| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RSV604 racemate targets the respiratory syncytial virus (RSV) nucleoprotein, which is essential for viral RNA replication and transcription. By binding to the nucleoprotein, the compound disrupts the viral RNA replication and transcription processes, thereby inhibiting RSV replication. The racemic mixture is less potent than the S-isomer, indicating that the antiviral activity is primarily associated with the S-enantiomer. The compound is used to study RSV polymerase targeting and mechanistic inhibition of viral transcription-replication coupling.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
体外研究表明，RSV604外消旋体是RSV复制的抑制剂。然而，与S-异构体相比，该外消旋混合物对RSV毒株的抑制效果要差得多。该化合物通过与核蛋白结合发挥作用，从而干扰病毒RNA的复制和转录。体外抗病毒活性评估采用RSV感染的细胞培养物，通过测量化合物降低病毒复制的能力来进行。多项体外研究已证实，与S-异构体相比，该外消旋体的效力较低。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
关于RSV604外消旋体的体内研究有限。作为一种研究化合物，RSV604外消旋体被用于研究呼吸道合胞病毒（RSV）的复制以及病毒转录-复制偶联的机制。然而，已发表的文献中鲜有关于该外消旋混合物的具体体内疗效数据。该化合物的S-异构体已在RSV感染的动物模型中进行过研究，但外消旋体本身主要用作体外研究的工具以及对映体比较的参考标准。
|
| 酶活实验 |
RSV604外消旋体的体外抗病毒活性测定通常包括测量该化合物在细胞培养中抑制RSV复制的能力。在这些测定中，将RSV易感细胞系感染RSV，并用不同浓度的化合物处理。病毒复制的定量采用噬斑减少试验、RT-PCR或病毒蛋白免疫荧光染色。化合物的效力通过计算EC50或IC50值来确定。这些测定是表征RSV抑制剂抗病毒活性的标准方法。
|
| 细胞实验 |
使用易感RSV的细胞系（例如HEp-2或A549细胞）进行RSV604外消旋体的细胞活性测定。将细胞感染RSV，并用不同浓度的化合物处理。通过测量病毒RNA水平、病毒蛋白表达或噬斑形成来评估病毒复制情况。进行细胞活力测定以确保观察到的任何抗病毒作用并非由细胞毒性引起。这些基于细胞的测定证实了化合物的抗病毒活性，并提供了有关其效力和选择性的信息。
|
| 动物实验 |
现有文献中关于RSV604外消旋体的体内动物研究资料并不丰富。该化合物的S-异构体已在RSV感染动物模型中进行过研究，但尚未发表针对外消旋混合物的具体体内研究方案。对于类似的RSV抑制剂，典型的体内研究方案通常采用小鼠或棉鼠RSV感染模型。该化合物可通过多种途径给药，并通过检测肺组织中的病毒载量和临床感染症状来评估其抗病毒疗效。
|
| 药代性质 (ADME/PK) |
RSV604 外消旋体的分子量为 388.39，分子式为 C22H17FN4O2。该化合物为白色至类白色固体粉末。用于研究的 RSV604 外消旋体通常以粉末形式储存于 -20℃，最长可保存 3 年；或在 4℃ 下储存，最长可保存 2 年；在溶剂中储存于 -80℃，最长可保存 1 年。该化合物可溶于 DMSO 和其他适用于体外试验的溶剂。尚未测定该外消旋混合物的详细药代动力学参数，例如口服生物利用度、半衰期和组织分布。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RSV604外消旋体的毒理学数据有限。作为一种研究化合物，RSV604外消旋体尚未在临床前研究中进行系统的毒性评估。该化合物仅供研究使用，不得用于人体治疗。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施，包括使用适当的个人防护装备。研究人员应查阅安全数据表（SDS）以获取具体的安全信息。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
RSV604 外消旋体（CAS 编号：676128-62-4）是呼吸道合胞病毒 (RSV) 复制抑制剂 RSV604 的外消旋混合物。其分子式为 C22H17FN4O2，分子量为 388.39。该化合物通过与核蛋白结合发挥作用，干扰病毒 RNA 的复制和转录。作为外消旋混合物，其对 RSV 毒株的抑制活性低于 S-异构体。RSV604 外消旋体尚未获准用于临床，仅供抗病毒药物研发和 RSV 生物学研究之用。
|
| 分子式 |
C22H17N4O2F
|
|---|---|
| 分子量 |
388.39438
|
| 精确质量 |
388.133
|
| CAS号 |
676128-62-4
|
| 相关CAS号 |
RSV604;676128-63-5;RSV604 (R enantiomer);932108-20-8
|
| PubChem CID |
5279171
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
| 密度 |
1.3±0.1 g/cm3
|
| 沸点 |
575.0±50.0 °C at 760 mmHg
|
| 闪点 |
301.6±30.1 °C
|
| 蒸汽压 |
0.0±1.6 mmHg at 25°C
|
| 折射率 |
1.667
|
| LogP |
3.19
|
| tPSA |
82.6
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
|
| 可旋转键数目(RBC) |
3
|
| 重原子数目 |
29
|
| 分子复杂度/Complexity |
634
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| InChi Key |
MTPVBMVUENFFLL-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C22H17FN4O2/c23-16-11-5-7-13-18(16)25-22(29)27-20-21(28)24-17-12-6-4-10-15(17)19(26-20)14-8-2-1-3-9-14/h1-13,20H,(H,24,28)(H2,25,27,29)
|
| 化学名 |
1-(2-fluorophenyl)-3-(2-oxo-5-phenyl-1,3-dihydro-1,4-benzodiazepin-3-yl)urea
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~50 mg/mL (~128.74 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 27.5 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.75 mg/mL (7.08 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 27.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入900 μL 玉米油中，混合均匀。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5747 mL | 12.8737 mL | 25.7473 mL | |
| 5 mM | 0.5149 mL | 2.5747 mL | 5.1495 mL | |
| 10 mM | 0.2575 mL | 1.2874 mL | 2.5747 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
