| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Ro 48 -8071 的 IC50 值约为 1.5 nM，以剂量依赖性方式降低 HepG2 细胞中的胆固醇合成 [1]。 Ro 48 -8071 (10 μM) 可显着降低 PC-3 前列腺癌细胞的活力，但不会降低正常前列腺细胞的活力。在 LNCaP 和 C4-2 细胞系中，Ro 48 -8071 (10-30 μM) 以剂量依赖性方式引起细胞凋亡。用 Ro 48-8071 处理 24 小时后，去势抵抗性 PC-3 和 DU145 细胞中也观察到显着水平的细胞凋亡。 AR 蛋白表达的减少具有剂量依赖性，并且发生在 Ro 48 -8071 (10-25 μM) 中。在去势抵抗性 PC-3 细胞和激素依赖性 LNCaP 细胞中，Ro 48 -8071 (0.1-1 μM) 剂量依赖性上调 ERβ 蛋白的表达 [2]。经工程改造可表达人 ERα 或 ERβ 蛋白的哺乳动物细胞与 ER 响应性荧光素酶启动子相结合，使 Ro 48-8071 能够剂量依赖性地抑制 17β-雌二醇 (E2) 诱导的 ERα 响应性荧光素酶。在细胞无毒环境中的活性（IC50，约 10 μM）[3]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在仓鼠中，Ro 48 -8071 在每天 150 μmol/kg 时使 LDL-C 降低约 60%，在每天 300 μmol/kg 时停止； HDL-C 在任何剂量下都不会改变。仓鼠肝脏中 MOS 的量在 Ro 48 -8071 时增加（≥00 μMol/kg 每天）。在仓鼠中，Ro 48 -8071（每天 300 μmol/kg）可显着降低 VLDL 分泌 [1]。 Ro 48 -8071（5 或 20 mg/kg）在不引起体重减轻的情况下显着减缓了小鼠肿瘤的生长。此外，在测试期间在小鼠中观察到的十二个肿瘤中的两个被剂量为 20 mg/kg 的 Ro 48-8071 完全根除[2]。在 BALB/c 小鼠的整个小肠中，Ro 48-8071（20 mg/天/kg 体重）快速且持久地抑制（>50%）胆固醇的合成。此外，胃和大肠产生的胆固醇较少[4]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Morand OH, et al. Ro 48-8.071, a new 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase inhibitor lowering plasma cholesterol in hamsters, squirrel monkeys, and minipigs: comparison to simvastatin. J Lipid Res. 1997 Feb;38(2):373-90.
[2]. Liang Y, et al. Cholesterol biosynthesis inhibitor RO 48-8071 suppresses growth of hormone-dependent and castration-resistant prostate cancer cells. Onco Targets Ther. 2016 May 30;9:3223-32 [3]. Liang Y, et al. Cholesterol biosynthesis inhibitors as potent novel anti-cancer agents: suppression of hormone-dependent breast cancer by the oxidosqualene cyclase inhibitor RO 48-8071. Breast Cancer Res Treat. 2014 Jul;146(1):51-62. [4]. Chuang JC, et al. Sustained and selective suppression of intestinal cholesterol synthesis by Ro 48-8071, an inhibitor of 2,3-oxidosqualene:lanosterol cyclase, in the BALB/c mouse. Biochem Pharmacol. 2014 Apr 1;88(3):351-63 |
| 分子式 |
C27H31BRFNO6
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| 分子量 |
564.44
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| CAS号 |
189197-69-1
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| 相关CAS号 |
Ro 48-8071;161582-11-2
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| SMILES |
BrC1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1F)OC([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])N(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])=C([H])[H])=O.O([H])C(/C(/[H])=C(\[H])/C(=O)O[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (4.43 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 12.5 mg/mL (22.15 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C). 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.7717 mL | 8.8583 mL | 17.7167 mL | |
| 5 mM | 0.3543 mL | 1.7717 mL | 3.5433 mL | |
| 10 mM | 0.1772 mL | 0.8858 mL | 1.7717 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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NSC23005 sodium
GNF-6231
FIPI HCl
GSK-962
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