| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
当与卡巴胆碱 (10 µM) 结合时，酒石酸卡巴拉汀 (ENA 713；1 µM；24 小时) 可使 LPS (2.5 µg/ml) 产生的 TNF-α 和 IL-6 分别减少 50% 和 46%。并且几乎没有明显的影响。促炎细胞因子发生减少[3]。对于活化的细胞，酒石酸卡巴拉汀 (1 µM)、卡巴胆碱 (10 µM) 或两种药物的混合物没有显示出有害作用 [3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
酒石酸卡巴拉汀（ENA 713；0.5-2.5 mg/kg；IP；测试前 60 分钟）铝引起的行为异常得到显着缓解，并且呈剂量依赖性减轻[4]。当对体重 200-250 克、患有急性结肠炎的 8-9 周龄 BALB/c OlaHsd 雄性小鼠腹腔注射 (SC) 时，卡巴拉汀（0.5、1 mg/kg/天；SC；持续 8 天）可降低 IL-6浓度分别降低约 50% 和 60%，但不影响 TNF-α。与 0.5 mg/kg 相比，卡巴拉汀 (1 mg/kg) 完全止血，并且非常轻微地抑制结肠收缩。用卡巴拉汀（0.5 mg/kg）治疗后，这些病理结果几乎没有变化；然而，卡巴拉汀（1 mg/kg）减少了粘膜下水肿和细胞浸润，并部分恢复了隐窝结构。实验结束时，4.7% 的参与者在使用卡巴拉汀 (1 mg/kg) 时体重减轻 [3]。
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| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male Wistar albino rat, body weight 190–240 g (90 days old) [4]
Doses: 0.5, 1, 1.5 and 2.5 mg/kg Route of Administration: intraperitoneal (ip) injection; single dose Experimental Results: significant and dose Dependently improves aluminum-induced behavioral disturbances (100 mg/kg/day; i.p.; for 60 days) |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Rivastigmine tartrate is a tartrate salt obtained by reaction of rivastigmine with one equivalent of (R,R)-tartaric acid. A reversible cholinesterase inhibitor. It has a role as a cholinergic drug, an EC 3.1.1.8 (cholinesterase) inhibitor and a neuroprotective agent. It contains a rivastigmine(1+).
Rivastigmine Tartrate is the tartrate salt form of rivastigmine, a phenylcarbamate derivative exhibiting cognitive stimulating property. Although the mechanism of action has not been fully elucidated, rivastigmine tartrate may bind reversibly to cholinesterase, thereby decreasing the breakdown of acetylcholine and enhancing cholinergic function. A carbamate-derived reversible CHOLINESTERASE INHIBITOR that is selective for the CENTRAL NERVOUS SYSTEM and is used for the treatment of DEMENTIA in ALZHEIMER DISEASE and PARKINSON DISEASE. See also: Rivastigmine (broader). Drug Indication Symptomatic treatment of mild to moderately severe Alzheimer's dementia. Symptomatic treatment of mild to moderately severe dementia in patients with idiopathic Parkinson's disease. |
| 分子式 |
C14H22N2O2.C4H6O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
400.42
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| 精确质量 |
400.184
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| CAS号 |
129101-54-8
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| 相关CAS号 |
(S)-Rivastigmine-d6 tartrate;194930-00-2;Rivastigmine;123441-03-2
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| PubChem CID |
6918078
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
316.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
123-1250C
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| 闪点 |
145ºC
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| 蒸汽压 |
0.000416mmHg at 25°C
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| LogP |
0.637
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| tPSA |
147.84
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| 氢键供体(HBD)数目 |
4
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| 氢键受体(HBA)数目 |
9
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| 可旋转键数目(RBC) |
8
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| 重原子数目 |
28
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| 分子复杂度/Complexity |
402
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| 定义原子立体中心数目 |
3
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| SMILES |
CCN(C)C(=O)OC1=CC=CC(=C1)[C@H](C)N(C)C.[C@@H]([C@H](C(=O)O)O)(C(=O)O)O
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| InChi Key |
GWHQHAUAXRMMOT-MBANBULQSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C14H22N2O2.C4H6O6/c1-6-16(5)14(17)18-13-9-7-8-12(10-13)11(2)15(3)4;5-1(3(7)8)2(6)4(9)10/h7-11H,6H2,1-5H3;1-2,5-6H,(H,7,8)(H,9,10)/t11-;1-,2-/m01/s1
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| 化学名 |
(2R,3R)-2,3-dihydroxybutanedioic acid;[3-[(1S)-1-(dimethylamino)ethyl]phenyl] N-ethyl-N-methylcarbamate
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (249.74 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.4974 mL | 12.4869 mL | 24.9738 mL | |
| 5 mM | 0.4995 mL | 2.4974 mL | 4.9948 mL | |
| 10 mM | 0.2497 mL | 1.2487 mL | 2.4974 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02063269 | Unknown † | Drug: Rivastigmine | Alzheimer's Disease | Seoul National University Hospital | February 2014 | Not Applicable |
| NCT02703636 | Completed Has Results | Drug: Rivastigmine Patch | Mild to Moderate Alzheimer's Disease | Novartis Pharmaceuticals | May 9, 2016 | Phase 4 |
| NCT00624663 | Completed | Drug: Rivastigmine | Rivastigmine Toxicity | Tel-Aviv Sourasky Medical Center | January 2009 | Not Applicable |
| NCT01073319 | Completed | Other: Placebo Drug: Rivastigmine |
Methamphetamine Dependence Substance Abuse Methamphetamine Abuse |
Baylor College of Medicine | July 2009 | Phase 1 |
| NCT02413554 | Completed | Drug: Rivastigmine patch | Delirium | Chung-Ang University Hosptial, Chung-Ang University College of Medicine |
April 2013 | Phase 4 |
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