| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
JNK2; Akt
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| 体外研究 (In Vitro) |
处理 72 小时后，RPI-1 对 TPC-1 细胞的生长抑制作用很敏感，IC50 为 5.1 μM。在 TPC-1 细胞中，RPI-1 (7.5–60 μM) 可防止 Ret/Ptc1 自磷酸化。在 TPC-1 细胞培养条件下，RPI-1 抑制作用会导致涉及 JNK2 和 AKT 的通路受到抑制[1]。在表达 Ret 突变体的 NIH3T3 细胞中，RPI-1 IC50 值为 3.6 µM，而未转染的 NIH3T3 细胞中为 16 µM，而在 RET 突变体转染和 H-RAS 转染的 NIH3T3 细胞中，RPI-1 IC50 值为 2.4 µM 和 26 µM ，分别用于软琼脂中的菌落形成。 RPI-1处理24小时后，在表达Ret突变体的NIH3T3细胞中检测不到Ret蛋白和酪氨酸磷酸化。 RPI-1 抑制 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达以及 PLCgamma、ERK 和 AKT 激活 [2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RPI-1（50、100 mg/kg；口服；每天两次，持续 10 天）可抑制 TT 异种移植肿瘤生长 81%[2]。
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| 动物实验 |
8- to 11-week-old female athymic nude CD-1 mice (bearing TT cells)[2]
50, 100 mg/kg P.o.; twice a day for 10 days |
| 参考文献 |
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| 分子式 |
C17H15NO4
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|---|---|
| 分子量 |
297.31
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| 精确质量 |
297.1001
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| 元素分析 |
C, 68.68; H, 5.09; N, 4.71; O, 21.53
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| CAS号 |
269730-03-2
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| 相关CAS号 |
269730-03-2
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
COC1=C(C=C2C(=C1)/C(=C/C3=CC=C(C=C3)O)/C(=O)N2)OC
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| InChi Key |
JGSMCYNBVCGIHC-QPEQYQDCSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H15NO4/c1-21-15-8-12-13(7-10-3-5-11(19)6-4-10)17(20)18-14(12)9-16(15)22-2/h3-9,19H,1-2H3,(H,18,20)/b13-7-
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| 化学名 |
(3Z)-3-[(4-hydroxyphenyl)methylidene]-5,6-dimethoxy-1H-indol-2-one
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| 别名 |
RPI1; RPI 1; RPI-1
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
DMSO: 59~125 mg/mL (198.5~420.4 mM)
Ethanol: ~2 mg/mL (~6.7 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: 2.08 mg/mL (7.00 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL | |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.7270 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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JNK3 inhibitor-6
JNK-1-IN-2
JNK-IN-12
JIP-1(153-163) TFA (T1-JIP TFA)
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