Topoisomerase

Topoisomerase

拓扑异构酶是调节 DNA 过旋或欠旋的酶。DNA 的双螺旋结构是缠绕的,这会导致缠绕问题。称为拓扑异构酶的异构化酶作用于 DNA 的拓扑结构。 DNA 双螺旋的一条链被 I 型拓扑异构酶切割,随后被切割的链松弛并重新退火。 I 型拓扑异构酶分为两个亚类:IB 型拓扑异构酶(采用受控旋转机制)和 IA 型拓扑异构酶(其与 II 型拓扑异构酶具有许多结构和机械特征)。一个 DNA 双螺旋的两条链被 II 型拓扑异构酶切割,然后在穿过另一个尚未断裂的 DNA 双螺旋后,将切割的链重新退火。拓扑异构酶又分为IIA型和IIB型,这两个亚类具有相关的结构和机制。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1421 (S)-10-Hydroxycamptothecin 19685-09-7 10-Hydroxycamptothecin(也缩写为10HCPT;10OHCPT;HCPT;10 HCPT)是喜树碱的10-羟基化形式,是一种天然产物和拓扑异构酶I抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1397 SN-38 (NK012) 86639-52-3 SN-38 (NK012; SN-38;NK-012; SN 38; 10-羟基-7-乙基喜树碱) 是伊立替康 (CPT-11) 的活性代谢物,伊立替康 (CPT-11) 是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,已批准用作抗癌药物。
V11052 Aminocamptothecin 91421-43-1 Aminocamptothecin (9-amino Camptothecin, 9-AC, 9-amino CPT) 是一种水溶性较高的喜树碱 (CPT) 类似物,是一种有效的拓扑异构酶 I 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V7168 AQ4 70476-63-0 AQ4 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂和 DNA 嵌入剂,在许多人类肿瘤细胞系中是一种稳定的细胞毒性分子。
V1398 Beta-Lapachone (ARQ-501) 4707-32-8 Beta-Lapachone(也称为 ARQ-501;NSC 26326;ARQ501;NSC-26326)是一种新型、天然存在、有效且选择性的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V75881 Camptothecin-20(S)-O-propionate hydrate (Camptothecin-20-O-propionate hydrate) 1147090-70-7 Camptothecin-20(S)-O-propionate (Camptothecin-20-O-propionate) 水合物是喜树碱 (CPT) 的类似物,是一种有效的抗肿瘤化合物。
V32536 Dxd 1599440-33-1 Dxd 是一种 exatecan 类似物,是一种新型、有效的 DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂(IC50=0.31 μM),具有抗癌活性,用作 HER2 靶向 ADC (DS-8201a) 的缀合药物。
V1420 GSK-J1 1373422-53-7 GSKJ1(GSK-J1; GSK-J 1; GSK-J-1) 是一种新型、高选择性、有效的组蛋白去甲基酶(H3K27me3/me2-去甲基酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2336 PluriSIn #2 56563-17-8 PluriSIn #2 是拓扑异构酶 II α (TOP2A) 的选择性转录抑制剂。
V75879 SDOX 2921601-78-5 SDOX 是阿霉素的前体活性分子。
V2051 TAS-103 (BMS-247615) 174634-08-3 TAS-103(也称为 BMS-247615)是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。
V2860 TAS-103 dihydrochloride 174634-09-4 TAS-103 diHClide(也称为 BMS-247615)是一种有效的 DNA 拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂。
V75882 Topoisomerase I inhibitor 9 1228150-86-4 拓扑异构酶 I 抑制剂 9(化合物 3d)是一种利什曼原虫拓扑异构酶 IB 抑制剂。
V75884 Topoisomerase I/II inhibitor 2 2770804-58-3 拓扑异构酶 I/II 抑制剂 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶抑制剂(拮抗剂),在 Huh7 和 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。
V1393 Irinotecan (CPT-11) 97682-44-5 伊立替康(也称为 CPT-11;Camptosar;Irinophore C;CPT11;伊立替康内酯;Irinotecanum)是喜树碱的半合成类似物和 7-乙基-10-羟基喜树碱 (SN-38) 的前药,是一种拓扑异构酶 I抑制剂被批准用作抗癌药物。
V1390 Etoposide (VP-16) 33419-42-0 依托泊苷(以前称为 VP-16、VP-16213;Toposar;VePesid;Lasset;EPEG)是一种用于治疗各种癌症的化疗药物,是天然存在的鬼臼毒素的半合成衍生物,通过拓扑异构酶 II 抑制活性抑制 DNA 合成。
V20873 Exatecan mesylate (DX8951) 169869-90-3 Exatecanmesylate (DX-8951) 是 Exatecan 的甲基化物,它是喜树碱的半合成类似物,具有改善的水溶性。
V1405 Enoxacin (AT-2266) 74011-58-8 Enoxacin(以前称为 AT-2266;CI-919;NSC-629661;Penetrex;Comprecin;Enoxacin)是一种口服生物可利用的广谱氟喹诺酮抗生素,用于治疗各种感染,如尿路感染和淋病。
V1415 Clinafloxacin (AM-1091; CI-960) 105956-97-6 Clinafloxacin(以前也称为 CI-960、PD-127391、AM-1091;CI 960、PD127391、AM1091)是一种氟喹诺酮类广谱和研究性抗生素,对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、和厌氧病原体。
V1399 Gatifloxacin (AM-1155) 112811-59-3 加替沙星(以前也称为 AM-1155、CG5501、BMS-206584;PD135432;Tequin;Zymar;Gatiflo;Zymaxid;AM 1155)是氟喹诺酮家族的第四代抗生素,用于治疗结核病和肺炎,它能抑制细菌DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。
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