规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
体外活性:卢非酰胺被非 CYP450 系统广泛代谢,半衰期为 8-12 小时。卢非酰胺的作用机制被认为是抑制神经元中钠依赖性动作电位,并可能具有膜稳定作用。 Rufinamide 水解主要由人羧酸酯酶 (hCE) 1 介导,在浓度高达 500 μM 时不饱和。
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体内研究 (In Vivo) |
健康犬每 12 小时口服 20 mg/kg 卢非酰胺应产生足以达到从人类推算的治疗水平的血浆浓度和半衰期,而不会在成年犬中产生短期副作用。卢非酰胺可减轻损伤引起的机械异常性疼痛 4 小时。 Rufinamide 可降低峰值电流并稳定电压门控钠通道 Nav1.7 的失活状态,对小鼠 Spared Nerve Injury 神经病理性疼痛模型中的背根神经节神经元具有类似的作用。 Rufinamide 可抑制小鼠 (ED(50) 45.8 mg/kg) 引起的戊四氮癫痫发作,但不能抑制大鼠,并且对小鼠 (ED(50) 23.9 mg/kg) 和大鼠 (ED(50)) MES 引起的强直性癫痫发作具有活性6.1 毫克/千克)。 Rufinamide 可抑制戊四唑、荷包牡丹碱和印防己毒素诱导的小鼠阵挛(ED(50) 分别为 54.0、50.5 和 76.3 mg/kg)。卢非酰胺在小鼠士的宁试验中部分有效。
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动物实验 |
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参考文献 |
Int J Clin Pract.2006Nov;60(11):1497-501;J Vet Pharmacol Ther.2012 Dec;35(6):529-33
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分子式 |
C10H8F2N4O
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分子量 |
238.19
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CAS号 |
106308-44-5
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SMILES |
O=C(C1=CN(CC2=C(F)C=CC=C2F)N=N1)N
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InChi Key |
POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
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化学名 |
1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
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别名 |
E-2080; RUF-331; E2080; CGP-33101; RUF331; CGP 33101; E 2080; RUF 331; CGP33101; Trade names: BANZEL; Inovelon.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 4.1983 mL | 20.9916 mL | 41.9833 mL | |
5 mM | 0.8397 mL | 4.1983 mL | 8.3967 mL | |
10 mM | 0.4198 mL | 2.0992 mL | 4.1983 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。