| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
主要经肝脏代谢,母体和胎儿均可代谢 生物半衰期 1.7-2.6 小时 |
|---|---|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
蛋白质结合
~56% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
(1S,2R)-利托君是一种4-[2-[[1-羟基-1-(4-羟基苯基)丙-2-基]氨基]乙基]苯酚,具有(1S,2R)构型。它是(1R,2S)-利托君的对映异构体。
利托君是一种β-肾上腺素能激动剂,用于控制早产。 利托君是一种苯乙胺衍生物,具有宫缩抑制活性。利托君与子宫肌层细胞上的β2肾上腺素能受体结合并激活它们,从而降低子宫收缩的强度和频率。具体而言,利托君可能激活腺苷酸环化酶,从而增加环磷酸腺苷(cAMP)的生成,进而增强血管平滑肌细胞中钙离子的外流。细胞内钙离子缺乏会抑制子宫肌层收缩。此外,该药物可直接灭活肌球蛋白轻链激酶,肌球蛋白轻链激酶是启动肌肉收缩所必需的关键酶。 一种用于控制早产的β2肾上腺素能激动剂。 药物适应症 用于治疗和预防早产。 作用机制 利托君是一种β2肾上腺素能激动剂。它与子宫肌层细胞外膜上的β2肾上腺素能受体结合,激活腺苷酸环化酶,增加cAMP水平,从而降低细胞内钙离子浓度,导致子宫收缩减弱。 药效学 β2肾上腺素能受体位于包括子宫在内的许多器官的交感神经效应器连接处。利托君是一种β2肾上腺素能激动剂。它能刺激β2肾上腺素能受体,提高cAMP水平,降低细胞内钙离子浓度。钙离子浓度的降低会导致子宫平滑肌松弛,从而减少子宫早搏。 |
| 分子式 |
C17H21NO3
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|---|---|
| 分子量 |
287.35354
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| 精确质量 |
287.152
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| CAS号 |
26652-09-5
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| 相关CAS号 |
Ritodrine hydrochloride;23239-51-2
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| PubChem CID |
688570
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.213g/cm3
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| 沸点 |
512.3ºC at 760mmHg
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| 熔点 |
88-90 °C
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| 闪点 |
175.6ºC
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| 蒸汽压 |
2.55E-11mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.618
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| LogP |
2.742
|
| tPSA |
72.72
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
21
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| 分子复杂度/Complexity |
284
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| 定义原子立体中心数目 |
2
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| SMILES |
C[C@H]([C@H](C1=CC=C(C=C1)O)O)NCCC2=CC=C(C=C2)O
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| InChi Key |
IOVGROKTTNBUGK-SJKOYZFVSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H21NO3/c1-12(17(21)14-4-8-16(20)9-5-14)18-11-10-13-2-6-15(19)7-3-13/h2-9,12,17-21H,10-11H2,1H3/t12-,17-/m1/s1
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| 化学名 |
4-[2-[[(1S,2R)-1-hydroxy-1-(4-hydroxyphenyl)propan-2-yl]amino]ethyl]phenol
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方,主要用于溶解难溶或不溶于水的产品(水溶度<1 mg/mL)。 建议您先取少量样品进行尝试,如该配方可行,再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (如: 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备:将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中,得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如: 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如: 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液,加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如:100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中,得到0.5%CMC-Na澄清溶液;然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中,得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.4801 mL | 17.4004 mL | 34.8008 mL | |
| 5 mM | 0.6960 mL | 3.4801 mL | 6.9602 mL | |
| 10 mM | 0.3480 mL | 1.7400 mL | 3.4801 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。