Ro 24-7429

别名: Ro247429; Ro247429; Ro-247429; Ro 247429;Ro 24-7429; Ro-24-7429; 7-氯-N-甲基-5-(1H-吡咯-2-基)-3H-1,4-苯并二氮杂卓-2-胺

目录号: V8379 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Ro 24-7429 (Ro247429; Ro-247429) 是一种新型有效的 Tat（HIV-1 反式激活蛋白）拮抗剂，具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎活性。

Ro 24-7429 CAS号: 139339-45-0
产品类别: HIV

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
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临床试验信息
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产品描述

Ro 24-7429 (Ro247429; Ro-247429) 是一种新型有效的 Tat（HIV-1 反式激活蛋白）拮抗剂，具有抗 HIV、抗纤维化和抗炎活性。

生物活性&实验参考方法

靶点	HIV-1
体外研究 (In Vitro)	Ro 24-7429（0.1-5 μM；3 天）以剂量依赖性方式诱导培养的 PBMC 凋亡[1]。 Ro 24-7429 (1-25 μM) 还可诱导细胞凋亡并抑制抗原诱导的淋巴细胞增殖[1]。 Ro24-7429（50-200 μM；24-72 小时）以剂量依赖性方式强烈抑制 A549 和 HLF 细胞的增殖。 Ro24-7429 处理 (75 μM) 在 48 小时显着降低 TNF-α 诱导的 RUNX1 mRNA 上调 50%[2]。细胞凋亡分析[1] 细胞系：外周血单核细胞 (PBMC) 浓度：0.1 μM、1 μM、5 μM 孵育时间：3 天结果：诱导培养的 PBMC 细胞凋亡呈剂量依赖性增加。
体内研究 (In Vivo)	Ro24-7429（17.5-70 mg/kg；腹腔注射；每日；持续 14 或 21 天）治疗可显着改善博来霉素诱导的肺纤维化 (PF) 小鼠模型中的肺纤维化和炎症。 Ro24-7429 抑制受损小鼠肺部纤维化标志物的表达[2]。动物模型：博莱霉素诱导的C57BL/6J雄性和雌性小鼠（6至8周龄）[2] 剂量：17.5 mg/kg、35 mg/kg和70 mg/kg 给药方式：腹腔注射；日常的;持续 14 或 21 天结果：博莱霉素诱导的 PF 小鼠模型的肺纤维化和炎症得到改善。
动物实验	Animal Model: Bleomycin-induced male and female C57BL/6J mice (aged 6–8 weeks)[2] Dosage: 17.5 mg/kg, 35 mg/kg, and 70 mg/kg Administration: i.p.; daily; for 14 or 21 days Result: reduced inflammation and lung fibrosis in the PF mouse model induced by bleomycin.
参考文献	[1]. HIV-1 Tat protein and its inhibitor Ro 24-7429 inhibit lymphocyte proliferation and induce apoptosis in peripheral blood mononuclear cells from healthy donors. Cell Immunol. 1996 Apr 10;169(1):40-6. [2]. Targeting Runt-Related Transcription Factor 1 Prevents Pulmonary Fibrosis and Reduces Expression of Severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 Host Mediators. Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
其他信息	7-Chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrolo-2-yl)-3H-1,4-benzodiazepine-2-amine is a benzodiazepine drug. Ro 24-7429 is being investigated in the clinical trial NCT00002314 (Ro 24-7429 study for the treatment of HIV-associated Kaposi's sarcoma patients).

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C14H13CLN4
分子量	272.74
精确质量	272.083
元素分析	C, 61.65; H, 4.80; Cl, 13.00; N, 20.54
CAS号	139339-45-0
相关CAS号	139339-45-0; 2328140-37-8; 30195-30-3;
PubChem CID	135422895
外观&性状	White to yellow solid powder
密度	1.36g/cm3
沸点	514.6°C(760mmHg),计算值
闪点	265°C
LogP	2.03
tPSA	52.54
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	2
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	19
分子复杂度/Complexity	393
定义原子立体中心数目	0
SMILES	CNC1CN=C(C2=CC=CN2)C2C=C(C=CC=2N=1)Cl
InChi Key	LEAKQIXYSHIHCW-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C14H13ClN4/c1-16-13-8-18-14(12-3-2-6-17-12)10-7-9(15)4-5-11(10)19-13/h2-7,17H,8H2,1H3,(H,16,19)
化学名	3H-1,4-Benzodiazepin-2-amine, 7-chloro-N-methyl-5-(1H-pyrrol-2-yl)-
别名	Ro247429; Ro247429; Ro-247429; Ro 247429;Ro 24-7429; Ro-24-7429;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO : ~62.5 mg/mL (~229.16 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saliney: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO : ~62.5 mg/mL (~229.16 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saliney: ≥ 2.08 mg/mL (7.63 mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.6665 mL	18.3325 mL	36.6650 mL
	5 mM	0.7333 mL	3.6665 mL	7.3330 mL
	10 mM	0.3666 mL	1.8332 mL	3.6665 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00002314	COMPLETED	Drug: Ro 24-7429	HIV Infections Sarcoma, Kaposi	Hoffmann-La Roche		Phase 2
NCT00000760	COMPLETED	Drug: Ro 24-7429 Drug: Zidovudine Drug: Didanosine	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)		Phase 1

生物数据图片

Antifibrotic and anti-inflammatory effect of Ro24-7429 at day 14 in the bleomycin model of pulmonary fibrosis.[2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
Antifibrotic and anti-inflammatory effect of Ro24-7429 at day 7 in the bleomycin model of idiopathic pulmonary fibrosis. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
The effect of cytokine stimulation and Ro24-7429 treatment on expression of fibrosis markers in lung epithelial and vascular endothelial cells. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.
RUNX1 expression during SARS-CoV-2 infection and the in vitro and in vivo effects of RUNX1 inhibition in human epithelial and endothelial cells. [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.

Schematic of hypothesis of RUNX1's role in transforming growth factor (TGF)-β1 (blue), tumor necrosis factor (TNF)-α (pink), and shared (purple) signaling and its effects on SARS-CoV-2–related proteins FURIN and angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2). [2].Am J Pathol. 2021 Jul;191(7):1193-1208.