Rufinamide (CGP 33101; RUF 331)

别名: E-2080; RUF-331; E2080; CGP-33101; RUF331; CGP 33101; E 2080; RUF 331; CGP33101; Trade names: BANZEL; Inovelon. 卢非酰胺; 1-(2,6-二氟苄基)-1H-1,2,3-三氮唑-4-甲酰胺; Rufinamide 卢非酰胺;卢非酰胺 USP标准品; 1-(2,6-二氟苯甲基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺; 卢非酰胺-15N,D2;卢非酰胺及中间体;卢非酰胺, 一种钠通道阻滞剂
目录号: V1643 纯度: ≥98%
Rufinamide(也称为 CGP-33101;E-2080;RUF-331;BANZEL;Inovelon)是一种电压门控钠通道阻滞剂,被批准作为用于癫痫治疗的抗癫痫药。
Rufinamide (CGP 33101; RUF 331) CAS号: 106308-44-5
产品类别: Sodium Channel
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
5mg
10mg
25mg
50mg
100mg
250mg
500mg
Other Sizes

Other Forms of Rufinamide (CGP 33101; RUF 331):

  • Rufinamide-d2 (CGP 33101-d2; E 2080-d2; RUF 331-d2)
  • Rufinamide-15N,d2 (CGP 33101-15N,d2; E 2080-15N,d2; RUF 331-15N,d2)
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纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

产品描述
Rufinamide(也称为 CGP-33101;E-2080;RUF-331;BANZEL;Inovelon)是一种电压门控钠通道阻滞剂,被批准作为用于治疗癫痫发作的抗癫痫药。它是一种广谱抗惊厥药,与其他药物和疗法联合使用,用于治疗 Lennox-Gastaut 综合征和各种其他癫痫症。卢非酰胺对部分性癫痫发作有效。卢非酰胺可延长钠通道的失活时间,并限制培养和急性分离的神经元中动作电位放电的频率。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
体外活性:卢非酰胺被非 CYP450 系统广泛代谢,半衰期为 8-12 小时。卢非酰胺的作用机制被认为是抑制神经元中钠依赖性动作电位,并可能具有膜稳定作用。 Rufinamide 水解主要由人羧酸酯酶 (hCE) 1 介导,在浓度高达 500 μM 时不饱和。
体内研究 (In Vivo)
健康犬每 12 小时口服 20 mg/kg 卢非酰胺应产生足以达到从人类推算的治疗水平的血浆浓度和半衰期,而不会在成年犬中产生短期副作用。卢非酰胺可减轻损伤引起的机械异常性疼痛 4 小时。 Rufinamide 可降低峰值电流并稳定电压门控钠通道 Nav1.7 的失活状态,对小鼠 Spared Nerve Injury 神经病理性疼痛模型中的背根神经节神经元具有类似的作用。 Rufinamide 可抑制小鼠 (ED(50) 45.8 mg/kg) 引起的戊四氮癫痫发作,但不能抑制大鼠,并且对小鼠 (ED(50) 23.9 mg/kg) 和大鼠 (ED(50)) MES 引起的强直性癫痫发作具有活性6.1 毫克/千克)。 Rufinamide 可抑制戊四唑、荷包牡丹碱和印防己毒素诱导的小鼠阵挛(ED(50) 分别为 54.0、50.5 和 76.3 mg/kg)。卢非酰胺在小鼠士的宁试验中部分有效。
动物实验
20 mg/kg; oral
Dogs
参考文献
Int J Clin Pract.2006Nov;60(11):1497-501;J Vet Pharmacol Ther.2012 Dec;35(6):529-33
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C10H8F2N4O
分子量
238.19
CAS号
106308-44-5
SMILES
O=C(C1=CN(CC2=C(F)C=CC=C2F)N=N1)N
InChi Key
POGQSBRIGCQNEG-UHFFFAOYSA-N
InChi Code
InChI=1S/C10H8F2N4O/c11-7-2-1-3-8(12)6(7)4-16-5-9(10(13)17)14-15-16/h1-3,5H,4H2,(H2,13,17)
化学名
1-(2,6-difluorobenzyl)-1H-1,2,3-triazole-4-carboxamide
别名
E-2080; RUF-331; E2080; CGP-33101; RUF331; CGP 33101; E 2080; RUF 331; CGP33101; Trade names: BANZEL; Inovelon.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO: 47 mg/mL (197.3 mM)
Water:<1 mg/mL
Ethanol:<1 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1983 mL 20.9916 mL 41.9833 mL
5 mM 0.8397 mL 4.1983 mL 8.3967 mL
10 mM 0.4198 mL 2.0992 mL 4.1983 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
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计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

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