| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RN1747 targets the transient receptor potential cation channel TRPV4 (TRPV4). As a selective agonist, it activates TRPV4 channels, leading to calcium influx and downstream signaling. It also antagonizes TRPM8 channels with an IC50 of 4 µM. Its dual activity on TRP channels makes it a valuable tool for studying TRP channel biology. Its EC50 values vary across species.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RN1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂，对人 TRPV4、小鼠 TRPV4 和大鼠 TRPV4 的 EC50 值分别为 0.77 µM、4.0 µM 和 4.1 µM。它还能拮抗 TRPM8，IC50 值为 4 µM。在表达 TRPV4 或 TRPM8 通道的细胞中进行的钙离子流实验证实了其活性。RN1747 对其他 TRP 通道具有选择性。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，RN1747已被用于研究TRPV4介导的生理过程，例如渗透压感知、体温调节和机械转导。然而，在动物模型中，其具体的体内疗效数据仍然有限。RN1747对TRPV4和TRPM8的双重活性使其成为研究体内TRP通道功能的有效工具。
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| 酶活实验 |
由于RN1747靶向离子通道，因此其无细胞活性检测方法并非标准方法。其活性评估通常采用钙离子流检测或电生理技术，在表达TRPV4或TRPM8通道的细胞上进行。测定其激活TRPV4的EC50值和拮抗TRPM8的IC50值。并通过高效液相色谱法(HPLC)确认其纯度。
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| 细胞实验 |
使用表达 TRPV4 或 TRPM8 通道的细胞系进行 RN1747 的细胞活性检测。将细胞加载钙敏感荧光染料，并用不同浓度的 RN1747 处理。使用荧光酶标仪测量钙离子内流。测定 TRPV4 激活的 EC50 值和 TRPM8 抑制的 IC50 值。
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| 动物实验 |
RN1747 的体内动物实验数据尚不充分。为了研究 TRPV4 的功能，可以使用疼痛、炎症或渗透压调节的动物模型。通过适当的途径给动物注射 RN1747，并评估其生理或行为学指标。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RN1747 的分子量为 404.26 g/mol，分子式为 C19H17Cl2N3O3，纯度 >97%。它可溶于 DMSO，应在推荐条件下储存。现有资料中未提及它的化学名称。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RN1747的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种研究化合物，在研究中使用的浓度下，它通常被认为安全。目前尚未有明显的毒性报告。它并非获批药物，仅供研究使用。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RN1747 是一种选择性 TRPV4 激动剂和 TRPM8 拮抗剂。其对 TRPV4 的 EC50 值分别为 0.77 µM（人）、4.0 µM（小鼠）和 4.1 µM（大鼠），对 TRPM8 的 IC50 值为 4 µM。RN1747 广泛用于钙信号传导、渗透压感知、体温调节和机械转导等方面的研究。它是一种研究用化合物，尚未获准用于临床。
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| 分子式 |
C17H18CLN3O4S
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|---|---|
| 分子量 |
395.86
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| 精确质量 |
395.071
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| CAS号 |
1024448-59-6
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| 相关CAS号 |
1024448-59-6;
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| PubChem CID |
5068295
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| LogP |
4.234
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| tPSA |
94.82
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
4
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
578
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
ZNLVYSJQUMALEO-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18ClN3O4S/c18-15-6-7-17(16(12-15)21(22)23)26(24,25)20-10-8-19(9-11-20)13-14-4-2-1-3-5-14/h1-7,12H,8-11,13H2
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| 化学名 |
1-benzyl-4-[(4-chloro-2-nitrobenzene)sulfonyl]piperazine
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| 别名 |
RN1747 RN 1747 RN-1747.
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~126.31 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5261 mL | 12.6307 mL | 25.2615 mL | |
| 5 mM | 0.5052 mL | 2.5261 mL | 5.0523 mL | |
| 10 mM | 0.2526 mL | 1.2631 mL | 2.5261 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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