RRx-001 (ABDNAZ)

别名: RRX-001; RRX 001; RRx001; ABDNAZ

目录号: V2621 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

RRx-001(RRx001; ABDNAZ) 是一种新型缺氧选择性表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏和抗癌活性。

RRx-001 (ABDNAZ) CAS号: 925206-65-1
产品类别: Apoptosis

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

纯度/质量控制文件

批次：

纯度: ≥98%

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产品说明书

产品描述
生物活性&实验参考方法
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产品描述

RRx-001 (RRx001; ABDNAZ) 是一种新型缺氧选择性表观遗传调节剂，具有潜在的放射增敏和抗癌活性。它与血红蛋白结合，抑制人类肿瘤细胞中的葡萄糖 6-磷酸脱氢酶 (G6PD)，并在缺氧条件下促进红细胞介导的氧化还原反应。 RRx-001 是一种针对多种肿瘤类型的新型无毒表观遗传抗癌药物，通过增加一氧化氮 (NO) 的产生并抑制 PPP 发挥作用。在多种细胞系和肿瘤模型中，源自一类固体火箭推进剂的新型非爆炸性分子 RRx-001 已显示出作为新型癌症治疗剂的前景。

生物活性&实验参考方法

靶点

G6PD; Nrf2-ARE

体外研究 (In Vitro)

磷酸葡萄糖脱氢酶 (G6PD) 是磷酸戊糖途径中的关键酶，负责确保体内保持足够水平的主要细胞还原剂 NADPH。这就是 RRx-001 发挥其抗增殖作用的方式（至少部分如此）。在三种不同的癌细胞系 Hep G2、CACO-2 和 HT-29 中，RRx-001 改变葡萄糖和 G6PD 酶的活性。 RRx-001 的浓度依赖性作用导致 G6PD 抑制和葡萄糖消耗增加。通过产生 ROS/RNS，RRx-001 激活 p53 和 PARP-1。它至少部分地通过干扰快速增殖细胞的 3 种关键代谢需求来发挥抗癌活性：生物能、大分子生物合成和活细胞中细胞质氧化还原稳态的控制[1]。 HO-1 和 NQO1（Nrf2 的两种下游酶）在 RRx-001 的作用下被激活并易位至肿瘤细胞的细胞核。除了表观遗传变化外，RRx-001还通过多效机制发挥作用，这些机制涉及氧化还原信号传导和氧化还原诱导的多种信号通路失调，包括Nrf2、p53、PARP裂解、HIF1α和G6PD活性。除了放松癌细胞能量和新陈代谢的调节外，它还激活 p53 和 p21 以响应双链 DNA 断裂。药物RRx-001通过产生ROS和RNS，有效激活Nrf2-ARE信号通路[3]。

体内研究 (In Vivo)

RRx-001 在富含周细胞和 α-SMA 的脉管系统的肿瘤中显示出短期血流重新分布的前景[2]。 RRx-001单一疗法具有良好的耐受性，并且没有限制其剂量的毒性。它不仅帮助 Nrf2 进入细胞核，而且还增加小鼠 SCC VII 肿瘤中内源性 Nrf2 的表达[3]。

细胞实验

使用 MTT 增殖测定试剂盒评估细胞生长和增殖。简而言之，96孔板每孔有5×103个细胞，用于处理或留下未处理的细胞。细胞培养期间最长可达 72 小时。每孔加入 10 μL MTT 试剂，然后静置 3 小时。孵育后，取出培养基，向每孔中倒入100μL晶体溶解溶液，并测量溶液在570nm处的吸光度。一式三份，对相同条件下的样品进行 MTT 测定。添加 MTT 溶液 (0.5 mg/mL)，让细胞在 37 摄氏度下孵育 4 小时，然后用酶标仪测量 540 nm 处的吸光度，这些步骤很简单。

动物实验

5 mg/kg 或 10 mg/kg；静脉注射

CB-17 SCID 小鼠

参考文献

[1]. Discov Med . 2016 Apr;21(116):251-65.

[2]. Clin Epigenetics . 2016 May 11:8:53.

[1]. Oncotarget . 2015 Aug 28;6(25):21547-56.

其他信息

RRx-001 已用于淋巴瘤、脑转移瘤、胆管癌、结直肠肿瘤和恶性实体瘤等多种肿瘤的治疗试验。
尼布罗酮是一种二硝基氮杂环丁烷衍生物，具有潜在的放射增敏活性。给药后，尼布罗酮能够扩张血管，从而增加肿瘤血流量，改善肿瘤部位的氧合作用。通过提高氧合水平，这些肿瘤细胞可能对放射治疗更加敏感。肿瘤乏氧与肿瘤的侵袭性、转移和放射治疗耐药性密切相关。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C5H6BRN3O5

分子量

268.02

精确质量

266.949

元素分析

C, 22.41; H, 2.26; Br, 29.81; N, 15.68; O, 29.85

CAS号

925206-65-1

相关CAS号

925206-65-1

PubChem CID

15950826

外观&性状

Solid powder

LogP

0.457

tPSA

111.95

氢键供体(HBD)数目

氢键受体(HBA)数目

可旋转键数目(RBC)

重原子数目

分子复杂度/Complexity

273

定义原子立体中心数目

SMILES

BrC([H])([H])C(N1C([H])([H])C(C1([H])[H])([N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-])=O

InChi Key

JODKFOVZURLVTG-UHFFFAOYSA-N

InChi Code

InChI=1S/C5H6BrN3O5/c6-1-4(10)7-2-5(3-7,8(11)12)9(13)14/h1-3H2

化学名

2-bromo-1-(3,3-dinitroazetidin-1-yl)ethanone

别名

RRX-001; RRX 001; RRx001; ABDNAZ

HS Tariff Code

2934.99.9001

存储方式

Powder -20°C 3 years

4°C 2 years

In solvent -80°C 6 months

-20°C 1 month

运输条件

Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)

DMSO: ~53 mg/mL (~197.7 mM)

Water: <1 mg/mL

Ethanol: ~23 mg/mL ( ~85.8 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (9.33 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	3.7311 mL	18.6553 mL	37.3106 mL
	5 mM	0.7462 mL	3.7311 mL	7.4621 mL
	10 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.7311 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT05566041	Active Recruiting	Drug: RRx-001 + eLOOP Device	Carcinoma, Small Cell Lung	EpicentRx, Inc.	August 1, 2022	Phase 3
NCT02518958	Completed	Drug: RRx-001 Drug: Nivolumab	Lymphoma Malignant Solid Tumor	EpicentRx, Inc.	July 21, 2015	Phase 1
NCT02096354	Completed	Drug: RRx-001 Drug: Regorafenib Drug: Irinotecan	Colorectal Neoplasms	EpicentRx, Inc.	May 2014	Phase 2
NCT03515538	Completed	Drug: Cisplatin for injection	Oral Mucositis	EpicentRx, Inc.	July 12, 2018	Phase 2
NCT01359982	Completed	Drug: RRx-001	Lymphomas Malignant Solid Tumor	EpicentRx, Inc.	September 2011	Phase 1

生物数据图片

Malar J. 2015 May 28;14:218.
Malar J. 2015 May 28;14:218.
Malar J. 2015 May 28;14:218.