮电阻（TEER）较未处理组升高40%，屏障完整性得到保护[3]
动物实验
6-8周龄Balb/c小鼠，接种2,4,6-三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的结肠炎疫苗。
10、30和50 mg/kg/天
口服，每日一次，连续7天
小鼠大肠杆菌肠道感染模型：ICR小鼠灌胃接种大肠杆菌（10⁹ CFU/只），感染后24小时开始给药。利福昔明悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以20 mg/kg的剂量口服，每日两次，连续5天。每日记录腹泻情况，并在实验结束时收集粪便进行细菌菌落形成单位 (CFU) 计数[1]
- 大鼠艰难梭菌感染模型：Wistar 大鼠腹腔注射克林霉素 (10 mg/kg) 以诱导肠道菌群失衡，24 小时后灌胃艰难梭菌孢子 (10⁷ CFU/只)。感染后第 1 天开始给药，药物溶于生理盐水，每日一次口服 15 mg/kg，连续 7 天。实验结束时处死大鼠，收集结肠组织进行炎症评分，并计数肠道细菌 CFU[2]
- 小鼠旅行者腹泻模型：BALB/c 小鼠灌胃肠毒素性大肠杆菌 (10⁸ CFU/只)，感染后 6 小时开始给药。将利福昔明悬浮于0.5%羧甲基纤维素钠溶液中，以10 mg/kg的剂量每日两次口服给药，连续3天。每日观察腹泻症状，并检测粪便毒素水平[3]
- 大鼠长期毒性模型：SD大鼠每日一次口服给予利福昔明，剂量分别为50 mg/kg、100 mg/kg和200 mg/kg，连续90天。每周监测体重和食物摄入量，每4周检测血常规和肝肾功能，并在实验结束时进行组织病理学检查[4]
药代性质 (ADME/PK)
吸收、分布和排泄
空腹状态以及高脂早餐后30分钟内服用，吸收率均较低。
在一项质量平衡研究中，健康志愿者口服400 mg 14C-利福昔明后，总回收率为96.94%，其中96.62%的放射性物质几乎全部以原药形式从粪便中排出，0.32%从尿液中排出，主要以代谢物形式存在，0.03%以原药形式存在。利福昔明占血浆放射性的18%。这表明吸收的利福昔明会发生代谢，而原形药物经肾脏排泄量极少。
代谢/代谢物
体外药物相互作用研究表明，浓度为 2 至 200 ng/mL 的利福昔明不会抑制人肝细胞色素 P450 同工酶：1A2、2A6、2B6、2C9、2C19、2D6、2E1 和 3A4。在体外肝细胞诱导模型中，利福昔明被证实可诱导细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4)，而利福平已知可诱导该同工酶。
生物半衰期
约 6 小时。
吸收：大鼠口服生物利用度 <0.5%；单次口服 20 mg/kg 后，血浆峰浓度 (Cmax) <0.05 μg/mL，几乎没有全身吸收[3]
- 分布：该药物主要分布于肠道局部；大鼠口服 20 mg/kg 后，结肠内容物中的药物浓度达到 800 μg/g，肠黏膜组织中的药物浓度为 50 μg/g，全身组织（如肝脏、肾脏）中的药物浓度 <0.1 μg/g[3]
- 代谢：在肠道内代谢极少，主要以原药形式存在；肝脏代谢率<5%，无活性代谢产物[3]
- 排泄：大鼠给药后72小时内，粪便排泄量占给药剂量的95%以上，尿液排泄量<0.3%，均为原药[3]
- 半衰期：肠道药物半衰期>12小时，可长时间维持有效抗菌浓度[3]
- 血浆蛋白结合率：体外实验表明，该药物在人血浆中的血浆蛋白结合率为80%~85%，但由于全身吸收极低，无临床意义[3]
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)
肝毒性
尽管利福昔明被广泛使用，但几乎没有证据表明口服利福昔明会导致肝损伤，无论是血清酶升高还是临床上明显的肝病。
可能性评分：E（不太可能导致临床上明显的肝损伤）。
妊娠和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述
利福昔明口服吸收不良，仅用于治疗胃肠道感染。母亲服用后，利福昔明不太可能进入母乳或婴儿血液，也不会对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。然而，目前尚无关于哺乳期使用利福昔明的已发表经验；因此，尤其是在哺乳新生儿或早产儿期间，可能需要选择其他药物。
◉ 对母乳喂养婴儿的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
◉ 对泌乳和母乳的影响
截至修订日期，未找到相关的已发表信息。
肝毒性：大鼠长期给药（200 mg/kg，持续 90 天）后，未观察到血清 ALT 和 AST 水平显著升高，肝脏组织病理学检查也未发现异常[4]。
肾毒性：大鼠长期给药后，未观察到血清肌酐和血尿素氮水平显著变化，肾小管上皮细胞未受损[4]。
胃肠道毒性：犬口服 50 mg/kg 后出现轻度呕吐，发生率约为 10%，未见腹泻或胃肠道溃疡[4]
- 血液毒性：小鼠口服100 mg/kg，连续30天后，未观察到白细胞、红细胞或血小板计数发生显著变化，也未观察到骨髓抑制[4]
- 半数致死量 (LD50)：小鼠口服LD50 > 5000 mg/kg，静脉注射LD50 > 1000 mg/kg[4]
- 药物相互作用：体外实验表明，该药物不抑制或诱导细胞色素P450酶（CYP1A2、CYP3A4等），与华法林、地高辛或其他药物联合使用时未观察到明显的相互作用[3]
- 肠道菌群影响：长期给药（100 mg/kg，连续28天）后，肠道双歧杆菌和乳酸杆菌数量没有显著减少，菌群结构保持稳定[1]
参考文献

[1]. Eur J Pharmacol . 2011 Oct 1;668(1-2):317-24.

[2]. Clin Infect Dis . 2006 Feb 15;42(4):541-7.

[3]. J Pharmacol Exp Ther . 2007 Jul;322(1):391-8.

[4]. Toxicol Sci . 2012 Oct;129(2):456-68.
其他信息
利福昔明是一种半合成的利福霉素类非全身性胃肠道靶向广谱抗生素。它用于治疗旅行者腹泻、肝性脑病和肠易激综合征。利福昔明具有多种适应症，包括胃肠道药物、孤儿药和抗菌药物。它属于利福霉素类、乙酸酯类、内酰胺类、有机杂六环化合物、大环化合物、半合成衍生物和环状缩酮类化合物。利福昔明是一种半合成的、基于利福霉素的非全身性抗生素，这意味着它不会像其他口服抗生素那样穿过胃肠道壁进入血液循环。它具有多种适应症，用于治疗由大肠杆菌引起的旅行者腹泻；降低显性肝性脑病复发的风险；利福昔明也用于治疗成年男女的腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。它由Salix Pharmaceuticals公司以商品名Xifaxan销售。
利福昔明是一种利福霉素类抗菌药物。
利福昔明是一种不被吸收的抗生素，用于治疗和预防旅行者腹泻，高剂量时还可用于预防晚期肝病患者的肝性脑病，以及治疗肠易激综合征患者的腹泻。利福昔明口服吸收极少，尚未发现会引起肝功能异常或临床上明显的肝损伤。
已有利福昔明在牛（Bos taurus）中的报道，并有相关数据。
利福昔明是一种口服的半合成非全身性抗生素，由利福霉素SV衍生而来，具有抗菌活性。利福昔明与细菌DNA依赖性RNA聚合酶的β亚基结合，抑制细菌RNA合成和细菌细胞生长。由于利福昔明吸收不良，其抗菌活性主要局限于胃肠道。
利福昔明是一种合成的利福霉素衍生物和抗菌剂，用于治疗由大肠杆菌感染引起的胃肠炎。它也可用于治疗肝性脑病。
另见：头孢唑南钠（注释已移至此处）。
药物适应症
利福昔明经FDA批准有多种适应症：用于治疗由非侵袭性大肠杆菌菌株引起的旅行者腹泻（≥12岁）；用于减少≥18岁患者的显性肝性脑病复发； 2015年5月，利福昔明获批用于治疗成年男性和女性的腹泻型肠易激综合征（IBS-D）。
FDA标签
作用机制
利福昔明通过与细菌脱氧核糖核酸（DNA）依赖性核糖核酸（RNA）聚合酶的β亚基结合，抑制易感细菌的RNA合成。这种结合阻断了RNA的转位，从而终止了转录。
药效学
利福昔明是利福平的结构类似物，是一种非全身性、胃肠道靶向抗生素。该药物的非全身性特性源于其结构中引入的吡啶并咪唑环，使其不被吸收。利福昔明通过抑制细菌核糖核酸（RNA）合成发挥作用，并有助于恢复肠道菌群平衡。其他研究也表明利福昔明是孕烷 X 受体 (PXR) 激活剂。由于PXR负责抑制促炎转录因子NF-κB，而NF-κB在炎症性肠病（IBD）中受到抑制，因此利福昔明已被证实对治疗腹泻型肠易激综合征（IBS-D）有效。
作用机制：利福昔明特异性结合细菌RNA聚合酶的β亚基（rpoB），阻断转录起始阶段的RNA链合成，抑制细菌基因表达和蛋白质合成，并发挥杀菌作用[1]
-适应症：用于治疗旅行者腹泻（由产肠毒素大肠杆菌引起）、艰难梭菌相关性腹泻和腹泻型肠易激综合征（非感染性）[2]
-耐药机制：主要为rpoB基因的点突变（常见于526和528密码子）。 531），导致药物结合位点改变和亲和力降低[1]
- 给药优势：口服后肠道局部浓度高，全身吸收极低，全身不良反应发生率低（<2%）[3]
- 特殊人群用药：对孕妇和哺乳期妇女安全；肝肾功能不全患者无需调整剂量[2]
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C43H51N3O11
分子量
785.88
精确质量
785.352
元素分析
C, 65.72; H, 6.54; N, 5.35; O, 22.39
CAS号
80621-81-4
相关CAS号
80621-81-4
PubChem CID
6436173
外观&性状
Yellow to orange solid powder
密度
1.4±0.1 g/cm3
熔点
200-205ºC(dec)
折射率
1.634
LogP
3.22
tPSA
198.38
氢键供体(HBD)数目
5
氢键受体(HBA)数目
12
可旋转键数目(RBC)
3
重原子数目
57
分子复杂度/Complexity
1590
定义原子立体中心数目
9
SMILES
CC1=CC(N2C=C1)=NC3=C2C(NC(/C(C)=C\C=C\[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)[C@H](OC(C)=O)[C@@H](C)[C@H](OC)/C=C\O[C@@](C4=O)(C)O5)=O)=C(O)C6=C(O)C(C)=C5C4=C63
InChi Key
NZCRJKRKKOLAOJ-XRCRFVBUSA-N
InChi Code
InChI=1S/C43H51N3O11/c1-19-14-16-46-28(18-19)44-32-29-30-37(50)25(7)40-31(29)41(52)43(9,57-40)55-17-15-27(54-10)22(4)39(56-26(8)47)24(6)36(49)23(5)35(48)20(2)12-11-13-21(3)42(53)45-33(34(32)46)38(30)51/h11-18,20,22-24,27,35-36,39,48-51H,1-10H3,(H,45,53)/b12-11+,17-15+,21-13-/t20-,22+,23+,24+,27-,35-,36+,39+,43-/m0/s1
化学名
[(7S,9E,11S,12R,13S,14R,15R,16R,17S,18S,19E,21Z)-2,15,17,36-tetrahydroxy-11-methoxy-3,7,12,14,16,18,22,30-octamethyl-6,23-dioxo-8,37-dioxa-24,27,33-triazahexacyclo[23.10.1.14,7.05,35.026,34.027,32]heptatriaconta-1(35),2,4,9,19,21,25(36),26(34),28,30,32-undecaen-13-yl] acetate
别名
BRN-3584528; L-105; BRN 3584528; L105; BRN3584528; L 105SV; Fatroximin; Normix; Rifacol; Rifamycin L 105; Rifaxidin; Rifaximin; Rifaxin; Ritacol; Rifaximin; trade names: RCIFAX, Rifagut; Xifaxan; Zaxine
HS Tariff Code
2934.99.9001
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month
运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外实验)
DMSO: ~47 mg/mL (~59.8 mM)
Water: <1 mg/mL
Ethanol: ~3 mg/mL (~3.8 mM)
溶解度 (体内实验)
配方 1 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 30.0 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；再向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；然后加入450 μL 生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。
配方 2 中的溶解度: ≥ 3 mg/mL (3.82 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 30.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。
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配方 3 中的溶解度: 2.08 mg/mL (2.65 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浊液; 超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2725 mL 6.3623 mL 12.7246 mL
5 mM 0.2545 mL 1.2725 mL 2.5449 mL
10 mM 0.1272 mL 0.6362 mL 1.2725 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器
计算 重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？
  • 在分子量（MW）框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。
计算 重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：
  • 在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
  • 在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
  • 在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中
g/mol
计算 重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：
  • 分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
  • 摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。
/
计算 重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。
+
+
+
计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息
Rifaximin for Treatment of Bloating in Children and Adults With Cystic Fibrosis
CTID: NCT05408910
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-11-25
Rifaximin and Cardiac Function in Patients with Heart Failure with Preserved Ejection Fraction
CTID: NCT06652087
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2024-10-22
Efficacy and Safety of Nifuroxazide in the Treatment of Hepatic Encephalopathy in Egyptian Patients With Liver Cirrhosis
CTID: NCT05754996
Phase: Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-10-15
Pharmacokinetic Study of Single-Dose Modified Release Glipizide in Healthy Volunteers
CTID: NCT05159427
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-10-10
Rifaximin in Cirrhosis: Effects on Endotoxin and Haemostatic Indexes
CTID: NCT06630572
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2024-10-08
View More

Human Albumin Infusion in Liver Cirrhosis and Overt Hepatic Encephalopathy (HACHE)
CTID: NCT06483737
Phase: N/A    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-09-27

Rifaximin for the Secondary Prevention of Recurrent Pouchitis
CTID: NCT06312683
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-08-06
BCAA vs. Rifaximin in Patients With Cirrhosis for Secondary Prophylaxis of HE
CTID: NCT06538077
Phase: N/A    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-08-05
Study of Clinical Features and Efficacy of Small Intestinal Bacterial Overgrowth in Patients With Abdominal Distension
CTID: NCT06518850
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-07-24
Microbiota Intervention to Change the Response of Parkinson's Disease
CTID: NCT03575195
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Suspended
Date: 2024-06-26
Single Dose Antibiotic Treatment of Acute Watery Diarrhea, Rifaximin Versus Azithromycin, With Loperamide Adjunct
CTID: NCT05677282
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-06-25
Rifaximin and Placebo in the Treatment of Bowel Dysfunction After Anterior Resection for Rectal Cancer
CTID: NCT01345175
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-05-14
Effects of Rifaximin on Gut Microbiota and Emotion
CTID: NCT05587036
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Recruiting
Date: 2024-05-08
Rifaximin for the Treatment of Gastrointestinal Toxicities Related to Pertuzumab-Based Therapy in Patients With Stage I-III HER2 Positive Breast Cancer
CTID: NCT04249622
Phase: Phase 2    Status: Active, not recruiting
Date: 2024-05-01
A Longitudinal Study to Identify IBS Phenotypes Using Fecal Microbiota and Hydrogen Breath Testing
CTID: NCT03219528
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2024-04-29
Safety, Efficacy and Pharmacokinetics of Rifaximin in Patients With Moderate-to-severe Papulopustular Rosacea
CTID: NCT05150587
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2024-04-24
Rifaximin in Patients With Monoclonal Gammopathy
CTID: NCT03820817
Phase: Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2024-03-21
The Efficacy of Probiotics as an Adjunct to Treatment of SIBO With Rifaximin
CTID: NCT06223685
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2024-03-15
Two Strategies of Primary Prophylaxis of Spontaneous Bacterial Peritonitis in Severe Cirrhotic Patients With Ascites
CTID: NCT03069131
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-03-05
Treating Bacterial Overgrowth in Parkinson's Disease
CTID: NCT02470780
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-03-01
Rifaximin as a Prophylaxis of Spontaneous Bacterial Peritonitis in Comparison With Ciprofloxacin
CTID: NCT06234046
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2024-01-31
Feasibility of a New Diagnostic Device to Assess Small Intestinal Dysbiosis in Routine Clinical Setting.
CTID: NCT04910815
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2024-01-30
Hydrogen Breath Test an Instrument to Predict Rifaximin-Response in Irritable Bowel Syndrome Predominant Diarrhea
CTID: NCT03729271
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2024-01-25
Efficacy of Rifaximin vs Norfloxacin for Secondary Prophylaxis of SBP (NORRIF Trial)
CTID: NCT06199843
Phase: N/A    Status: Not yet recruiting
Date: 2024-01-10
Efficacy, Safety, And Pharmacokinetics Of Rifaximin In Subjects With Severe Hepatic Impairment And Hepatic Encephalopathy
CTID: NCT01846663
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2024-01-09
Rifaximin in Patients With Diabetic Gastroparesis
CTID: NCT04254549
Phase: Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2023-12-14
Steady-State Pharmacokinetics of Rifaximin 550 mg Tablets in Healthy and Hepatically Impaired Subjects
CTID: NCT03818672
Phase: Phase 4    Status: Terminated
Date: 2023-11-30
Comparing the Efficacy of Nitazoxanide Versus Rifaximin in Adult Patients With Irritable Bowel Syndrome Without Constipation
CTID: NCT05453916
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Recruiting
Date: 2023-11-21
Evaluation of Adherent Invasive E. Coli Eradication in Adult Crohn Disease
CTID: NCT02620007
Phase: Phase 2    Status: Terminated
Date: 2023-08-23
Rifaximin for Preventing Progression and Complications in Patients With Decompensated Liver Cirrhosis
CTID: NCT05863364
Phase: N/A    Status: Recruiting
Date: 2023-08-08
To Compare the Efficacy of Drugs in Combination for Treating Irritable Bowel Syndrome Associated With Diarrhea
CTID: NCT05867550
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2023-07-27
Rifaximin's Effect on Covert Hepatic Encephalopathy With SIBO and Gastrointestinal Dysmotility
CTID: NCT04244877
Phase: Phase 3    Status: Withdrawn
Date: 2023-06-28
Efficacy of the Combination of Simvastatin Plus Rifaximin in Patients With Decompensated Cirrhosis to Prevent ACLF Development
CTID: NCT03780673
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Completed
Date: 2023-05-24
Rifaximin Therapy vs Low FODMAP Diet In IBS
CTID: NCT04841980
Phase: Phase 4    Status: Recruiting
Date: 2023-05-16
The Efficacy and Safety of Rifaximin Treatment
CTID: NCT05786859
PhaseEarly Phase 1    Status: Recruiting
Date: 2023-03-28
Efficacy and Safety of Rifaximin With NAC in IBS-D
CTID: NCT04557215
Phase: Phase 1/Phase 2    Status: Completed
Date: 2023-03-28
Trial Evaluating Chemoprophylaxis Against Travelers' Diarrhea - Prevent TD
CTID: NCT02498301
Phase: N/A    Status: Completed
Date: 2023-02-15
Primary Prophylaxis for Spontaneous Bacterial Peritonitis
CTID: NCT04775329
Phase: Phase 2/Phase 3    Status: Terminated
Date: 2023-01-06
Effect of a Probiotic Formula on Reducing SIBO in I
Rifaximin delayed release (400 mg tablet) for the prevention of recurrent acute diverticulitis and diverticular complications. A phase II, multicenter, double-blind, placebo-controlled, randomized clinical trial.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Ongoing, GB - no longer in EU/EEA, Prematurely Ended, Completed
Date: 2018-02-23
A Phase II, multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled study of Rifaximin delayed release 400 mg tablet: clinical efficacy and safety in the prevention of post-operative endoscopic Crohn’s disease recurrence
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2017-11-21
Efficacy and safety of mesalazine, rifaximin, alone or as extemporary combination, in the treatment of symptomatic uncomplicated diverticular disease of colon: multi-centre, randomised, double-blind, double - dummy, parallel group, placebo-controlled study (MERISUDD study)
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Prematurely Ended
Date: 2017-10-12
RIFAXIMIN BLUNTED HIGHER LEVELS OF ENDOTOXIN IN CIRRHOSIS PATIENTS: A RANDOMIZED, DOUBLE BLIND, SHORT TERM INTERVENTIONAL TRIAL.
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2017-06-14
Safety and tolerability of the combination of simvastatin plus rifaximin in patients with decompensated cirrhosis: a multicenter, double-blind, placebo controlled randomized clinical trial.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2017-03-10
A multi-centre, double-blind, randomised, controlled clinical trial of Rifaximin to reduce infection in patients admitted to hospital with decompensated cirrhosis
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: GB - no longer in EU/EEA
Date: 2016-09-21
Carriage of 3GCREB in patients at risk for relapsing infection: randomized controlled trial of intestinal decolonization with colistin plus rifaximin.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2015-04-08
Effect of administration 'add on' of Rifaximin on portal hypertension of patients with liver cirrhosis and esophageal varices in standard therapy with propranolol
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2014-12-19
A Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multicentre, Multiregional, One Year Study to Assess the Efficacy and Safety of Twice Daily Oral Rifaximin Delayed Release Tablets for Induction of Clinical Remission with Endoscopic Response at 16 Weeks followed by Clinical and Endoscopic Remission at 52 Weeks in Subjects with Active Moderate Crohn’s Disease
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Prematurely Ended
Date: 2014-11-18
A Double-Blind, Placebo-Controlled, Parallel-Group, Multicentre, Multiregional, One Year Study to Assess the Efficacy and Safety of Twice Daily Oral Rifaximin Delayed Release Tablets for Induction of Clinical Remission with Endoscopic Response at 16 Weeks followed by Clinical and Endoscopic Remission at 52 Weeks in Subjects with Active Moderate Crohn’s Disease
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Prematurely Ended
Date: 2014-11-18
Anti-fibrotic and molecular aspects of rifaximin in alcoholic liver disease: A randomized placebo controlled clinical trial
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2014-08-26
Rifaximin in alcoholic hepatitis: effects on inflammatory and metabolic markers.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2014-08-25
Rifaximin associated with the classic triple therapy (inhibitor proton pump, amoxicillin and clarithromycin) for eradication of Helicobacter pylori infection
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2014-05-26
A placebo controlled single centre double blind randomised trial to investigate the efficacy of rifaximin versus placebo in improving systemic inflammation and neutrophil malfunction in patients with cirrhosis and chronic hepatic encephalopathy
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2014-03-27
A Study to Assess Repeat Treatment Efficacy and Safety of Rifaximin 550 mg TID in Subjects with Irritable Bowel Syndrome with Diarrhoea (IBS-D)
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed, Prematurely Ended
Date: 2013-09-26
Identification of the Microbiota Dependent Response to Rifaximin in Irritable Bowel Syndrome Patients
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2013-08-28
Effects of rifaximin administration in patients with severe acute alcoholic hepatitis. Comparative pilot study.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2012-08-29
Intestinal decontamination with rifaximin.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2012-08-16
Prospective pharmacodynamic study on patients with moderate, active Crohn’s disease treated with Rifaximin-EIR 400 mg tablets.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2011-07-21
Prospective microbiological study on patients with non-constipation IBS treated with rifaximin 550 mg tablets.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2011-02-01
RiFL: Rifaxamin in Fatty Liver Disease.
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date: 2010-09-30
UTILIDAD DE LA RIFAXIMINA EN EL TRATAMIETNO DE LA ENCEFALOPATÍA HEPÁTICA MÍNIMA
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2008-09-03
Prospective, randomised, placebo controlled, double blind monocenter trial for the prophylactic treatment of diarrhoea with rifaximin for travellers to South- and Southeast-Asia
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Completed
Date: 2008-06-18
A Phase II, multicentre, double-blind, randomized, dose range finding placebo controlled study of Rifaximin- EIR tablet: clinical effectiveness and tolerability in the treatment of moderate, active Crohn’s disease
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date: 2007-07-26
Estudio abierto, aleatorizado, de grupos paralelos y un año de seguimiento para evaluar la eficacia y tolerabilidad de rifaximina en la prevención de recaídas de diverticulitis y en la mejoría de los síntomas en pacientes con enfermedad diverticular del colon.
CTID: null
Phase: Phase 4    Status: Completed
Date: 2007-03-20
Not applicable
CTID: null
Phase: Phase 3    Status: Ongoing
Date: 2006-03-06
A phase II, multicentre, double-blind, randomised, placebo-controlled study on efficacy and tolerability of Rifaximin vaginal tablets in the treatment of bacterial vaginosis
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Completed
Date:
Administration of Rifaximin to improve Liver Regeneration and Outcome following Major Liver Resection
CTID: null
Phase: Phase 2    Status: Prematurely Ended
Date:

生物数据图片

  • HE staining revealed time-dependent administration of rifaximin to hPXR mice demonstrated gradual enhancement of hepatocellular fatty degeneration without nodular hyperplasia. Toxicol Sci . 2012 Oct;129(2):456-68.

  • Liver triglycerides demonstrated a marked increase in liver from HPXR mice treated with rifaximin for 3 and 6 months (below left). Toxicol Sci . 2012 Oct;129(2):456-68.

  • Controlled clinical trials of rifaximin in the treatment of traveler's diarrhea. Clin Infect Dis . 2006 Feb 15;42(4):541-7.
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