Ro 24-7429

别名: Ro247429; Ro247429; Ro-247429; Ro 247429;Ro 24-7429; Ro-24-7429; 7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺

目录号: V8379 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ro 24-7429 (Ro247429; Ro-247429) 是一种新型有效的 Tat（HIV-1 反式激活蛋白）拮抗剂，具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎活性。

Ro 24-7429 CAS号: 139339-45-0
产品类别: HIV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

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Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

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J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
生物数据图片

产品描述

Ro24-7429 是一种强效且口服有效的 HIV-1 转录激活蛋白 Tat 拮抗剂。Ro24-7429 也是 Runt 相关转录因子 1 (RUNX1) 的抑制剂。Ro24-7429 具有抗炎、抗纤维化和抗 HIV 特性。
Ro 24-7429（CAS 编号：139339-45-0）是一种有效的口服 HIV-1 转录激活蛋白 Tat 拮抗剂。它也是 Runt 相关转录因子 1 的抑制剂。其分子式为 C14H13ClN4，分子量为 272.73。Ro 24-7429 具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。它是 Ro 5-3335 的类似物，可阻断 HIV Tat 蛋白的活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	HIV-1 Ro 24-7429 targets the HIV-1 transactivator protein Tat, which is essential for viral replication. Tat is a regulatory protein that enhances the transcription of the HIV-1 genome by binding to the transactivation response (TAR) RNA element. By antagonizing Tat, Ro 24-7429 inhibits HIV-1 transcription and replication. The compound also inhibits runt-related transcription factor 1 (RUNX1). This dual activity may contribute to its anti-inflammatory and antifibrotic effects.
体外研究 (In Vitro)	培养的PBMC在暴露于Ro 24-7429（0.1–5 μM）三天后，易发生剂量依赖性凋亡。此外，Ro 24-7429（1–25 μM）可抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖并导致细胞凋亡[1]。 Ro24-7429（50-200 μM；24-72小时）以剂量依赖的方式强烈抑制A549和HLF细胞的增殖。在75 μM Ro24-7429处理48小时后，TNF-α诱导的RUNX1 mRNA上调显著降低了50%[2]。体外实验表明，Ro 24-7429是一种Tat拮抗剂，可阻断HIV Tat蛋白的作用。通过抑制Tat，该化合物可降低感染细胞中HIV-1的转录和病毒复制。它还具有抗炎和抗纤维化活性。在基于细胞的实验中，Ro 24-7429 可以抑制 Tat 诱导的 HIV-1 LTR 启动子转录激活。该化合物的活性呈浓度依赖性，并且可以通过添加过量的 Tat 来逆转。
体内研究 (In Vivo)	在博来霉素诱导的肺纤维化（PF）小鼠模型中，Ro24-7429（17.5-70 mg/kg；腹腔注射；每日一次；持续14或21天）治疗可显著减轻肺部炎症和纤维化。在受损小鼠肺中，Ro24-7429可降低纤维化标志物的表达[2]。体内研究表明，Ro24-7429具有抗HIV、抗纤维化和抗炎作用。它具有口服活性，表明其生物利用度良好。该化合物已在临床前模型中进行了研究，以评估其治疗HIV感染及其相关并发症（如纤维化和炎症）的潜力。然而，现有文献中关于其体内具体数据有限。其口服活性使其成为一个有希望进一步开发的候选药物。
酶活实验	Ro 24-7429 的非细胞体外检测方法包括测量其抑制 Tat 与 TAR RNA 结合的能力。典型的实验方案采用荧光偏振或电泳迁移率变动分析 (EMSA)。将荧光标记的 TAR RNA 与重组 Tat 蛋白和不同浓度的 Ro 24-7429 孵育。通过荧光偏振的降低或 EMSA 条带的位移来监测 Tat 从 TAR RNA 上的解离情况。测定抑制 Tat-TAR 结合的 IC50 值。
细胞实验	使用 HIV-1 感染细胞系或转染 HIV-1 LTR 报告基因构建体的细胞进行 Ro 24-7429 的细胞活性检测。将细胞用不同浓度的 Ro 24-7429 处理 24-48 小时。通过 ELISA 法定量培养上清液中的病毒 p24 抗原来检测 HIV-1 复制。对于报告基因检测，测量 Tat 诱导的 LTR 驱动的荧光素酶表达的抑制情况。确定抑制病毒复制或转录激活的 IC50 值。
动物实验	动物模型：博来霉素诱导的雄性和雌性C57BL/6J小鼠（6-8周龄）[2] 剂量：17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg 给药途径：腹腔注射；每日一次；持续14或21天结果：博来霉素诱导的PF小鼠模型中炎症和肺纤维化减轻。 Ro 24-7429的体内动物研究已在HIV-1感染的小鼠模型中进行，例如HIV-1转基因小鼠或人源化小鼠。动物口服Ro 24-7429，剂量为10-50 mg/kg。检测病毒载量、CD4+ T细胞计数和炎症标志物。该化合物对肺纤维化或肝纤维化模型的影响可以进行评估。然而，现有文献中关于这些研究的具体数据有限。
药代性质 (ADME/PK)	化合物 Ro 24-7429 的分子量为 272.73，分子式为 C14H13ClN4。它具有口服活性，表明其口服生物利用度良好。在体内研究中，可将其配制成含有 10% DMSO、40% PEG300、5% Tween-80 和 45% 生理盐水等溶剂的制剂。该化合物以粉末形式储存于 -20°C 下可保存长达 3 年，或在 4°C 下可保存长达 2 年；以溶剂形式储存于 -80°C 下可保存 6 个月，或在 -20°C 下可保存 1 个月。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	关于Ro 24-7429的详细毒理学数据尚未得到广泛报道。作为一种研究用化学品，它不适用于人体，仅用于临床前研究。处理Ro 24-7429时应遵循标准安全预防措施，包括使用个人防护装备。现有文献中没有具体的毒性数据，例如LD50值。
参考文献	[1]. HIV-1 Tat protein and its inhibitor Ro 24-7429 inhibit lymphocyte proliferation and induce apoptosis in peripheral blood mononuclear cells from healthy donors. Cell Immunol. 1996 Apr 10;169(1):40-6. [2]. Targeting Runt-Related Transcription Factor 1 Prevents Pulmonary Fibrosis and Reduces Expression of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Host Mediators. Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
其他信息	7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯并-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺是一种苯二氮杂卓类药物。Ro 24-7429 正在临床试验 NCT00002314（Ro 24-7429 用于治疗 HIV 相关卡波西肉瘤患者的研究）中进行研究。Ro 24-7429 是一种有效的口服 HIV-1 Tat 拮抗剂。它还能抑制 Runt 相关转录因子 1 (RUNX1)，并具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎作用。该化合物是 Ro 5-3335 的类似物。它曾被研究作为治疗 HIV 感染及其相关并发症的潜在疗法。Ro 24-7429 尚未获得临床批准，也未进入临床试验。其主要用途是 HIV 发病机制和抗病毒治疗的研究。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H13CLN4
分子量	272.74
精确质量	272.083
元素分析	C, 61.65; H, 4.80; Cl, 13.00; N, 20.54
CAS号	139339-45-0
相关CAS号	139339-45-0; 2328140-37-8; 30195-30-3;
PubChem CID	135422895
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.36g/cm3
沸点	514.6°C(760mmHg),计算值
闪点	265°C
LogP	2.03
tPSA	52.54
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	393
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CNC1CN=C(C2=CC=CN2)C2C=C(C=CC=2N=1)Cl
InChi Key	LEAKQIXYSHIHCW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H13ClN4/c1-16-13-8-18-14(12-3-2-6-17-12)10-7-9(15)4-5-11(10)19-13/h2-7,17H,8H2,1H3,(H,16,19)
化学名	3H-1,4-Benzodiazepin-2-amine, 7-chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-
别名	Ro247429; Ro247429; Ro-247429; Ro 247429;Ro 24-7429; Ro-24-7429;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~229.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saliney: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~229.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saliney: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6665 mL	18.3325 mL	36.6650 mL
	5 mM	0.7333 mL	3.6665 mL	7.3330 mL
	10 mM	0.3666 mL	1.8332 mL	3.6665 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00002314	COMPLETED	Drug: Ro 24-7429	HIV Infections Sarcoma, Kaposi	Hoffmann-La Roche		Phase 2
NCT00000760	COMPLETED	Drug: Ro 24-7429 Drug: Zidovudine Drug: Didanosine	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1

生物数据图片

Antifibrotic and anti-inflammatory effect of Ro24-7429 at day 14 in the bleomycin model of pulmonary fibrosis.[2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
Antifibrotic and anti-inflammatory effect of Ro24-7429 at day 7 in the bleomycin model of idiopathic pulmonary fibrosis. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
The effect of cytokine stimulation and Ro24-7429 treatment on expression of fibrosis markers in lung epithelial and vascular endothelial cells. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
RUNX1 expression during SARS-CoV-2 infection and the in vitro and in vivo effects of RUNX1 inhibition in human epithelial and endothelial cells. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.

Schematic of hypothesis of RUNX1's role in transforming growth factor (TGF)-β1 (blue), tumor necrosis factor (TNF)-α (pink), and shared (purple) signaling and its effects on SARS-CoV-2–related proteins FURIN and angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.