| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 10 mM * 1 mL in DMSO |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
单核细胞中 Fcγ 受体接合介导的肿瘤坏死因子 α 产生 (IC50 = 7 nM)、肥大细胞中 Fcε 受体交联诱导的脱粒 (IC50 = 2.9 nM) 以及 B 细胞抗原受体诱导的激活标记物表达，全血 B 细胞中的 CD69 (IC50 = 21 nM) 均被 RN486 阻断[1]。在包括人原代滑膜 FLS 和活化的人血小板的共培养系统中，惊厥素刺激导致促炎细胞因子 IL-6 和 IL-8 的产生增加。这种效应受到 RN486 剂量依赖性抑制[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在大鼠佐剂诱导关节炎 (AIA) 和小鼠 CIA 模型中，RN486 具有很强的抗炎和骨保护特性。在 AIA 模型中，RN486 (1–30 mg/kg) 可以减少爪子水肿和血液中的炎症标志物，这也可以减少关节和全身炎症[1]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Xu D, et al. RN486, a selective Bruton's tyrosine kinase inhibitor, abrogates immune hypersensitivity responses and arthritis in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Apr;341(1):90-103.
[2]. Hsu J, et al. Bruton's Tyrosine Kinase mediates platelet receptor-induced generation of microparticles: a potential mechanism for amplification of inflammatory responses in rheumatoid arthritis synovial joints. Immunol Lett. 2013 Feb;150(1-2):97-104. [3]. Mina-Osorio P, et al. Suppression of glomerulonephritis in lupus-prone NZB × NZW mice by RN486, a selective inhibitor of Bruton's tyrosine kinase. Arthritis Rheum. 2013 Sep;65(9):2380-91. |
| 分子式 |
C35H35FN6O3
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| 分子量 |
606.69
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| CAS号 |
1242156-23-5
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
O=C1N(C2=CC=CC(C(C=C3NC4=NC=C(N5CCN(C)CC5)C=C4)=CN(C)C3=O)=C2CO)C=CC6=C1C(F)=CC(C7CC7)=C6
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| InChi Key |
ZTUJNJAKTLHBEX-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C35H35FN6O3/c1-39-12-14-41(15-13-39)26-8-9-32(37-19-26)38-30-18-25(20-40(2)34(30)44)27-4-3-5-31(28(27)21-43)42-11-10-23-16-24(22-6-7-22)17-29(36)33(23)35(42)45/h3-5,8-11,16-20,22,43H,6-7,12-15,21H2,1-2H3,(H,37,38)
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| 化学名 |
6-cyclopropyl-8-fluoro-2-(2-hydroxymethyl-3-{1-methyl-5-[5-(4-methyl-piperazin-1-yl)-pyridin-2-ylamino]-6-oxo-1,6-dihydro-pyridin-3-yl}-phenyl)-2H-isoquinolin-1-one
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| 别名 |
RN-486; RN 486; RN486;
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.6483 mL | 8.2414 mL | 16.4829 mL | |
| 5 mM | 0.3297 mL | 1.6483 mL | 3.2966 mL | |
| 10 mM | 0.1648 mL | 0.8241 mL | 1.6483 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Inhibitory effect of RN486 on the effector phase of immune arthritis in mice.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. |
Anti-inflammatory and disease-modifying effects of RN486 in the rat AIA model.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. |
Additive inhibitory effects of RN486 and MTX on inflammation and bone erosions in the rat AIA model.J Pharmacol Exp Ther.2012 Apr;341(1):90-103. |
sofnobrutinib (AS-0871)
ZNL-0325
CGI1746
LFM-A13
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