| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
卡巴拉汀（S-卡巴拉汀；1 µM；24 小时）与卡巴胆碱 (10 µM) 联用可分别使 LPS (2.5 µg/ml) 诱导的 TNF-α 和 IL-6 降低 50% 和 46%。 %，但不会造成任何实质性影响。促炎细胞因子降低[3]。卡巴拉汀 (1 µM)、卡巴胆碱 (10 µM) 或两种药物的组合对活化细胞没有细胞毒性作用 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
腹腔注射卡巴拉汀（S-卡巴拉汀；0.5-2.5 mg/kg；在测试前 60 分钟给药）可显着且剂量依赖性地减轻铝引起的行为异常[4]。在患有急性结肠炎、体重为 200-250 克的 BALB/c OlaHsd 雄性 8-9 周龄小鼠中，卡巴拉汀（0.5、1 mg/kg/天；皮下注射；持续 8 天）可使 IL-6 浓度降低约 50% 和 60%分别是，但不是 TNF-α 和 IL-1β 浓度 [3]。 1 mg/kg 的卡巴拉汀可完全止血并抑制结肠收缩，但 0.5 mg/kg 的剂量则不然。虽然卡巴拉汀 (1 mg/kg) 可减少粘膜下水肿和细胞浸润，但卡巴拉汀 (0.5 mg/kg) 治疗显示这些病理结果的变化最小。此外，还观察到了地穴结构的部分恢复。试验结束时，卡巴拉汀 (1 mg/kg) 使体重减轻了 4.7% [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar albino rat, body weight 190–240 g (90 days old) [4]
Doses: 0.5, 1, 1.5 and 2.5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single dose Experimental Results: significant and dose Dependently improves aluminum-induced behavioral disturbances (100 mg/kg/day; i.p.; for 60 days) |
| 参考文献 |
[1]. Qian-Sheng Yu, et al. Anticholinesterase activity of compounds related to geneserine tautomers. N-Oxides and 1,2-oxazines. J Med Chem. 2002 Aug 15;45(17):3684-91.
[2]. Han HJ, Lee JJ, Park SA et al. Efficacy and safety of switching from oral cholinesterase inhibitors to the rivastigmine transdermal patch in patients with probable Alzheimer's disease. J Clin Neurol. 2011 Sep;7(3):137-42. [3]. Helena Shifrin, et al. Rivastigmine alleviates experimentally induced colitis in mice and rats by acting at central and peripheral sites to modulate immune responses. PLoS One. 2013;8(2):e57668. [4]. Raafat A Abdel-Aal, et al. Rivastigmine reverses aluminum-induced behavioral changes in rats. Eur J Pharmacol. 2011 Jun 1;659(2-3):169-76. |
| 分子式 |
C14H22N2O2
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|---|---|
| 分子量 |
250.34
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| CAS号 |
123441-03-2
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| 相关CAS号 |
Rivastigmine tartrate;129101-54-8;(rac)-Rivastigmine-d6;194930-04-6
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| SMILES |
O=C(N(C)CC)OC1=CC=CC([C@H](C)N(C)C)=C1
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO : ≥ 50 mg/mL (~199.73 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.9946 mL | 19.9728 mL | 39.9457 mL | |
| 5 mM | 0.7989 mL | 3.9946 mL | 7.9891 mL | |
| 10 mM | 0.3995 mL | 1.9973 mL | 3.9946 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
N-Boc-piperazine-C3-COOH
hAChE-IN-6
AChE/BuChE/MAO-B-IN-2
AChE/BChE-IN-14
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