Roflumilast N-oxide 中文名称: 罗氟司特杂质G

别名: 罗氟司特氧化物; 3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-N-(3,5-二氯-4-基苯基-1-氧化物)苯甲酰胺; 罗氟司特-D4 -N-氧化物;罗氟司特-N-氧化物;罗氟司特N-氧化物;罗氟司特氮氧化物;罗氟司特杂质G：RofluMilast N-Oxide;3,5-二氯-4-[3-(环丙基甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酰胺]吡啶1-氧化物

目录号: V13970 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Roflumilast N-ox 是一种磷酸二酯酶 4 抑制剂。

Roflumilast N-oxide CAS号: 292135-78-5
产品类别: Phosphodiesterase(PDE)

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
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产品描述

罗氟司特 N-氧化物是一种磷酸二酯酶 4 抑制剂。罗氟司特 N-氧化物是罗氟司特的活性代谢物。 Roflumilast N-Oxide 与福莫特罗联用可增强地塞米松对气道平滑肌细胞的抗炎作用。 Roflumilast N-氧化物与 PGE2 结合可防止中性粒细胞弹性蛋白酶诱导的上皮细胞产生趋化因子。

生物活性&实验参考方法

体外研究 (In Vitro)	在体外，香烟烟雾提取物 (CSE) 诱导的 WD-HBEC 中的上皮间质转化 (EMT) 被浓度为 2 nM 的罗氟司特 N-氧化物部分抑制。 CSE 后，罗氟司特 N-氧化物 (2 nM) 可以恢复 45% 减少的 E-钙粘蛋白转录物表达。罗氟司特 N-氧化物 (2 nM) 可消除 I 型胶原蛋白的表达。当向细胞中添加罗氟司特 N-氧化物 (2 nM) 时，似乎对上皮细胞表型有保护作用。此外，与罗氟司特 N-氧化物 (2 nM) 预孵育可部分减弱 β-连环蛋白核转位 [2]。
体内研究 (In Vivo)	在用 10 mg/kg 罗氟司特 N-氧化物处理一次的 db/db 小鼠中，血浆胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 增加了四倍。研究发现，长期服用 3 mg/kg 剂量的罗氟司特 N-氧化物可以阻止 db/db 小鼠的疾病进展。当罗氟司特-N-氧化物作为载体时，它保留了胰岛形状并降低了血糖，HbA1c 分别增加了 50% 和 50%。它还使空腹血清胰岛素增加了一倍。此外，在初级胰岛中，罗氟司特-N-氧化物改善了毛喉素诱导的胰岛素释放。此外，与其母体分子相比，罗罗司特-N-氧化物具有更强的降血糖作用[3]。
参考文献	[1]. Victoni T, et al. Roflumilast n-oxide associated with PGE2 prevents the neutrophil elastase-induced production of chemokines by epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2016 Jan;30:1-8. [2]. Milara J,et al. Simvastatin Increases the Ability of Roflumilast N-oxide to Inhibit Cigarette Smoke-Induced Epithelial to Mesenchymal Transition in Well-differentiated Human Bronchial Epithelial Cells in vitro. COPD. 2015 Jun;12(3):320-31. [3]. Vollert S, et al. The glucose-lowering effects of the PDE4 inhibitors roflumilast and roflumilast-N-oxide in db/db mice. Diabetologia. 2012 Oct;55(10):2779-2788

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C17H14CL2F2N2O4
分子量	419.2069
CAS号	292135-78-5
相关CAS号	Roflumilast;162401-32-3;Roflumilast Impurity E;1391052-76-8
SMILES	ClC1=C([H])N(C([H])=C(/C/1=N\C(C1C([H])=C([H])C(=C(C=1[H])OC([H])([H])C1([H])C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])(F)F)=O)Cl)O[H]
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)	DMSO : ~250 mg/mL (~596.36 mM)
溶解度 (体内)	Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly. 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外)

DMSO : ~250 mg/mL (~596.36 mM)

溶解度 (体内)

Solubility in Formulation 1: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly.
Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution.

Solubility in Formulation 2: ≥ 2.08 mg/mL (4.96 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 20.8 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of corn oil and mix evenly.

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3854 mL	11.9272 mL	23.8544 mL
	5 mM	0.4771 mL	2.3854 mL	4.7709 mL
	10 mM	0.2385 mL	1.1927 mL	2.3854 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。