Rubitecan 中文名称: 鲁比替康

别名: 9-nitro-camptothecin; RFS-2000; RFS2000; RFS 2000; 9NC; nitrocamptothecin; 9-nitro-CPT; trade names: Camptogen; Orathecin 鲁比替康; 9-硝基喜树碱; 卢比替康; 鲁比特康;9-Nitrocamptothecin 9-硝基喜树碱; 9-硝基-20(S)-喜树碱(RG); 9-硝基-20-S-喜树碱;鲁比特康Rubitecan; (4S)-4-乙基-4-羟基-10-硝基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]喹啉-3,14[4H,12H]-二酮;(4S)-4-乙基-4-羟基-10-硝基-1H-吡喃并[3',4':6,7]中氮茚并[1,2-B]喹啉-3,14[4H,12H]-二酮;4-(S)-乙基-4-羟基-10-硝基-1氢-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2,-6]喹啉;4-(S)-乙基-4-羟基-10-硝基-1氢-吡喃并[3’,4’:6,7]氮茚并[1,2,-6]喹啉-3,14(4氢,12氢)-二酮

目录号: V8907 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rubitecan(RFS-2000) 是一种半合成喜树碱类似物，是一种口服生物活性拓扑异构酶 I 抑制剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。

Rubitecan CAS号: 91421-42-0
产品类别: Topoisomerase

产品仅用于科学研究，不针对患者销售

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

产品描述
生物活性&实验参考方法
化学信息
溶解度数据
计算器
临床试验信息
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产品描述

描述：鲁比替康（RFS-2000）是一种半合成喜树碱类似物，是一种口服生物活性拓扑异构酶I抑制剂，具有抗肿瘤和抗病毒活性。它抑制分裂细胞中的DNA和RNA合成，诱导蛋白质连接的DNA单链断裂，并与拓扑异构酶I结合，阻止可逆性单链DNA断裂的修复。

生物活性&实验参考方法

靶点	Topoisomerase I
体外研究 (In Vitro)	Rubitecan（RFS 2000）对 CCL4、U-CH1 和 U-CH2 细胞的抑制作用 IC50 值分别为 7.7 µM、0.83 µM 和 0.32 µM[4]。在 U-CH1 脊索瘤细胞中，Rubitecan 抑制细胞活力的 IC50 值为 0.32 ± 0.04 μM（抑制率 >50%）。在 U-CH2 细胞中，IC50 值为 0.83 ± 0.21 μM，最大抑制率仅为 17%。在非肿瘤性 CCL4 细胞中，IC50 值为 7.7 μM，抑制率为 27%。 [4] 联合治疗：当 U-CH2 细胞在 500 nM 鲁比替康存在下暴露于硼替佐米时，硼替佐米的效力显著提高：硼替佐米的 IC50 值从 3.93 μM（单独使用）降至 68.6 nM (P=0.036)。[4] 在原代脊索瘤细胞培养物（C24、C25、C32）中，硼替佐米与鲁比替康联合使用也使硼替佐米的效力平均提高了 2 至 9 倍（与单独使用硼替佐米相比）。[4]
体内研究 (In Vivo)	在人胰腺肿瘤异种移植模型（CFPAC-1癌接种到小鼠体内）中，每周5天、持续4周给予鲁比替康治疗，可使平均肿瘤体积呈剂量依赖性下降，持续至64天，且在最高剂量2.0 mg/kg/天时未观察到肿瘤复发[1]。
细胞实验	采用荧光素酶偶联ATP定量检测法（CellTiter-Glo）测定细胞活力。将细胞悬浮于培养基中，并以每孔500-1000个细胞的密度接种于1536孔白色/实底板中。37℃过夜培养后，使用针头工具加入不同浓度的化合物（每孔23 nL）。最终化合物浓度（5 μL反应体系）范围为0.6 nM至46 μM。将培养板于37℃孵育48小时后，加入CellTiter-Glo试剂（每孔5 μL）。室温孵育30分钟后，测定发光值。在联合用药研究中，将细胞与固定浓度的鲁比替康（500 nM）共同用硼替佐米处理48小时。[4]
动物实验	将人胰腺癌细胞CFPAC-1接种到小鼠体内。每周5天，连续4周给予鲁比替康（Rubitecan）。测试的最高剂量为2.0 mg/kg/天，该剂量未导致肿瘤复发，且平均肿瘤体积呈剂量依赖性缩小，持续时间长达64天[1]。
药代性质 (ADME/PK)	鲁比替康是一种不溶于水的喜树碱衍生物，以口服制剂形式存在。其抗肿瘤活性取决于分子以完整的内酯形式递送；当在中性或碱性条件下水解为羧酸盐形式时，鲁比替康的抗肿瘤活性很低。临床试验表明，与酸性饮料（例如橙汁、可乐）同服可增强其抗肿瘤活性[1]。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	在一项纳入 58 例既往接受过大量治疗的晚期胰腺癌患者的 II 期临床试验中，患者接受口服鲁比替康治疗，起始剂量为 1.5 mg/m²/天，每周连续 5 天。最常见的非血液学不良事件为：乏力（45%，3 级：21%）、恶心（62%，3 级：12%）、呕吐（59%，3 级：14%）、腹泻（40%，3 级：9%）、厌食（33%）、腹痛（29%，3 级：9%）、脱水（26%，3 级：12%，4 级：2%）和脱发（14%，3 级：2%）。仅有 1 例患者（2%）出现膀胱炎，该患者每日饮水量增加（≥3 升）。血液学毒性包括：3/4级白细胞减少症（26%）、3/4级中性粒细胞减少症（21%）、3/4级血小板减少症（10%）和3级贫血（12%）。仅3例患者（5%）因不良事件为主要原因而停止治疗。40%的患者需要延迟或减少剂量，主要原因是血液学或胃肠道毒性。所有死亡均与疾病进展相关；然而，在1例患者中，脱水和肾功能衰竭（可能与研究药物相关）可能是促成因素[1]。
参考文献	[1]. Phase II trial of oral rubitecan in previously treated pancreatic cancer patients. Oncologist. 2005 Mar;10(3):183-90. [2]. Rubitecan: 9-NC, 9-Nitro-20(S)-camptothecin, 9-nitro-camptothecin, 9-nitrocamptothecin, RFS 2000, RFS2000. Drugs R D. 2004;5(5):305-11. [3]. Rubitecan. [4]. Identification of repurposed small molecule drugs for chordoma therapy. Cancer Biol Ther. 2013 Jul;14(7):638-47.
其他信息	鲁比替康是一种吡喃并吲哚喹啉化合物，是喜树碱的衍生物，其第9个氢原子被硝基取代。它是9-氨基喜树碱的前药。它具有抗肿瘤活性，是一种EC 5.99.1.2（DNA拓扑异构酶）抑制剂和前药。它是一种吡喃并吲哚喹啉化合物、C-硝基化合物、半合成衍生物、叔醇和δ-内酯。鲁比替康是一种与喜树碱相关的半合成药物，具有强效的抗肿瘤和抗病毒特性。鲁比替康与拓扑异构酶I结合并抑制其活性，诱导蛋白质连接的DNA发生单链断裂，从而阻断分裂细胞中的DNA和RNA合成；该药物还能阻止可逆性单链DNA断裂的修复。 (NCI04) 药物适应症已研究用于治疗胰腺癌、白血病（未具体说明）、黑色素瘤、卵巢癌和癌症/肿瘤（未具体说明）。作用机制鲁比替康通过抑制DNA拓扑异构酶I，阻止DNA在复制过程中解旋，从而干扰肿瘤生长。鲁比替康（9-硝基-20(S)-喜树碱）是一种口服有效的拓扑异构酶I抑制剂，在人异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性。在先前的胰腺癌II期研究中，客观缓解率达15-29%。在目前针对既往化疗无效的局部晚期或转移性胰腺癌患者的II期临床试验中，口服鲁比替康的疗效为：部分缓解率为7%，疾病稳定率为16%（总缓解率加疾病稳定率为23%），经独立放射学评估证实。总体人群的中位生存期为3个月，缓解患者的中位生存期为10个月。推荐起始剂量为1.5 mg/m²/天，每周连续5天口服，并根据毒性反应调整剂量。建议每日饮水量至少达到3升，以降低膀胱炎风险[1]。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C20H15N3O6
分子量	393.35
精确质量	393.096
元素分析	C, 61.07; H, 3.84; N, 10.68; O, 24.40
CAS号	91421-42-0
PubChem CID	472335
外观&性状	Light yellow to yellow solid powder
密度	1.6±0.1 g/cm3
沸点	816.3±65.0 °C at 760 mmHg
熔点	182-186ºC
闪点	447.5±34.3 °C
蒸汽压	0.0±3.1 mmHg at 25°C
折射率	1.762
LogP	1.38
tPSA	127.24
氢键供体(HBD)数目	1
氢键受体(HBA)数目	7
可旋转键数目(RBC)	1
重原子数目	29
分子复杂度/Complexity	861
定义原子立体中心数目	1
SMILES	O=C1C2COC([C@](C=2C=C2C3N=C4C=CC=C(C4=CC=3CN12)[N+](=O)[O-])(O)CC)=O
InChi Key	VHXNKPBCCMUMSW-FQEVSTJZSA-N
InChi Code	InChI=1S/C20H15N3O6/c1-2-20(26)13-7-16-17-10(8-22(16)18(24)12(13)9-29-19(20)25)6-11-14(21-17)4-3-5-15(11)23(27)28/h3-7,26H,2,8-9H2,1H3/t20-/m0/s1
化学名	(19S)-19-ethyl-19-hydroxy-8-nitro-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaene-14,18-dione
别名	9-nitro-camptothecin; RFS-2000; RFS2000; RFS 2000; 9NC; nitrocamptothecin; 9-nitro-CPT; trade names: Camptogen; Orathecin
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	DMSO: 58~62.5 mg/mL (147.5~158.9 mM)
溶解度 (体内实验)	配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

DMSO: 58~62.5 mg/mL (147.5~158.9 mM)

溶解度 (体内实验)

配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (5.29 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 +5% Tween-80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80+，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。
*生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5423 mL	12.7113 mL	25.4227 mL
	5 mM	0.5085 mL	2.5423 mL	5.0845 mL
	10 mM	0.2542 mL	1.2711 mL	2.5423 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT00005872	Completed	Drug: rubitecan	Lung Cancer	Astex Pharmaceuticals, Inc.	May 1999	Phase 2
NCT00006230	Completed	Drug: rubitecan	Ovarian Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	May 2000	Phase 2
NCT00006082	Completed	Drug: rubitecan	Lung Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	May 2000	Phase 2
NCT00006026	Completed	Drug: rubitecan	Bladder Cancer Urethral Cancer	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	May 2000	Phase 2
NCT00005826	Completed	Drug: rubitecan	Brain and Central Nervous System Tumors	European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC	March 2000	Phase 2