| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
RV521 HCl targets the RSV fusion (F) protein, which is essential for viral entry into host cells. The F protein mediates fusion of the viral envelope with the host cell membrane. By inhibiting the F protein, RV521 HCl blocks viral entry and prevents infection. The active free base has IC50 values of 1.4 nM for RSV-A and 1.0 nM for RSV-B.
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| 体外研究 (In Vitro) |
激酶活性测定： 细胞检测： 体外实验表明，RV521 HCl 对 RSV 具有强效抗病毒活性，与活性游离碱 RV521 的活性一致。该化合物对一系列 RSV-A 和 RSV-B 临床分离株均显示出强效疗效，IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。盐酸盐形式的设计旨在改善该化合物的药理性质，使其更易于制剂和给药。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RV521 HCl 已在临床前和临床研究中评估了其治疗呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的疗效。作为一种口服生物活性化合物，它具有便捷的口服给药潜力。该化合物目前正处于临床开发阶段，用于治疗易感人群的 RSV 感染。现有资料中未提供具体的动物模型数据。 |
| 酶活实验 |
RV521 HCl 的 RSV 融合蛋白抑制试验包括将该化合物与 RSV F 蛋白和荧光标记的肽底物一起孵育。通过膜融合后荧光强度的变化来测量 F 蛋白的融合活性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。由于预计 HCl 盐与游离碱具有相同的活性，因此该试验使用活性化合物进行。
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| 细胞实验 |
为了评估 RV521 HCl 的抗病毒活性，将易感呼吸道合胞病毒 (RSV) 的细胞系（例如 HEp-2 或 A549 细胞）接种于 96 孔板中，并在不同浓度的 RV521 HCl 存在下感染 RSV。孵育 48-72 小时后，通过测量细胞病变效应 (CPE) 或使用 RT-PCR 定量病毒 RNA 来评估病毒复制情况。计算抑制病毒复制的 EC50 值。使用 MTT 或 CellTiter-Glo 检测法监测细胞活力。
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| 动物实验 |
本研究在呼吸道合胞病毒（RSV）感染的小鼠模型中评估了RV521 HCl的体内疗效。免疫功能正常或免疫缺陷的小鼠经鼻内感染RSV。感染后，小鼠接受不同剂量的RV521 HCl口服治疗。治疗结束后，处死动物并收集肺组织。采用噬斑试验或RT-PCR定量病毒RNA的方法测定肺组织匀浆中的病毒滴度。病毒滴度的降低以与载体对照组相比的log10值表示。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RV521 HCl 具有口服生物活性。其盐酸盐形式旨在提高药物制剂的溶解度和稳定性。现有资料中未详细列出具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物通常在 -20°C 下储存以保持长期稳定性。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供RV521 HCl的具体毒性数据。作为一种已进入临床开发阶段的化合物，其安全性已在临床前毒理学研究和早期临床试验中得到评估。该化合物拟用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染，尚未获准用于一般用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
盐酸西舒那韦是西舒那韦的盐酸盐形式，西舒那韦是一种口服小分子抑制剂，可抑制人呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合蛋白（F 蛋白），具有潜在的抗病毒活性。口服后，西舒那韦特异性靶向并结合病毒表面的 RSV-F 蛋白，从而抑制 RSV-F 蛋白介导的病毒与宿主细胞膜的融合，阻止病毒进入细胞。这可以阻断 RSV 复制，降低病毒载量，并减轻疾病严重程度。RSV-F 蛋白是一种病毒表面糖蛋白，在 RSV 与靶细胞融合以及病毒进入靶细胞的过程中起着至关重要的作用。
盐酸 RV521 是 RV521（西舒那韦）的盐酸盐。它是一种口服生物活性强、高效的 RSV 融合蛋白小分子抑制剂。该活性游离碱对RSV-A的IC50值为1.4 nM，对RSV-B的IC50值为1.0 nM。目前正处于治疗RSV疾病的临床开发阶段。 |
| 分子式 |
C23H23CLF4N4O
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|---|---|---|
| 分子量 |
482.901538133621
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| 精确质量 |
482.149
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| 元素分析 |
C, 57.21; H, 4.80; Cl, 7.34; F, 15.74; N, 11.60; O, 3.31
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| CAS号 |
1903763-83-6
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| 相关CAS号 |
Sisunatovir;1903763-82-5
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| PubChem CID |
153520065
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| 外观&性状 |
Off-white to light yellow solid powder
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| tPSA |
64.2
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| 氢键供体(HBD)数目 |
2
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
6
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| 重原子数目 |
33
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| 分子复杂度/Complexity |
715
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
NYYYAFKAHRIPJW-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C23H22F4N4O.ClH/c24-15-3-4-16-19(11-15)31(21(32)22(16)7-8-22)13-20-29-17-10-14(12-28)2-5-18(17)30(20)9-1-6-23(25,26)27;/h2-5,10-11H,1,6-9,12-13,28H2;1H
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| 化学名 |
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.18 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.0708 mL | 10.3541 mL | 20.7082 mL | |
| 5 mM | 0.4142 mL | 2.0708 mL | 4.1416 mL | |
| 10 mM | 0.2071 mL | 1.0354 mL | 2.0708 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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