| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RU-58841 targets the androgen receptor (AR), a nuclear receptor that mediates the effects of androgens such as testosterone and dihydrotestosterone. As a specific androgen receptor antagonist, RU-58841 binds to AR and prevents androgen-induced receptor activation, thereby blocking the transcription of androgen-responsive genes. By inhibiting AR signaling in hair follicles, RU-58841 prevents androgen-induced miniaturization of hair follicles and promotes hair regrowth. The compound is a non-steroidal anti-androgen.
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外实验表明，RU-58841 是一种特异性雄激素受体拮抗剂。它能与雄激素受体结合，阻断雄激素介导的信号传导，从而抑制雄激素反应基因的转录。在基于细胞的雄激素受体拮抗实验中，通过检测雄激素受体介导的转录活性，证实了该化合物具有拮抗雄激素受体的能力。临床前研究表明，RU-58841 对毛发再生具有显著的促进作用。
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| 体内研究 (In Vivo) |
RU-58841在体内对毛发再生具有显著效果。人们已对其治疗雄激素性脱发（模式性脱发）和其他雄激素依赖性疾病的潜力进行了研究。然而，现有文献中关于动物模型体内疗效的具体数据尚不详尽。该化合物是一种用于研究毛囊和其他组织中雄激素受体信号传导的研究工具。
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| 酶活实验 |
RU-58841 的体外酶/受体结合试验是放射性配体结合试验，使用表达重组雄激素受体的细胞膜制备物。该化合物的结合亲和力通过其置换标记的雄激素受体配体（例如 [3H]睾酮或 [3H]R1881）的能力来确定。功能性试验（例如报告基因试验）用于测量该化合物对雄激素受体 (AR) 的拮抗活性。抑制 AR 介导转录的 IC50 值由剂量反应曲线确定。
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| 细胞实验 |
RU-58841 的体外细胞活性检测采用表达雄激素受体的细胞系，例如 LNCaP 前列腺癌细胞或真皮乳头细胞。细胞经不同浓度的 RU-58841 处理后，使用荧光素酶报告基因检测评估雄激素受体 (AR) 介导的转录活性。细胞增殖通过 MTT 法测定。通过定量 PCR 检测 AR 靶基因的表达，证实该化合物能够拮抗雄激素诱导的信号通路。
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| 动物实验 |
RU-58841 的体内动物实验是在雄激素性脱发的动物模型中进行的，例如短尾猕猴或啮齿动物模型。实验中，动物局部或全身给药 RU-58841，并通过测量毛囊数量、毛干直径和毛发覆盖率来评估毛发再生情况。然而，现有文献中并未详细记录实验方案。该化合物是一种研究工具，不适用于人体。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
RU-58841 的分子量为 369.34 g/mol，分子式为 C17H18F3N3O3。它是一种固体粉末，纯度≥98%。该化合物在 DMSO 中的溶解度为 40 mg/mL (108.3 mM)。应以粉末形式在 -20°C 下保存长达 3 年，或以溶剂形式在 -80°C 下保存长达 1 年。详细的药代动力学参数尚未见广泛报道。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
RU-58841的毒理学特征尚未得到充分阐明。作为一种雄激素受体拮抗剂，该化合物可能具有潜在的内分泌干扰作用，包括对生殖功能和骨代谢的影响。现有文献中尚未报道其具有显著毒性。需要进行标准的毒理学研究以确定其安全性。该化合物是一种研究工具，不适用于人体。
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| 参考文献 |
Castro GA, Ferreira LA. Novel vesicular and particulate drug delivery systems for topical treatment of acne. Expert Opin Drug Deliv. 2008 Jun;5(6):665-79. doi: 10.1517/17425247.5.6.665 . Review. PubMed PMID: 18532922.
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| 其他信息 |
RU-58841 是一种特异性雄激素受体拮抗剂，对促进毛发生长有显著效果。它也被称为 PSK-3841 和 HMR-3841。RU-58841 是一种非甾体类抗雄激素，目前已对其治疗雄激素性脱发（男性型脱发）和其他雄激素依赖性疾病的潜力进行了研究。它是一种研究性化合物，尚未获批上市。
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| 分子式 |
C17H18F3N3O3
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|---|---|
| 分子量 |
369.3442
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| 精确质量 |
369.13
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| 元素分析 |
C, 55.28; H, 4.91; F, 15.43; N, 11.38; O, 13.00
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| CAS号 |
154992-24-2
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| 相关CAS号 |
154992-24-2
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| PubChem CID |
132981
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.4±0.1 g/cm3
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| 沸点 |
493.6±55.0 °C at 760 mmHg
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| 闪点 |
252.3±31.5 °C
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| 蒸汽压 |
0.0±1.3 mmHg at 25°C
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| 折射率 |
1.560
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| LogP |
1.39
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| tPSA |
84.64
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
5
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
611
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
FC(C1=C(C#N)C([H])=C([H])C(=C1[H])N1C(N(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O[H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C1=O)=O)(F)F
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| InChi Key |
ARBYGDBJECGMGA-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C17H18F3N3O3/c1-16(2)14(25)23(15(26)22(16)7-3-4-8-24)12-6-5-11(10-21)13(9-12)17(18,19)20/h5-6,9,24H,3-4,7-8H2,1-2H3
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| 化学名 |
4-[3-(4-hydroxybutyl)-4,4-dimethyl-2,5-dioxoimidazolidin-1-yl]-2-(trifluoromethyl)benzonitrile
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| 别名 |
RU-58841; RU 58841; RU58841;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 100 mg/mL (~270.75 mM)
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7075 mL | 13.5377 mL | 27.0753 mL | |
| 5 mM | 0.5415 mL | 2.7075 mL | 5.4151 mL | |
| 10 mM | 0.2708 mL | 1.3538 mL | 2.7075 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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