| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
H1 Receptor ( Ki = 0.1 μM ); PAF ( Ki = 0.55 μM )
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| 体外研究 (In Vitro) |
体外活性：卢帕他定通过与特定受体的相互作用抑制血小板激活因子（PAF）和组胺（H1）的作用。 Rupatadine 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影响由 ACh、5-羟色胺或白三烯 D4(LTD4) 诱导的收缩。它还竞争性抑制 PAF 诱导的洗涤兔血小板 (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) 和人富含血小板血浆 (HPRP) (IC50 = 0.68 μM)，同时不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集。血小板聚集。另一项研究报道，卢帕他定和氯雷他定对组胺和 TNF-α 释放具有相似的抑制作用，而 SR-27417A 仅对 TNF-α 表现出抑制作用。激酶测定：拮抗剂与豚鼠小脑膜 (0.6 mg/ml) 和 [3H]-pyrilamine (1.2 nM) 在 0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5 中于 25 ℃ 孵育 30 分钟。通过添加 5 ml 含有 2 μM 吡拉明的冰冷 PBS 并在 Whatman GF/B 过滤器上收集膜来结束孵育。然后用 3 × 5 ml 冰冷 PBS 加 2 μM 吡拉明洗涤滤膜，并转移至计数瓶中。通过在 3 ml HiSafe 3 中进行液体闪烁计数来测量每个过滤器保留的放射性。特异性结合是根据在不存在和存在大摩尔过量 (10 μM) 的情况下结合的 [3H]-pyrilamine 之间的差异来确定的未标记的异丙嗪。细胞测定：C18-PAF 诱导血小板聚集，并使用双通道聚集计 Chrono-log 560 进行测量。记录测试化合物不存在和存在（孵育 5 分钟）时的血小板聚集。抑制剂的活性以IC50值表示。为了评估选择性，在 WRP 中对卢帕他定与其他聚集剂（包括花生四烯酸 (1 mM) 和 ADP (5 μM)）进行了测试。在不存在卢帕他定以及存在不同浓度 (3 × 10-7–3 × 10-5 M) 的情况下，获得了 PAF 诱导的 WRP 聚集的剂量反应曲线。
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rupatadine 阻断组胺和 PAF 诱导的体内作用，例如大鼠低血压（ID50 = 1.4 和 0.44 mg/kg iv）和豚鼠支气管收缩（ID50 = 113 和 9.6 μg/kg iv）。此外，它还能有效抑制 PAF 诱导的小鼠死亡率（ID50 = 0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po ）以及内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率（ID50 = 1.6 和 0.66 mg/kg iv）。卢帕他定的作用持续时间很长，根据组胺和 PAF 诱导的狗血管通透性增加测试评估（口服 1 mg/kg 后 26 小时抑制 42% 和 34%）。口服剂量为 100 mg/kg 的卢帕他定既不会改变小鼠的自发运动活动，也不会延长小鼠的巴比妥睡眠时间，这表明缺乏镇静作用。
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| 酶活实验 |
将拮抗剂与豚鼠小脑膜 (0.6 mg/ml) 和 [3H]-pyrilamine (1.2 nM) 在 0.5 ml 50 mM PBS 中于 25 °C 孵育 30 分钟。将膜收集在 Whatman GF/B 过滤器上，并添加 5 ml 含有 2 μM 吡拉明的冰冷 PBS 以结束孵育。之后，用 3 x 5 ml 冰冷 PBS 加 2 μM 吡拉明清洗后，将过滤器放入计数瓶中。使用 3 ml HiSafe 3 中的液体闪烁计数来确定每个过滤器保留的放射性量。在不存在和存在大摩尔过量 (10 μM) 未标记异丙嗪的情况下结合的 [3H]-pyrilamine 之间的差异允许确定特异性结合。
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| 细胞实验 |
C18-PAF 用于诱导血小板聚集，然后使用双通道聚集计 Chrono-log 560 进行测量。在使用和不使用测试化合物的情况下（孵育 5 分钟）均测量血小板聚集。抑制剂的活性由其 IC50 值表示。在 WRP 中对卢帕他定与其他聚集剂（如花生四烯酸 (1 mM) 和 ADP (5 μM)）进行测试，以确定其选择性。卢帕他定以不同浓度存在（3 × 10-7–3 × 10-5 M），并且没有获得 PAF 诱导聚集的剂量反应曲线WRP。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
| 分子式 |
C30H30CLN3O4
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|---|---|---|
| 分子量 |
532.03
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| 精确质量 |
531.19
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| 元素分析 |
C, 67.73; H, 5.68; Cl, 6.66; N, 7.90; O, 12.03
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| CAS号 |
182349-12-8
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| 相关CAS号 |
Rupatadine; 158876-82-5; Rupatadine-d4 fumarate; 1795153-63-7
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| 外观&性状 |
Solid powder
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| SMILES |
CC1=CC(=CN=C1)CN2CCC(=C3C4=C(CCC5=C3N=CC=C5)C=C(C=C4)Cl)CC2.C(=C/C(=O)O)\C(=O)O
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| InChi Key |
JYBLCDXVHQWMSU-WLHGVMLRSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C26H26ClN3.C4H4O4/c1-18-13-19(16-28-15-18)17-30-11-8-20(9-12-30)25-24-7-6-23(27)14-22(24)5-4-21-3-2-10-29-26(21)25;5-3(6)1-2-4(7)8/h2-3,6-7,10,13-16H,4-5,8-9,11-12,17H2,1H3;1-2H,(H,5,6)(H,7,8)/b;2-1+
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| 化学名 |
(E)-but-2-enedioic acid;13-chloro-2-[1-[(5-methylpyridin-3-yl)methyl]piperidin-4-ylidene]-4-azatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3(8),4,6,12,14-hexaene
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month Note: Please store this product in a sealed and protected environment, avoid exposure to moisture. |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 20.8 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.08 mg/mL (3.91 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 配方 4 中的溶解度: 30% Propylene glycol , 5% Tween 80 , 65% D5W: 30 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.8796 mL | 9.3980 mL | 18.7959 mL | |
| 5 mM | 0.3759 mL | 1.8796 mL | 3.7592 mL | |
| 10 mM | 0.1880 mL | 0.9398 mL | 1.8796 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT03770923 | Recruiting | Drug: Rupatadine Drug: Montelukast |
Rheumatoid Arthritis | Sherief Abd-Elsalam | October 1, 2018 | Phase 3 |
| NCT01481909 | Completed | Drug: Rupatadin | Mastocytosis | Marcus Maurer | September 2010 | Phase 2 Phase 3 |
| NCT05356143 | Completed | Drug: Rupatadine | Healthy | J. Uriach and Company | December 2, 2021 | Phase 1 |
| NCT01605487 | Completed | Drug: Rupatadine | Cold Contact Urticaria | Charite University, Berlin, Germany |
June 2012 | Phase 2 |
| NCT01481909 | Completed | Drug: Rupatadin | Mastocytosis | Marcus Maurer | September 2010 | Phase 2 Phase 3 |
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Fexofenadine-d3 (MDL-16455-d3; Terfenadine carboxylate-d3)
Pheniramine-d6 maleate (Prophenpyridamine-d6 (maleate); Tripoton-d6 (maleate))
Hydroxyzine-d4 dihydrochloride (hydroxyzine D4 hydrochloride)
CP19
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