RS 102895 HCl

别名: RS-102895HCl; RS-102895; RS 102895; RS-102895 HCl; RS102895 RS102895 (hydrochloride)

目录号: V5046 纯度: ≥98%

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RS-102895 HCl (RS 102895) 是 RS102895 的盐酸盐，是一种新型、有效的趋化因子受体 CCR2 拮抗剂，具有抗癌活性。

RS 102895 HCl CAS号: 1173022-16-6
产品类别: CCR

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

RS-102895 HCl (RS 102895) 是 RS102895 的盐酸盐，是一种新型、有效的趋化因子受体 CCR2 拮抗剂，具有抗癌活性。它抑制 CCR2，IC50 为 360 nM，但对 CCR1 没有影响。 RS-102895 HCl 阻断 MCP-1 刺激的钙内流和趋化性，IC50 值分别为 32 nM 和 1.7 μM。它还抑制 α1A、α1D 和 5-HT1A 受体。

生物活性&实验参考方法

靶点	CCR2 ( IC50 = 360 nM ); CCR1 ( IC50 = 17800 nM ); Human α_1a receptor ( IC50 = 130 nM ); Human α_1d receptor ( IC50 = 320 nM ); 5HT-1a receptor ( IC50 = 470 nM ) RS-102895 is a potent and selective antagonist of chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2), which is the receptor for CCL2. The compound belongs to a class of compounds called spiropiperidines. [1]
体外研究 (In Vitro)	RS102895 盐酸盐是一种有效的 CCR2 拮抗剂，IC50 为 360 nM，对 CCR1 没有影响。RS102895 盐酸盐还抑制细胞中的人 α1a 和 α1d 总线，回流大脑皮层 5HT1a 端口，IC50 分别为 130、320、 RS102895盐酸盐抑制转录型和D284N可变型MCP-1受体(IC50，分别为550 nM和568 nM)，不太有效地抑制D284A MCP-1受体(IC50，1892 nM)，并且对E291A 、E291Q、D284A/E291A 或 D284N/E291Q 没有影响 (IC50，>100，000 nM)[1]。 RS102895 盐酸盐在 10 μM 时通过抑制 CCR2 改善增加的外基质 (ECM) 细胞表达，并在 1 或10 μM 时明显爆发高糖 (HG) 刺激肾小球系细胞膜 (MC) 中的纤连蛋白和 IV 型胶原蛋白表达。RS102895 盐酸盐 (10 μM) 也用 MCP-1 消除了[2]处理的MC中增加TGF-1水平。在使用从Dahl盐敏感性大鼠分离的腹膜巨噬细胞进行的体外趋化实验中，用RS-102895预孵育能有效降低巨噬细胞向CCL2浓度梯度的迁移。该化合物在低浓度（1 µM）下即可减少迁移，在350 µM浓度下可将趋化作用完全阻断至基线水平。[1] 此外，用从体内长期给予RS-102895（5 mg/kg/天，持续21天）的大鼠收集的尿液孵育初始巨噬细胞，与用载体处理大鼠的尿液孵育相比，显著减弱了巨噬细胞向CCL2的趋化作用，这验证了该药物在体内达到了具有生物活性的水平。[1]
体内研究 (In Vivo)	RS102895盐酸盐(3 g/L)在手术后第3-9天通过鞘内注射引起骨癌痛(BCP)的痛减逐渐减轻，但在12天后痛减增加。RS102895盐酸盐手段有效逆转逆转中 NR2B、nNOS 和 SIGIRR 的表达模式[3]。每日给予Dahl盐敏感性大鼠RS-102895（5 mg/kg/天，腹腔注射）并同时饲喂高盐（4% NaCl）饮食，能显著减轻盐敏感性高血压的发展。在高盐饮食21天后，RS-102895治疗组的平均动脉压为144.3 ± 2.2 mmHg，而载体对照组为158.9 ± 4.8 mmHg。[1] RS-102895 治疗也显著改善了肾损伤。高盐饮食第21天时，治疗组的尿白蛋白排泄量为43.4 ± 5.1 mg/天，而载体组为114.7 ± 15.2 mg/天。同样，尿蛋白排泄量降至96.8 ± 11.6 mg/天，而对照组为231.6 ± 24.5 mg/天。[1] 21天后的肾脏组织学评估显示，与载体组相比，RS-102895 治疗组的肾小球损伤指数显著降低，肾外髓质管型面积有减少趋势。[1] RS-102895 能预防早期肾脏白细胞浸润。仅在高盐饮食3天后，RS-102895 治疗组肾脏中浸润的CD45+白细胞总数（1.4 ± 0.1 x 10⁶ 个细胞/肾）就显著低于载体组（1.9 ± 0.2 x 10⁶ 个细胞/肾）。这种减少包括T细胞（辅助性和细胞毒性亚群）和B细胞。然而，在高盐饮食21天后，未观察到白细胞浸润的这种显著差异。[1] 该化合物在治疗3天或21天后均不影响循环白细胞数量，也未改变第21天时肾脏中M1/M2巨噬细胞的极化状态。[1]
细胞实验	收集腹膜细胞后，离心，通过40μm滤网过滤，然后重悬于不含血清的培养基中。使用血细胞计数器计数细胞后，将浓度调整至10⁷细胞/mL。细胞未经处理或与 DMSO 媒介物、体内用 CCR2 拮抗剂处理的动物的尿液或不同浓度的 RS-102895 一起孵育 30 分钟。进行了趋化实验以评估RS-102895对白细胞迁移的影响。从维持低盐饮食的Dahl盐敏感性大鼠体内分离腹膜巨噬细胞。将细胞不处理或用不同浓度的RS-102895（溶解于DMSO中）、单独的DMSO载体或从体内给药大鼠收集的尿液预孵育30分钟。实验使用24孔板格式，并配有3 µm孔径的细胞培养插入物。将含有或不含CCL2（1000 ng/mL）的无血清培养基加入底部孔中。湿润插入物后，将10⁶个细胞加至上层小室。将培养板在37°C、5% CO₂条件下孵育4小时。通过计数迁移到底部孔中的细胞数量来量化趋化作用。趋化指数计算为实验条件下迁移的细胞数除以无CCL2对照中迁移的细胞数。[1]
动物实验	7周龄雄性Dahl盐敏感大鼠经手术植入右侧颈动脉无线遥测发射器，用于连续血压监测。经过7天恢复期和7天基线记录后，大鼠被随机分为治疗组。从9周龄开始，大鼠的饮食由低盐（0.4% NaCl）改为高盐（4% NaCl），并每日腹腔注射（ip）药物，持续3天或21天。[1] 治疗组每日注射RS-102895，剂量为5 mg/kg。该化合物溶于二甲基亚砜（DMSO）。对照组注射等体积的DMSO溶剂。在高盐饮食期间，每日注射一次。[1] 定期监测体重、尿钠排泄量（作为钠摄入量的指标）和肾功能参数。在3天或21天的治疗期结束后，对动物进行深度麻醉，冲洗并取出肾脏进行白细胞分离和组织学检查，并采集血液和尿液进行分析。[1]
参考文献	[1]. J Biol Chem . 2000 Aug 18;275(33):25562-71. [2]. Am J Physiol Renal Physiol . 2020 Apr 1;318(4):F982-F993.
其他信息	在盐敏感性高血压的背景下，RS-102895 被用作一种药理学工具，在体内和体外阻断 CCL2/CCR2 信号通路。[1] 该研究提出了一个时间线：RS-102895 首先抑制肾脏白细胞浸润（在高盐饮食第 3 天观察到），随后导致肾损伤减轻（从第 7 天开始观察到）和高血压反应减弱（从第 8 天开始观察到）。[1] 研究结果表明，CCL2/CCR2 通路在盐敏感性高血压早期白细胞向肾脏的募集过程中起着关键作用，阻断该通路可以改善疾病进展。[1]

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C21H22CLF3N2O2
分子量	426.8598
精确质量	426.13
元素分析	C, 59.09; H, 5.20; Cl, 8.30; F, 13.35; N, 6.56; O, 7.50
CAS号	1173022-16-6
相关CAS号	RS102895; 300815-41-2
PubChem CID	16759153
外观&性状	White to off-white solid powder
LogP	4.188
tPSA	45.06
氢键供体(HBD)数目	2
氢键受体(HBA)数目	6
可旋转键数目(RBC)	3
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	552
定义原子立体中心数目	0
SMILES	Cl[H].FC(C1C([H])=C([H])C(=C([H])C=1[H])C([H])([H])C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])C2(C3=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C3N([H])C(=O)O2)C([H])([H])C1([H])[H])(F)F
InChi Key	KRRISOFSWVKYBF-UHFFFAOYSA-N
InChi Code	InChI=1S/C21H21F3N2O2.ClH/c22-21(23,24)16-7-5-15(6-8-16)9-12-26-13-10-20(11-14-26)17-3-1-2-4-18(17)25-19(27)28-20;/h1-8H,9-14H2,(H,25,27);1H
化学名	1'-[2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]ethyl]spiro[1H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidine]-2-one;hydrochloride
别名	RS-102895HCl; RS-102895; RS 102895; RS-102895 HCl; RS102895
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意：请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 41.7~85 mg/mL (97.6~199.1 mM) Ethanol: 85 mg/mL
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。配方 2 中的溶解度:* ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More* 配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ Corn oil: 4.5mg/ml (10.54mM) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 41.7~85 mg/mL (97.6~199.1 mM)
Ethanol: 85 mg/mL

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。
*20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。

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配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL 澄清 DMSO 储备液添加到 900 μL 玉米油中并混合均匀。

配方 4 中的溶解度: 5%DMSO+ Corn oil: 4.5mg/ml (10.54mM)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3427 mL	11.7134 mL	23.4269 mL
	5 mM	0.4685 mL	2.3427 mL	4.6854 mL
	10 mM	0.2343 mL	1.1713 mL	2.3427 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片

Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) antagonist study design and the effects of RS-102895 on body mass and Na+ intake. Am J Physiol Renal Physiol . 2020 Apr 1;318(4):F982-F993.
Administration of RS-102895 blunts salt-sensitive hypertension and renal damage. Am J Physiol Renal Physiol . 2020 Apr 1;318(4):F982-F993.
Administration of RS-102895 reduces renal damage after 21 days of the high-salt diet. Am J Physiol Renal Physiol . 2020 Apr 1;318(4):F982-F993.

Administration of RS-102895 prevents early but not late renal leukocyte infiltration following 3 days (n = 13–15/group, A and B) or 21 days (n = 9–11/group, C and D) of the high-salt diet as assessed by flow cytometry. Am J Physiol Renal Physiol . 2020 Apr 1;318(4):F982-F993.