| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg |
|
||
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 体外研究 (In Vitro) |
罗卡酰胺可增强 TRAIL 诱导的 HCC 细胞植入。单独使用罗卡酰胺治疗后，HepG2 和 H-7 细胞植入率分别为 9% 和 11%。 TRAIL 处理后，HepG2 和 H-7 细胞植入率分别为 16% 和 17%。然而，很明显，Rocaglamide 和 TRAIL 的组合不仅仅具有相加效应，因为它还在 55% 的 HepG2 和 57% 的 Huh-7 细胞中产生了细胞耐受性。使用注射紫染色来测量细胞活力，并获得了类似的结果。当暴露于罗卡酰胺时，高度耐药和化疗的 HepG2 和 Huh-7 细胞可能对基于 TRAIL 的治疗更敏感 [2]。
|
|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
与催化剂组相比，rocaramide治疗组的肿瘤体积为45±12%。与催化剂相比，罗卡酰胺大大减缓了肿瘤的生长。罗卡酰胺通常具有良好的耐受性，事实证明，在接受该药物治疗的小鼠中，在治疗期间，始终未观察到体重减轻或明显的毒性[2]。
|
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
罗卡格拉胺是一种有机杂三环化合物，其结构为2,3,3a,8b-四氢-1H-苯并[b]环戊并[d]呋喃，在1位和8b位被羟基取代，在6位和8位被甲氧基取代，在3a位被4-甲氧基苯基取代，在3位被苯基取代，在1位被N,N-二甲基氨基甲酰基取代。它从香叶木（Aglaia odorata）和杜氏木（Aglaia duperreana）中分离得到，具有抗肿瘤活性。它既是代谢产物，又是抗肿瘤剂和抗利什曼原虫剂。它是一种有机杂三环化合物，属于单甲氧基苯和单羧酸酰胺。
罗卡格拉胺，也称为罗卡格拉胺-A，是罗卡格拉胺类抗癌植物化学物质的代表成员。罗卡格拉酰胺是阿格莱亚属植物的次生代谢产物，该植物提取物因其天然杀虫特性，传统上被用作驱虫剂。早在1973年就有关于阿格莱亚属植物抗肿瘤活性的报道，而罗卡格拉酰胺-A于1982年首次从椭圆叶阿格莱亚（A. elliptifolia）中分离得到。罗卡格拉米德及其多种衍生物（例如[二去甲基罗卡格拉米德]）目前正在研究其作为化疗药物用于治疗各种白血病、淋巴瘤和癌，以及作为辅助疗法用于治疗某些化疗耐药性癌症。 据报道，罗卡格拉米德存在于台湾阿格莱亚（Aglaia formosana）、椭圆叶阿格莱亚（Aglaia elliptifolia）和其他有相关数据的生物体中。 作用机制 罗卡格拉米德的抗肿瘤活性主要通过抑制肿瘤细胞中的蛋白质合成来实现。抑制蛋白质合成是通过抑制prohibitin 1 (PHB1) 和prohibitin 2 (PHB2) 来实现的——这些蛋白质是癌细胞增殖所必需的，并且参与Ras介导的CRaf-MEK-ERK信号通路，该通路负责磷酸化eIF4E，而eIF4E是启动蛋白质合成的关键因子。罗卡格拉胺衍生物西维司醇也被观察到可直接作用于eIF4A，eIF4A是eIF4F复合物的另一个翻译起始因子，最终负责启动蛋白质合成。抑制蛋白质合成会产生一系列下游效应。在肿瘤细胞中，许多响应蛋白质合成抑制而下调的蛋白质是负责细胞周期调控的短寿命蛋白质，例如Cdc25A。Cdc25A是一种癌基因，在某些癌症中会过度表达，导致细胞不受控制地生长。除了通过上述机制抑制其合成外，罗卡格拉胺还通过激活ATM/ATR-Chk1/Chk2检查点通路促进Cdc25A的降解。该通路通常在DNA损伤后被激活，其作用是降低负责细胞周期进程的蛋白质的表达，从而抑制受损（即肿瘤）细胞的增殖。罗卡格拉米德对蛋白质合成的抑制作用似乎也能阻止转录因子热休克因子1 (HSF1) 的活性，从而导致硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP) 的表达增加，而TXNIP 的表达受 HSF1 的负调控。TXNIP 是细胞葡萄糖摄取的负调控因子，其表达增加会阻断葡萄糖摄取，进而抑制恶性细胞的增殖。罗卡格拉米德似乎还能通过激活促凋亡蛋白 p38 和 JNK 以及抑制抗凋亡蛋白 Mcl-1 来诱导肿瘤细胞凋亡。同样，由于罗卡格拉米德能够抑制 c-FLIP 和 IAP/XIAP 的合成，因此它也被研究作为 TRAIL 耐药癌症的辅助治疗药物——这些抗凋亡蛋白在某些癌症中会升高，从而阻止细胞凋亡的诱导，导致对基于 TRAIL 的疗法产生耐药性。 |
| 分子式 |
C29H31NO7
|
|---|---|
| 分子量 |
505.56
|
| 精确质量 |
505.21
|
| CAS号 |
84573-16-0
|
| 相关CAS号 |
Aglafoline;143901-35-3;Didesmethylrocaglamide;177262-30-5
|
| PubChem CID |
331783
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
667.3±55.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
357.4±31.5 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±2.1 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.634
|
| LogP |
3.1
|
| tPSA |
97.69
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
2
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
| 重原子数目 |
37
|
| 分子复杂度/Complexity |
810
|
| 定义原子立体中心数目 |
5
|
| SMILES |
CN(C)C(=O)[C@@H]1[C@H]([C@]2([C@@]([C@@H]1O)(C3=C(O2)C=C(C=C3OC)OC)O)C4=CC=C(C=C4)OC)C5=CC=CC=C5
|
| InChi Key |
DAPAQENNNINUPW-IDAMAFBJSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C29H31NO7/c1-30(2)27(32)23-24(17-9-7-6-8-10-17)29(18-11-13-19(34-3)14-12-18)28(33,26(23)31)25-21(36-5)15-20(35-4)16-22(25)37-29/h6-16,23-24,26,31,33H,1-5H3/t23-,24-,26-,28+,29+/m1/s1
|
| 化学名 |
(1R,2R,3S,3aR,8bS)-1,8b-dihydroxy-6,8-dimethoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-N,N-dimethyl-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxamide
|
| 别名 |
RocA; Rocaglamide A; Rocaglamide
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~197.80 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 75.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 7.5 mg/mL (14.84 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 75.0mg/mL澄清的DMSO储备液加入到900μL 20％SBE-β-CD生理盐水中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 4.76 mg/mL (9.42 mM) (饱和度未知) in 5% DMSO + 95% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.9780 mL | 9.8900 mL | 19.7800 mL | |
| 5 mM | 0.3956 mL | 1.9780 mL | 3.9560 mL | |
| 10 mM | 0.1978 mL | 0.9890 mL | 1.9780 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
