规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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1mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
单核细胞中 Fcγ 受体接合介导的肿瘤坏死因子 α 产生 (IC50 = 7 nM)、肥大细胞中 Fcε 受体交联诱导的脱粒 (IC50 = 2.9 nM) 以及 B 细胞抗原受体诱导的激活标记物表达,全血 B 细胞中的 CD69 (IC50 = 21 nM) 均被 RN486 阻断[1]。在包括人原代滑膜 FLS 和活化的人血小板的共培养系统中,惊厥素刺激导致促炎细胞因子 IL-6 和 IL-8 的产生增加。这种效应受到 RN486 剂量依赖性抑制[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在大鼠佐剂诱导关节炎 (AIA) 和小鼠 CIA 模型中,RN486 具有很强的抗炎和骨保护特性。在 AIA 模型中,RN486 (1–30 mg/kg) 可以减少爪子水肿和血液中的炎症标志物,这也可以减少关节和全身炎症[1]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Xu D, et al. RN486, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, abrogates immune hypersensitivity responses and arthritis in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Apr;341(1):90-103.
[2]. Hsu J, et al. Bruton's Tyrosine Kinase mediates platelet receptor-induced generation of microparticles: a potential mechanism for amplification of inflammatory responses in rheumatoid arthritis synovial joints. Immunol Lett. 2013 Feb;150(1-2):97-104. [3]. Mina-Osorio P, et al. Suppression of glomerulonephritis in lupus-prone NZB × NZW mice by RN486, a selective inhibitor of Bruton's tyrosine kinase. Arthritis Rheum. 2013 Sep;65(9):2380-91. |
分子式 |
C35H35FN6O3
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分子量 |
606.69
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精确质量 |
606.275
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CAS号 |
1242156-23-5
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相关CAS号 |
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外观&性状 |
Solid powder
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密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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沸点 |
868.6±65.0 °C at 760 mmHg
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闪点 |
479.1±34.3 °C
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蒸汽压 |
0.0±0.3 mmHg at 25°C
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折射率 |
1.696
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LogP |
2.95
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tPSA |
95.63
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InChi Key |
ZTUJNJAKTLHBEX-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C35H35FN6O3/c1-39-12-14-41(15-13-39)26-8-9-32(37-19-26)38-30-18-25(20-40(2)34(30)44)27-4-3-5-31(28(27)21-43)42-11-10-23-16-24(22-6-7-22)17-29(36)33(23)35(42)45/h3-5,8-11,16-20,22,43H,6-7,12-15,21H2,1-2H3,(H,37,38)
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化学名 |
6-cyclopropyl-8-fluoro-2-(2-hydroxymethyl-3-{1-methyl-5-[5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-pyridin-3-yl}-phenyl)-2H-isoquinolin-1-one
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别名 |
RN-486; RN 486; RN486;
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外实验) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.6483 mL | 8.2414 mL | 16.4829 mL | |
5 mM | 0.3297 mL | 1.6483 mL | 3.2966 mL | |
10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibitory effect of RN486 on the effector phase of immune arthritis in mice.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. td> |
Anti-inflammatory and disease-modifying effects of RN486 in the rat AIA model.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. td> |
Additive inhibitory effects of RN486 and MTX on inflammation and bone erosions in the rat AIA model.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. td> |