| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 体外研究 (In Vitro) |
在 RAW 264.7 巨噬细胞中，roxatidineacetate（0-120μM，1 小时）通过阻断 LPS 诱导的 NF-κB 和 p38MAPK 激活来抑制炎症反应 [2]。 PMACI 诱导的 p38MAPK 激活被罗沙替丁乙酸盐（6.25 μM、12.5 μM 和 25 μM；预处理 30 分钟）抑制，但 ERK 和 JNK 的磷酸化不受影响。罗沙替丁对人肥大细胞 1 (HMC-1) 细胞中总 ERK 1/2、JNK 或 p38 MAPK 的水平没有影响 [4]。
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|---|---|
| 体内研究 (In Vivo) |
醋酸罗沙替丁（0-300 mg/kg；口服；26 天）可减缓小鼠结肠 38 肿瘤植入物的生长 [3]。 Roxatidineacetate（口服管饲；20 mg/kg；单剂量）抑制化合物 48/80 增加的 TNF-α、IL-6 和 IL-1β 产生和 mRNA 表达。此外，Roxatidine 还能抑制化合物 48/80 诱导的 procaspase-1 降解以及小鼠体内匹配裂解带的形成 [4]。
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| 细胞实验 |
蛋白质印迹分析[2]
细胞类型： RAW 264.7 测试浓度： 40、80 和 120 μM 孵育时间： 1 小时 实验结果： 抑制 LPS 诱导的 PGE2、NO 和组胺产生以及 COX-2、iNOS 和 HDC 表达。抑制 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 VEGF-1 的表达。 p65 和 p50 的核易位以浓度依赖性方式减弱。抑制 LPS 诱导的 p38 MAP 激酶磷酸化。显着下调 LPS 诱导的 NO 和 PGE2（前列腺素 E2）的产生。 |
| 动物实验 |
Animal/Disease Models: Male C57BL/6 colon38 mice (8 weeks old, 20 – 22 g) [3]
Doses: 30, 100 and 300 mg/kg daily, 1 ml/100 g body weight orally, from colon38 Day 29 started 3 days before implantation, or day 26 started simultaneously with colon 38 implantation. Experimental Results: After day 26, colon 38 tumor implant growth was inhibited in a dose-related manner. Inhibits VEGF levels in tumor tissues and Dramatically reduces serum VEGF levels. Animal/Disease Models: ICR male mice (6 weeks old) [4] Doses: 20 mg/kg Route of Administration: po (oral gavage); 20 mg/kg; single dose Experimental Results: Inhibition of compound 48/80 induction in allergic animal models allergic inflammation. |
| 药代性质 (ADME/PK) |
Absorption, Distribution and Excretion
Well absorbed orally (80–90% bioavailability). Metabolism / Metabolites Roxatidine acetate is rapidly metabolised to the primary, active desacetyl metabolite. Biological Half-Life 5-6 hours |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
Protein Binding
5-7% |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
Roxane is a member of piperidines.
Roxatidine acetate is a specific and competitive H2 receptor antagonist. It is currently approved in South Africa under the tradename Roxit. See also: Hydrochlorothiazide (annotation moved to); Roxatidine (annotation moved to). Drug Indication For the treatment of disorders of the upper gastro-intestinal region that are due to an excess of hydrochloric acid in the gastric juice, i.e. duodenal ulcers, benign gastric ulcers. Also for prophylaxis of recurrent gastric and duodenal ulcers Mechanism of Action The H2 antagonists are competitive inhibitors of histamine at the parietal cell H2 receptor. They suppress the normal secretion of acid by parietal cells and the meal-stimulated secretion of acid. They accomplish this by two mechanisms: histamine released by ECL cells in the stomach is blocked from binding on parietal cell H2 receptors which stimulate acid secretion, and other substances that promote acid secretion (such as gastrin and acetylcholine) have a reduced effect on parietal cells when the H2 receptors are blocked. Pharmacodynamics Roxatidine acetate suppresses the effect of histamine on the parietal cells of the stomach (H2-receptor antagonist). This suppressive action is dose-dependent. As a result, the production and secretion, particularly of gastric acid, are reduced. Roxatidine acetate has no antiandrogenic effects and does not influence drug-metabolizing enzymes in the liver. |
| 分子式 |
C19H28N2O4
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|---|---|
| 分子量 |
348.43662
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| 精确质量 |
348.204
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| CAS号 |
78628-28-1
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| 相关CAS号 |
Roxatidine Acetate Hydrochloride;93793-83-0
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| PubChem CID |
5105
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.1±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
537.3±45.0 °C at 760 mmHg
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| 熔点 |
225 °C (dec.)(lit.)
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| 闪点 |
278.7±28.7 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.4 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.533
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| LogP |
2
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| tPSA |
67.87
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
410
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
CC(OCC(NCCCOC1=CC=CC(CN2CCCCC2)=C1)=O)=O
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| InChi Key |
SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23)
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| 化学名 |
[2-oxo-2-[3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino]ethyl] acetate
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.8699 mL | 14.3497 mL | 28.6993 mL | |
| 5 mM | 0.5740 mL | 2.8699 mL | 5.7399 mL | |
| 10 mM | 0.2870 mL | 1.4350 mL | 2.8699 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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