Rogaratinib 中文名称: 罗加替尼

别名: Rogaratinib; BAY1163877; BAY-1163877; BAY 1163877

目录号: V4215 纯度: ≥98%

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Rogaratinib（以前也称为 BAY1163877；BAY-1163877）是一种新型、口服、有效、选择性的异常成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有抗癌活性。

Rogaratinib CAS号: 1443530-05-9
产品类别: FGFR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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纯度: ≥98%

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生物活性&实验参考方法
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产品描述

Rogaratinib（以前也称为 BAY1163877；BAY-1163877）是一种新型、口服、有效、选择性的异常成纤维细胞生长因子受体（FGFR）抑制剂，具有抗癌活性。成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 异常激活/表达是肺癌 (LC) 的一个常见特征。 Rogaratinib 抑制 FGFR-1、-2 和 -3 激酶的活性，FGFR-1、-2 和 -3 激酶是受体酪氨酸激酶家族，在各种肿瘤细胞类型中上调，可能参与肿瘤细胞分化和增殖、肿瘤血管生成和肿瘤细胞存活。

生物活性&实验参考方法

靶点	FGFR1; FGFR2; FGFR3; FGFR4
体外研究 (In Vitro)	FGFR1 扩增肺癌 (LC) 细胞系 H1581 和 DMS114 的 GI50 值范围为 36 至 244 nM，在 24 个细胞系中对罗加替尼 (BAY1163877) 表现出极高的敏感性。当H1581P细胞用罗加替尼处理时，其形成集落的能力显着降低，但H1581AR和BR细胞集落不受影响。在 MTT 检测中，Met 异位表达导致 Rogaratinib 耐药性显着增加。代谢过度表达会触发 AKT 和下游细胞外信号调节激酶 1/2 (ERK1/2) 的激活，这在罗加替尼治疗后是不可逆的[1]。
细胞实验	在 96 孔板上，细胞在 37°C 下接种（3000 个细胞/孔）。经过一夜的孵化后，细胞接受 72 小时的 Rogaratinib 治疗。之后，每个孔中填充MTT试剂（3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物），然后在37°C下孵育4小时。每个孔都充满 MTT 溶解溶液/停止混合物，合并，然后将板在 37°C 下孵育整夜。一旦测量了 570 nm 处的吸光度，就会以图形方式显示数据[1]。
参考文献	[1]. Preclinical profile of BAY 1163877-a selective pan-FGFR inhibitor in phase 1 clinical trial[J]. Cancer Res, 2014, 74(suppl 19): 1739a. [2]. Activation of the Met kinase confers acquired drug resistance in FGFR-targeted lung cancer therapy. Oncogenesis. 2016 Jul 18;5(7):e241.
其他信息	罗加替尼正在临床试验 NCT03762122（罗加替尼治疗晚期预处理鳞状非小细胞肺癌 (SQCLC) 患者）中进行研究。罗加替尼是一种人成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 的泛抑制剂，具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。罗加替尼抑制 FGFR 的活性，从而抑制肿瘤血管生成和肿瘤细胞增殖，并诱导肿瘤细胞死亡。FGFR 是一类受体酪氨酸激酶，在多种肿瘤细胞类型中表达上调，并可能参与肿瘤细胞分化和增殖、肿瘤血管生成以及肿瘤细胞存活。药物适应症治疗尿路上皮癌

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C23H26N6O3S
分子量	466.555943012238
精确质量	466.178
元素分析	C, 59.21; H, 5.62; N, 18.01; O, 10.29; S, 6.87
CAS号	1443530-05-9
相关CAS号	1443530-05-9
PubChem CID	71611869
外观&性状	White to light yellow solid powder
密度	1.5±0.1 g/cm3
折射率	1.731
LogP	0.98
tPSA	135
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	8
可旋转键数目(RBC)	6
重原子数目	33
分子复杂度/Complexity	703
定义原子立体中心数目	0
SMILES	S1C2C(=CC(C)=CC=2C=C1C1=C2C(N)=NC=NN2C(=C1COC)CN1CC(NCC1)=O)OC
InChi Key	HNLRRJSKGXOYNO-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C23H26N6O3S/c1-13-6-14-8-18(33-22(14)17(7-13)32-3)20-15(11-31-2)16(9-28-5-4-25-19(30)10-28)29-21(20)23(24)26-12-27-29/h6-8,12H,4-5,9-11H2,1-3H3,(H,25,30)(H2,24,26,27)
化学名	4-[[4-amino-6-(methoxymethyl)-5-(7-methoxy-5-methyl-1-benzothiophen-2-yl)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-7-yl]methyl]piperazin-2-one
别名	Rogaratinib; BAY1163877; BAY-1163877; BAY 1163877
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: ~5 mg/mL (~10.7 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~5 mg/mL (~10.7 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 5.6 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 0.56 mg/mL (1.20 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 5.6 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.1433 mL	10.7167 mL	21.4335 mL
	5 mM	0.4287 mL	2.1433 mL	4.2867 mL
	10 mM	0.2143 mL	1.0717 mL	2.1433 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03473756	Active Recruiting	Drug: Rogaratinib (BAY1163877) Drug: Atezolizumab	Urothelial Carcinoma	Bayer	May 15, 2018	Phase 1
NCT04595747	Active Recruiting	Drug: Rogaratinib Procedure: Biopsy	Locally Advanced Sarcoma Metastatic Sarcoma	National Cancer Institute (NCI)	May 3, 2021	Phase 2
NCT03788603	Completed	Drug: Rogaratinib (BAY1163877)	Neoplasms	Bayer	January 7, 2019	Phase 1
NCT03484585	Completed	Drug: Rogaratinib (BAY1163877)	Clinical Trial, Phase I Pharmacokinetics	Bayer	April 6, 2018	Phase 1
NCT03410693	Completed	Drug: Rogaratinib (BAY1163877)	Carcinoma, Transitional Cell	Bayer	May 31, 2018	Phase 2 Phase 3