Roxatidine acetate HCl (HOE 760) 中文名称: 罗沙替丁醋酸酯盐酸盐

别名: HOE 760; TZU 0460; HOE-760; TZU0460; HOE760;TZU-0460; Roxatidine Acetate Hydrochloride; Gastralgin; Altat; Roxit

罗沙替丁醋酸酯盐酸盐;盐酸罗沙替丁醋酸酯;罗沙替丁盐酸盐;Roxatidine Acetate HCL 盐酸罗沙替丁醋酸酯;Roxatidine Acetate Hydrochloride 罗沙替丁盐酸盐;罗沙替丁醋酸酯盐酸;罗沙替丁醋酸酯杂质;盐酸醋酸罗沙替丁标准品(JP);盐酸罗沙替丁醋酸脂;2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基苯)氧基]丙基]乙酰胺盐酸盐;2-乙酸基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基]乙酰胺盐酸盐

目录号: V1229 纯度: ≥98%

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Roxatidine Acetate HCl (HOE-760;TZU0460;HOE760;TZU-0460; Gastralgin; Altat; Roxit) 是 Roxatidine Acetate 的盐酸盐，是一种特异性、竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，具有抗溃疡活性。

Roxatidine acetate HCl (HOE 760) CAS号: 93793-83-0
产品类别: Histamine Receptor

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Roxatidine acetate (HOE 760)

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Roxatidine Acetate HCl (HOE-760; TZU0460; HOE760; TZU-0460; Gastralgin; Altat; Roxit) 是 Roxatidine Acetate 的盐酸盐，是一种特异性、竞争性组胺 H2 受体拮抗剂，具有抗溃疡活性。它抑制组胺 H2 受体，IC50 为 3.2 μM。 Roxatidine Acetate 抑制胃酸分泌和溃疡形成。醋酸罗沙替丁是用于治疗胃溃疡、佐林格-埃利森综合征、糜烂性食管炎、胃食管反流病、胃炎等的药物。

生物活性&实验参考方法

靶点	Histamine H2 receptor ( IC50 = 3.2 μM )
体外研究 (In Vitro)	Roxatidine Acetate Hydrochloride (0-120 μM，1 h) 通过抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 巨噬细胞中的 NF-κB 和 p38 MAPK 激活来抑制炎症反应 [2]。 Roxatidine Acetate Hydrochloride（6.25 μM、12.5 μM 和 25 μM；预处理 30 分钟）抑制 PMACI 诱导的 p38 MAPK 激活，但不影响 ERK 或 JNK 的磷酸化。在人肥大细胞-1 (HMC-1) 细胞中，总 ERK 1/2、JNK 和 p38 MAPK 水平不受罗沙替丁影响[4]。 Western Blot 分析[2] 细胞系：RAW 264.7 浓度：40、80 和 120 μM 孵育时间：1 小时结果：抑制 LPS 诱导的 PGE2、NO 和组胺产生以及 COX-2、iNOS 和 HDC 表达。抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 VEGF-1 的表达。 p65 和 p50 的核易位呈浓度依赖性减弱。抑制 LPS 诱导的 p38 MAP 激酶磷酸化。显着下调 LPS 诱导的 NO 和 PGE2（前列腺素 E2）的产生。
体内研究 (In Vivo)	盐酸罗沙替丁醋酸酯（0-300 mg/kg；口服；26 天）可抑制小鼠结肠 38 肿瘤植入物的生长[3]。 Roxatidine Acetate Hydrochloride（口服管饲；20 mg/kg；单剂量）抑制化合物 48/80 增加的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 产生和 mRNA 表达。此外，Roxatidine Acetate Hydrochloride 可减少化合物 48/80 诱导的 procaspase-1 降解以及小鼠中相应裂解带的出现[4]。动物模型：雄性 C57BL/6 结肠 38 小鼠（8 周龄，20 – 22 克）[3] 剂量：每天 30、100 和 300 毫克/千克，1 毫升/100 克体重口服给药，从结肠 38 植入前 3 天开始 29 天，或与结肠 38 植入同时开始 26 天结果：第 26 天后，以剂量相关的方式抑制结肠 38 肿瘤植入物的生长。抑制肿瘤组织中的 VEGF 水平，并显着降低血清VEGF 水平。动物模型：ICR雄性小鼠（6周龄）[1] 剂量：20 mg/kg 给药方式：口服灌胃； 20毫克/公斤；单剂量结果：在过敏性动物模型中抑制化合物48/80诱导的过敏性炎症。
细胞实验	细胞系：RAW 264.7 浓度：40、80 和 120 μM 孵育时间：1 小时结果：抑制 PGE2、NO 和组胺的产生以及 COX-2、iNOS、和由LPS带来的HDC。抑制 VEGF-1、IL-1β、TNF-α 和 IL-6 的表达。 p65 和 p50 核易位以浓度依赖性方式减弱。 LPS 诱导的 p38 MAP 激酶磷酸化被抑制。显着减少 LPS 诱导的 NO 和 PGE2（前列腺素 E2）的产生。
动物实验	Male C57BL/6 Colon 38-bearing mice (8-week-old, 20 – 22 g)[3] 30, 100, and 300 mg/kg per day, 1 ml/100 g body weight Oral administration, 29 days beginning 3 days before Colon 38 implantation or 26 days beginning concomitantly with Colon 38 implantation
参考文献	[1]. Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders. Drugs. 1991 Aug;42(2):240-60. [2]. Roxatidine suppresses inflammatory responses via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation in LPS-induced RAW 264.7 macrophages. J Cell Biochem. 2011 Dec;112(12):3648-59. [3]. Roxatidine- and cimetidine-induced angiogenesis inhibition suppresses growth of colon cancer implants in syngeneic mice. J Pharmacol Sci. 2003 Nov;93(3):321-30. [4]. Roxatidine attenuates mast cell-mediated allergic inflammation via inhibition of NF-κB and p38 MAPK activation. Sci Rep. 2017 Jan 31;7:41721.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C19H29CLN2O4

分子量

384.9

精确质量

384.18

元素分析

C, 59.29; H, 7.59; Cl, 9.21; N, 7.28; O, 16.63

CAS号

93793-83-0

相关CAS号

Roxatidine acetate; 78628-28-1

外观&性状

Solid powder

SMILES

CC(=O)OCC(=O)NCCCOC1=CC=CC(=C1)CN2CCCCC2.Cl

InChi Key

FEWCTJHCXOHWNL-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C19H28N2O4.ClH/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21;/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23);1H

化学名

[2-oxo-2-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino]ethyl] acetate;hydrochloride

别名

HOE 760; TZU 0460; HOE-760; TZU0460; HOE760;TZU-0460; Roxatidine Acetate Hydrochloride; Gastralgin; Altat; Roxit

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture.

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外)

DMSO: 50~77 mg/mL (129.9~200.1 mM)

Water: ~77 mg/mL (~200.1 mM)

Ethanol: ~12 mg/mL (~31.2 mM)

溶解度 (体内)

配方 1 中的溶解度: 140 mg/mL (363.73 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5981 mL	12.9904 mL	25.9808 mL
	5 mM	0.5196 mL	2.5981 mL	5.1962 mL
	10 mM	0.2598 mL	1.2990 mL	2.5981 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Effects of Roxatidine on PMACI-induced production of pro-inflammatory cytokines in HMC-1. Sci Rep . 2017 Jan 31:7:41721.
Effects of roxatidine on PMACI-induced NF-κB and caspase-1 activation in HMC-1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28139747/
Effects of roxatidine on PMACI-induced activation of MAPKs MKK3/6 and MK2 in HMC-1. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28139747/
Effects of roxatidine on compound 48/80-induced mortality rate and histamine release in anaphylactic animal models. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28139747/