Rupatadine 中文名称: 卢帕他定

别名: Rupatadine; UR-12592; UR 12592; UR12592; Pafinur; Rupax; Rupafin; Alergoliber; Rinialer; Ralif 卢帕他定; 8-氯-6,11-二氢-11-[1-[(5-甲基-3-吡啶基)甲基]-4-哌啶亚基]-5H-苯并[5,6]环庚烷并[1,2-b]吡啶; 富马酸卢帕他定; 8-氯-11-(1-((5-甲基吡啶-3-基)甲基)哌啶-4-基亚甲基)-6,11-二氢-5H-苯并[5,6]环庚烷并1,2-B]吡啶

目录号: V2041 纯度: ≥98%

COA 产品数据产品说明书 SDS

Rupatadine（也称为 UR-12592）是 PAFR 和组胺 (H1) 受体的有效抑制剂，Ki 分别为 550 nM 和 102 nM。

Rupatadine CAS号: 158876-82-5
产品类别: Histamine Receptor

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Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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产品描述

Rupatadine（也称为 UR-12592）是 PAFR 和组胺 (H1) 受体的有效抑制剂，Ki 分别为 550 nM 和 102 nM。卢帕他定通过与特定受体的相互作用抑制血小板激活因子 (PAF) 和组胺 (H1) 的作用。 Rupatadine 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影响由 ACh、5-羟色胺或白三烯 D4(LTD4) 诱导的收缩。它还竞争性抑制 PAF 诱导的洗涤兔血小板 (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) 和人富含血小板血浆 (HPRP) (IC50 = 0.68 μM)，同时不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集。血小板聚集。

生物活性&实验参考方法

靶点

H₁ Receptor ( Ki = 0.1 μM ); PAF ( Ki = 0.55 μM )

体外研究 (In Vitro)

体外活性：卢帕他定通过与特定受体的相互作用抑制血小板激活因子（PAF）和组胺（H1）的作用。 Rupatadine 竞争性抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩 (pA2 = 9.29 ± 0.06)，而不影响由 ACh、5-羟色胺或白三烯 D4(LTD4) 诱导的收缩。它还竞争性抑制 PAF 诱导的洗涤兔血小板 (WRP) (pA2= 6.68 ± 0.08) 和人富含血小板血浆 (HPRP) (IC50 = 0.68 μM)，同时不影响 ADP 或花生四烯酸诱导的血小板聚集。血小板聚集。另一项研究报道，卢帕他定和氯雷他定对组胺和 TNF-α 释放具有相似的抑制作用，而 SR-27417A 仅对 TNF-α 表现出抑制作用。激酶测定：拮抗剂与豚鼠小脑膜 (0.6 mg/ml) 和 [3H]-pyrilamine (1.2 nM) 在 0.5 ml 50 mM PBS，pH 7.5 中于 25 ℃ 孵育 30 分钟。通过添加 5 ml 含有 2 μM 吡拉明的冰冷 PBS 并在 Whatman GF/B 过滤器上收集膜来结束孵育。然后用 3 × 5 ml 冰冷 PBS 加 2 μM 吡拉明洗涤滤膜，并转移至计数瓶中。通过在 3 ml HiSafe 3 中进行液体闪烁计数来测量每个过滤器保留的放射性。特异性结合是根据在不存在和存在大摩尔过量 (10 μM) 的情况下结合的 [3H]-pyrilamine 之间的差异来确定的未标记的异丙嗪。细胞测定：C18-PAF 诱导血小板聚集，并使用双通道聚集计 Chrono-log 560 进行测量。记录测试化合物不存在和存在（孵育 5 分钟）时的血小板聚集。抑制剂的活性以IC50值表示。为了评估选择性，在 WRP 中对卢帕他定与其他聚集剂（包括花生四烯酸 (1 mM) 和 ADP (5 μM)）进行了测试。在不存在卢帕他定以及存在不同浓度 (3 × 10-7–3 × 10-5 M) 的情况下，获得了 PAF 诱导的 WRP 聚集的剂量反应曲线。

体内研究 (In Vivo)

Rupatadine 阻断组胺和 PAF 诱导的体内作用，例如大鼠低血压（ID50 = 1.4 和 0.44 mg/kg iv）和豚鼠支气管收缩（ID50 = 113 和 9.6 μg/kg iv）。此外，它还能有效抑制 PAF 诱导的小鼠死亡率（ID50 = 0.31 和 3.0 mg/kg iv 和 po ）以及内毒素诱导的小鼠和大鼠死亡率（ID50 = 1.6 和 0.66 mg/kg iv）。卢帕他定的作用持续时间很长，根据组胺和 PAF 诱导的狗血管通透性增加测试评估（口服 1 mg/kg 后 26 小时抑制 42% 和 34%）。口服剂量为 100 mg/kg 的卢帕他定既不会改变小鼠的自发运动活动，也不会延长小鼠的巴比妥睡眠时间，这表明缺乏镇静作用。

酶活实验

在 0.5 ml 50 mM PBS（pH 7.5）中，将拮抗剂与豚鼠小脑膜 (0.6 mg/ml) 和 [3H]-pyrilamine (1.2 nM) 一起在 25 °C 下孵育 30 分钟。通过添加 5 ml 含有 2 μM 吡拉明的冰冷 PBS 并在 Whatman GF/B 过滤器上收集膜来结束孵育。用 3 × 5 ml 冰冷的 PBS 和 2 μM 吡拉明清洗后，将过滤器放入计数瓶中。使用 3 ml HiSafe 3，使用液体闪烁计数来确定每个过滤器保留的放射性量。特异性结合的确定是基于当存在未标记的异丙嗪 (10 μM) 时与不存在时相比，[3H]-pyrilamine 结合量的变化。

细胞实验

C18-PAF 用于诱导血小板聚集，然后使用双通道聚集计 Chrono-log 560 进行测量。在使用和不使用测试化合物的情况下（孵育 5 分钟）均测量血小板聚集。抑制剂的活性由其 IC50 值表示。在 WRP 中对卢帕他定与其他聚集剂（如花生四烯酸 (1 mM) 和 ADP (5 μM)）进行测试，以确定其选择性。卢帕他定以不同浓度 (3 × 10-7–3 × 10-5 M) 存在，并且无法获得 WRP 中 PAF 诱导聚集的剂量反应曲线。

动物实验

Dissolved in saline; 1 mg/kg; i.v. injection

PAF- and histamine-induced hypotension in normotensive rats

参考文献

[1]. Rupatadine, a new potent, orally active dual antagonist of histamine and platelet-activating factor (PAF). J Pharmacol Exp Ther. 1997 Jan;280(1):114-21.

[2]. In vitro inhibitory effect of rupatadine on histamine and TNF-alpha release from dispersed canine skin mast cells and the human mast cell line HMC-1. Inflamm Res. 2000 Jul;49(7):355-60.

[3]. Rupatadine protects against pulmonary fibrosis by attenuating PAF-mediated senescence in rodents. PLoS One. 2013 Jul 15;8(7):e68631.

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式

C26H26CLN3

分子量

415.96

精确质量

415.18

元素分析

C, 75.08; H, 6.30; Cl, 8.52; N, 10.10

CAS号

158876-82-5

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

NCT Number	Recruitment	interventions	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
NCT03770923	Recruiting	Drug: Rupatadine Drug: Montelukast	Rheumatoid Arthritis	Sherief Abd-Elsalam	October 1, 2018	Phase 3
NCT01481909	Completed	Drug: Rupatadin	Mastocytosis	Marcus Maurer	September 2010	Phase 2 Phase 3
NCT05356143	Completed	Drug: Rupatadine	Healthy	J. Uriach and Company	December 2, 2021	Phase 1
NCT01605487	Completed	Drug: Rupatadine	Cold Contact Urticaria	Charite University, Berlin, Germany	June 2012	Phase 2
NCT01481909	Completed	Drug: Rupatadin	Mastocytosis	Marcus Maurer	September 2010	Phase 2 Phase 3

生物数据图片

Dose-response curves of PAF-induced aggregation in washed rabbit platelets were obtained in the absence (○) or presence of 3 × 10−7 (), 10−6 (▵), 3 × 10−6 (▴), 10−5 (□) and 3 × 10−5 (•) M rupatadine.J Pharmacol Exp Ther.1997 Jan;280(1):114-21.

Rupatadine — Dose-response curves for histamine-induced contraction of guinea pig ileum were obtained in the absence of (○) or presence of 10−9 (), 3 × 10−8(▵), 10−8 (▴) and 3 × 10−8 (□) M rupatadine.J Pharmacol Exp Ther.1997 Jan;280(1):114-21.

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.4041 mL	12.0204 mL	24.0408 mL
	5 mM	0.4808 mL	2.4041 mL	4.8082 mL
	10 mM	0.2404 mL	1.2020 mL	2.4041 mL