| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg |
|
||
| 10mg |
|
||
| 25mg |
|
||
| 50mg |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
RV521 targets the RSV fusion (F) protein, which is essential for viral entry into host cells. The F protein mediates fusion of the viral envelope with the host cell membrane, allowing the viral genome to enter the cell. By inhibiting the F protein, RV521 blocks viral entry and prevents infection. The compound has IC50 values of 1.4 nM for RSV-A and 1.0 nM for RSV-B.
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
激酶活性测定： 细胞实验： 体外实验表明，RV521 对一系列临床分离的 RSV-A 和 RSV-B 病毒株具有强效的抑制作用，IC50 值分别为 1.4 nM 和 1.0 nM。该化合物展现出良好的药理学特性，包括强效的抗病毒活性。然而，除了将其描述为一种高效的 RSV F 蛋白抑制剂外，现有资料并未提供具体的细胞实验数据，例如抑制病毒复制的 EC50 值。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
RV521 已在临床前和临床研究中评估了其治疗呼吸道合胞病毒 (RSV) 感染的疗效。作为一种口服生物活性化合物，它具有便捷的口服给药途径，可用于治疗。该化合物目前正处于临床开发阶段，用于治疗易感人群的 RSV 感染。现有资料中未提供具体的动物模型数据。 |
| 酶活实验 |
RV521 的 RSV 融合蛋白抑制试验包括将该化合物与 RSV F 蛋白和模拟宿主细胞膜的荧光标记肽底物一起孵育。通过膜融合后荧光强度的变化来测量 F 蛋白的融合活性。IC50 值由剂量反应曲线计算得出。或者，也可以进行基于细胞的融合试验，使用表达 RSV F 蛋白的细胞和负载荧光染料的靶细胞。
|
| 细胞实验 |
为了评估RV521的抗病毒活性，将易感RSV的细胞系（例如HEp-2或A549细胞）接种于96孔板中，并在不同浓度的RV521存在下感染RSV（RSV-A或RSV-B毒株）。孵育48-72小时后，通过测量细胞病变效应（CPE）或使用RT-PCR定量病毒RNA来评估病毒复制情况。计算抑制病毒复制的EC50值。监测细胞活力以确保观察到的抗病毒作用并非由细胞毒性引起。
|
| 动物实验 |
在小鼠呼吸道合胞病毒（RSV）感染模型中评估RV521的体内疗效。免疫功能正常或免疫缺陷的小鼠经鼻内感染RSV。感染后，小鼠接受不同剂量的RV521口服治疗，通常每日给药一次或两次。治疗结束后（例如，感染后3-5天），处死动物并收集肺组织。通过噬斑试验或RT-PCR定量病毒RNA来测定肺匀浆中的病毒滴度。病毒滴度的降低以与载体对照组相比的log10值表示。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
RV521 具有口服生物活性。现有文献中未详细列出其具体的药代动力学参数（例如，Cmax、Tmax、半衰期、AUC）。该化合物的分子量为 446.44，分子式为 C23H22F4N4O。它在 DMSO 中的溶解度为 3.33 mg/mL。通常将其储存在 -20°C 下以保持长期稳定性。
|
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
现有资料中未提供RV521的具体毒性数据。作为一种已进入临床开发阶段的化合物，其安全性已在临床前毒理学研究和早期临床试验中得到评估。该化合物拟用于治疗呼吸道合胞病毒（RSV）感染，尚未获准用于一般用途。处理该化合物时应遵循标准安全预防措施。
|
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
西舒那韦（Sisunatovir）正在临床试验NCT04267822（RV521研究，针对造血干细胞移植后并发呼吸道合胞病毒感染的成人上呼吸道感染患者）中进行研究。西舒那韦是一种口服小分子抑制剂，可抑制人呼吸道合胞病毒（RSV）融合蛋白（F蛋白），具有潜在的抗病毒活性。口服后，西舒那韦特异性靶向并结合病毒表面的RSV-F蛋白，从而抑制RSV-F蛋白介导的病毒与宿主细胞膜的融合，阻止病毒进入细胞。这可以阻断RSV复制，降低病毒载量，并减轻疾病严重程度。RSV-F蛋白是一种病毒表面糖蛋白，在RSV与靶细胞融合和进入靶细胞的过程中起着至关重要的作用。
RV521也称为西舒那韦。它是一种口服生物活性强、高效的RSV融合蛋白小分子抑制剂，对RSV-A的IC50值为1.4 nM，对RSV-B的IC50值为1.0 nM。目前，它正处于临床开发阶段，用于治疗儿童、老年人和免疫功能低下患者的RSV疾病。 |
| 分子式 |
C23H22F4N4O
|
|
|---|---|---|
| 分子量 |
446.440598964691
|
|
| 精确质量 |
446.172
|
|
| CAS号 |
1903763-82-5
|
|
| 相关CAS号 |
Sisunatovir hydrochloride;1903763-83-6
|
|
| PubChem CID |
132016492
|
|
| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
|
|
| LogP |
3.1
|
|
| tPSA |
64.2
|
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
7
|
|
| 可旋转键数目(RBC) |
6
|
|
| 重原子数目 |
32
|
|
| 分子复杂度/Complexity |
715
|
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
|
| SMILES |
FC1C=CC2=C(C=1)N(CC1=NC3C=C(CN)C=CC=3N1CCCC(F)(F)F)C(C12CC1)=O
|
|
| InChi Key |
JOPCJJSYRPUEDS-UHFFFAOYSA-N
|
|
| InChi Code |
InChI=1S/C23H22F4N4O/c24-15-3-4-16-19(11-15)31(21(32)22(16)7-8-22)13-20-29-17-10-14(12-28)2-5-18(17)30(20)9-1-6-23(25,26)27/h2-5,10-11H,1,6-9,12-13,28H2
|
|
| 化学名 |
|
|
| 别名 |
|
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
|
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
|
|||
|---|---|---|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入900 μL 20% SBE-β-CD生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (5.60 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.2399 mL | 11.1997 mL | 22.3994 mL | |
| 5 mM | 0.4480 mL | 2.2399 mL | 4.4799 mL | |
| 10 mM | 0.2240 mL | 1.1200 mL | 2.2399 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
