Roflumilast (BY217; B 9302107; BYK-20869; Daxas; Daliresp)

别名: Daliresp; BY217; BY-217; B 9302-107;BYK 20869;B-9302-107;APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK-20869; BYK20869; Daxas; 罗氟司特; 罗氟斯特; 司特; 罗弗司特; 罗夫卢米拉斯特; 3-(环丙基甲氧基)-N-(3,5-二氯-4-吡啶基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺
目录号: V0777 纯度: ≥98%
Roflumilast (BY-217; APTA-2217; B 9302-107; BYK20869; Daxas; Daliresp) 是一种新型、高效、选择性、长效的磷酸二酯酶 4/PDE4 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
Roflumilast (BY217; B 9302107; BYK-20869; Daxas; Daliresp) CAS号: 162401-32-3
产品类别: PDE
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
50mg
100mg
250mg
Other Sizes

Other Forms of Roflumilast (BY217; B 9302107; BYK-20869; Daxas; Daliresp):

  • Roflumilast N-oxide
  • Roflumilast-d4 N-Oxide (罗氟司特 d4 (N 氧化物))
  • Roflumilast Impurity E
  • Roflumilast-d4 (APTA-2217-d4; BYK 20869-d4; B9302-107-d4)
  • Roflumilast-d3
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Roflumilast (BY-217; APTA-2217; B 9302-107; BYK20869; Daxas; Daliresp) 是一种新型、高效、选择性、长效的磷酸二酯酶 4/PDE4 抑制剂,具有潜在的抗炎活性。在无细胞测定中,它抑制 PDE4,IC50 为 0.2-4.3 nM。它具有抗炎作用,正在开发作为口服药物,用于治疗肺部炎症,例如哮喘和慢性阻塞性肺病(COPD)。体外研究表明,罗氟司特可抑制多种人体免疫细胞中炎症介质的产生,这表明罗氟司特具有减少慢性阻塞性肺病相关炎症的作用。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
罗氟司特是大多数测试的 PDE4 剪接变体的亚纳摩尔抑制剂,并且对 PDE4 以外的 PDE 酶没有影响。除了 PDE4C(4C1,IC50=3 nM;4C2,IC50= 4.3 nM)外,其抑制效力稍差,它没有表现出 PDE4 同工型选择性 [2]。罗氟司特是一种强效且特异性的 PDE4 抑制剂。在浓度高达 10,000 倍时,罗氟司特不会影响其他 PDE 同工酶,例如 PDE1、PDE2、PDE3 或 PDE5。这使其成为 PDE4 的单选择性抑制剂。罗氟司特抑制人中性粒细胞的活性。罗氟司特可阻止单核细胞衍生的树突状细胞合成 TNFα。 rolfumilast 抑制细胞因子合成和 CD4+ T 细胞增殖。 rolumilast 在 7 nM 的效力 (IC30) 下可抑制高达 60% 的增殖 [3]。
体内研究 (In Vivo)
对动物的研究表明,使用罗氟司特可减少小鼠、大鼠或豚鼠短期接触烟草烟雾后支气管肺泡灌洗液中中性粒细胞的积聚;此外,它还能消除暴露于烟草烟雾七个月的大鼠肺实质中炎症细胞的浸润[2]。在 pIgR 中,rolumilast 可以预防 COPD 的进展?*?老鼠。 9 个月大的 WT 或 pIgR 用于这些研究?*?三个月内,小鼠接受 100 μg 罗氟司特 (5 μg/g) 或载体(4% 甲基纤维素,1.3% PEG400)口服强饲治疗。大约12个月大时,肺部被摘除。当罗氟司特给予小鼠时,轻微气道壁重塑并未像媒介物处理的 pIgR-/- 动物那样进展。令人惊讶的是,12 个月大的 pIgR 接受了罗鲁司特?*?与9个月大的pIgR相比,小鼠的肺气肿指数较低。*?正如小鼠所证明的那样,在这种情况下,罗氟司特不仅可以阻止肺气肿的发展。似乎有助于解决整个肺气肿过程中肺实质的肺气肿损失[4]。
动物实验
5 mg/kg
COPD Mice model
参考文献
[1]. Hatzelmann A, et al. The preclinical pharmacology of roflumilast--a selective, oral phosphodiesterase 4 inhibitor in development for chronic obstructive pulmonary disease. Pulm Pharmacol Ther. 2010 Aug;23(4):235-56.
[2]. Rabe KF. Update on roflumilast, a phosphodiesterase 4 inhibitor for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Br J Pharmacol. 2011 May;163(1):53-67.
[3]. Hatzelmann A, et al. Anti-inflammatory and immunomodulatory potential of the novel PDE4 inhibitor roflumilast in vitro. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Apr;297(1):267-79.
[4]. Richmond BW, et al. Airway bacteria drive a progressive COPD-like phenotype in mice with polymeric immunoglobulin receptor deficiency. Nat Commun. 2016 Apr 5;7:11240.
[5]. Ding H, et al. Treatment of obesity-associated overactive bladder by the phosphodiesterase type-4 inhibitor roflumilast. Int Urol Nephrol. 2017 Jul 29
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C17H14CL2F2N2O3
分子量
403.2075
CAS号
162401-32-3
SMILES
ClC1C([H])=NC([H])=C(C=1N([H])C(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])(F)F)=O)Cl
别名
Daliresp; BY217; BY-217; B 9302-107;BYK 20869;B-9302-107;APTA 2217, B9302-107, BY 217, BYK-20869; BYK20869; Daxas;
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 81 mg/mL (200.9 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol: 15 mg/mL (37.2 mM)
溶解度 (体内)
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol:30 mg/mL
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案:
1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 50% PEG300 → 5% Tween-80 → 35% ddH2O;假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄 清 DMSO 储备液加到 500 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入350 μL ddH2O定容至 1 mL);
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用!
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们;
7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4801 mL 12.4005 mL 24.8010 mL
5 mM 0.4960 mL 2.4801 mL 4.9602 mL
10 mM 0.2480 mL 1.2400 mL 2.4801 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

  • Roflumilast


    Comparison of roflumilast and dexamethasone on lung αI(I)collagen mRNA and right ventricular hypertrophy associated with bleomycin in a therapeutic protocol in mice. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156(3):534-44.

  • Roflumilast


    Comparison of roflumilast (ROF) and methylprednisolone (MP) on lung αI(I)collagen mRNA and right ventricular hypertrophy associated with bleomycin in a therapeutic protocol in rats. Br J Pharmacol. 2009 Feb;156(3):534-44.
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