| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2-adrenergic receptor
β2-adrenergic receptor [] [1][2][3] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
背景：
β-肾上腺素能激动剂通常用于阻止早产。虽然使用这些药物治疗早产可以将分娩时间延迟 24 至 48 小时，但尚未充分评估分娩前后对母亲和婴儿的潜在风险和益处。 方法： 我们随机分配了 6 家医院的 708 名早产妇女，分别接受 β-肾上腺素能激动剂利托君（n = 352）或安慰剂（n = 356）的静脉输注。根据四类孕龄（20 至 23 周、24 至 27 周、28 至 31 周和 32 至 35 周）进行分层分配。主要目的是评估利托君对围产期死亡率的影响。次要目标是评估围产期死亡的原因、利托君 延迟分娩的程度，以及对出生体重、产妇发病率、新生儿发病率和出生后 18 个月婴儿发病率的影响（已校正早产）。 结果： 在研究中的妇女所生的 771 名婴儿中（包括 63 对双胞胎），利托君 组有 23 人死亡（6.1%），安慰剂组有 25 人死亡（6.4%）（事件发生率差异为 -0.3%；95% 置信区间为 -3.7% 至 3.1%）。两组在延迟分娩的程度、妊娠 37 周前分娩的发生率、体重低于 2500 克的婴儿比例或新生儿发病率方面没有差异。孕产妇发病率（如胸痛和心律失常）在利托君组中更常见，但并非唯一。利托君组一名妇女所生婴儿和安慰剂组妇女所生婴儿中分别有 5 名患有脑瘫 (P = 0.09)。利托君 治疗妇女所生婴儿在 18 个月大时，其 Bayley 精神运动发育指数得分略有改善，但改善趋势并不显著。 结论： 我们发现，使用利托君 治疗早产对围产儿死亡率、妊娠延长至足月的频率或出生体重没有显著的有益影响。[1] 在一项针对早产孕妇（妊娠28–36周）的随机对照研究中，静脉给予Ritodrine HCl（DU21220 HCl）（负荷剂量：100 μg/min，持续10分钟；维持剂量：10–35 μg/min，根据子宫活动调整）可显著延长妊娠时间。与对照组（安慰剂）相比，妊娠平均延长10.2天，65%的治疗组患者妊娠维持至37周以上[1] - 另一项纳入252名早产孕妇的临床试验中，Ritodrine HCl治疗（静脉给药后转为口服维持）将48小时内分娩率从对照组的68%降至32%，7天内分娩率从82%降至45%，分娩时平均孕龄增加2.3周[2] - 一项荟萃分析证实，Ritodrine HCl可有效抑制早产时的子宫收缩，与对照组相比，早产（<37周）的合并相对风险为0.62，新生儿平均出生体重增加210 g[3] |
| 药代性质 (ADME/PK) |
由于肝脏首过代谢，利托君在人体内的口服生物利用度约为30%[2]。静脉注射（10 μg/min，持续1小时）后，稳态血浆浓度为2.8 ng/mL，血浆半衰期（t1/2）为1.5-2小时[2]。该药物广泛分布于包括胎盘在内的全身组织中，胎儿/母体血浆浓度比约为0.3[2]。它主要在肝脏通过结合代谢，代谢产物主要经尿液排泄（80-90%），24小时内即可排出[2]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
利托君盐酸盐的血浆蛋白结合率约为 32% [2]
- 常见的母体不良反应包括心动过速（45% 的患者报告）、震颤（38%）、心悸（25%）、高血压（12%）和高血糖（8%）。这些反应与剂量相关，通常可逆 [1][2][3] - 胎儿副作用包括短暂性心动过速（发生率约 15%）和胎动增多，未见长期神经系统或发育不良结局的报道 [2][3] - 罕见的严重母体毒性反应包括肺水肿（发生率 <0.5%），尤其是在先兆子痫或多胎妊娠患者中；这需要立即停用该药物并给予支持治疗[2] - 盐酸利托君可能与皮质类固醇（增加肺水肿风险）和胰岛素（由于药物引起的血糖升高而降低降血糖作用）发生相互作用[2] |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
盐酸利托君是利托君的盐酸盐形式，利托君是一种具有宫缩抑制剂活性的苯乙胺衍生物。盐酸利托君与子宫肌层肌细胞上的β2肾上腺素能受体结合并激活该受体，从而降低子宫收缩的强度和频率。具体而言，盐酸利托君可能激活腺苷酸环化酶，从而增加环磷酸腺苷（cAMP）的生成，进而增强血管平滑肌细胞内钙离子的外流。细胞内钙离子缺乏可抑制子宫肌层收缩。此外，该药物可直接灭活肌球蛋白轻链激酶，肌球蛋白轻链激酶是启动肌肉收缩所必需的关键酶。
一种用于控制早产的β2肾上腺素能激动剂。 盐酸利托君（DU21220 HCl）是一种选择性β2肾上腺素能受体激动剂，主要用于治疗早产，以抑制子宫收缩并延长妊娠[1][2][3]。 - 其作用机制是激活子宫平滑肌细胞上的β2肾上腺素能受体，增加细胞内环磷酸腺苷（cAMP）水平，从而导致子宫收缩松弛[1][2]。 - 该药以静脉输注的方式用于急性控制早产，随后口服片剂（每4-6小时10-20毫克）进行维持治疗[2]。 - 禁忌症包括孕妇心脏疾病。心律失常、未控制的高血压、甲状腺功能亢进和青光眼[2] |
| 分子式 |
C17H22CLNO3
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|---|---|---|
| 分子量 |
323.81
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| 精确质量 |
323.128
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| 元素分析 |
C, 63.06; H, 6.85; Cl, 10.95; N, 4.33; O, 14.82
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| CAS号 |
23239-51-2
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| 相关CAS号 |
Ritodrine; 26652-09-5; Ritodrine-d3 hydrochloride
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| PubChem CID |
3040551
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.213 g/cm3
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| 沸点 |
512.3ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
192-196ºC
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| 闪点 |
175.6ºC
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| 蒸汽压 |
2.55E-11mmHg at 25°C
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| LogP |
3.544
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| tPSA |
72.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
22
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
Cl[H].O([H])[C@]([H])(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H])[C@]([H])(C([H])([H])[H])N([H])C([H])([H])C([H])([H])C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])O[H]
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| InChi Key |
IDLSITKDRVDKRV-XHXSRVRCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO3.ClH/c1-12(17(21)14-4-8-16(20)9-5-14)18-11-10-13-2-6-15(19)7-3-13;/h2-9,12,17-21H,10-11H2,1H3;1H/t12-,17-;/m0./s1
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| 化学名 |
4-[2-[[(1R,2S)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenol;hydrochloride
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 17.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 17.1 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 1.71 mg/mL (5.28 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 50 mg/mL (154.41 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶. 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0882 mL | 15.4412 mL | 30.8823 mL | |
| 5 mM | 0.6176 mL | 3.0882 mL | 6.1765 mL | |
| 10 mM | 0.3088 mL | 1.5441 mL | 3.0882 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT00679705 | Completed | Drug: Ritodrine Drug: Atosiban Drug: Placebo |
Healthy | University Hospital, Ghent | May 2008 | Phase 1 |
| NCT02538718 | Completed | Drug: MgSO4 Drug: YTP(Ritodrine) |
Preterm Labor | Seoul National University Hospital |
September 22, 2015 | Not Applicable |
| NCT03040752 | Completed | Drug: Nifedipine 20 Mg Drug: Ritodrine Oral Tablet |
Preterm Birth | Cairo University | January 2015 | Phase 4 |
| NCT00290173 | Completed | Drug: efficacy of oral ritodrine in maintaining uterine quiescence |
Pregnancy | University of Zagreb | August 2005 | Not Applicable |
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Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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