| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
与 Stat1 相比，NSC 74859 (S3I-201) 优先抑制 Stat3 DNA 结合活性（IC50 值：Stat3•Stat3，86±33 μM；Stat1•Stat3，160±43 μM；Stat1•Stat1，>300 μM），而 Stat5 DNA 结合活性受到抑制，IC50 为 166±17 μM）。 NSC 抑制转化小鼠成纤维细胞 NIH 3T3/v-Src 和乳腺癌细胞系（MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 MDA-MB-468）的增殖，并且活细胞数量显着减少74859. NSC 74859 在浓度为 30 至 100 μM 之间时，可显着促进含有 Stat3 的组成型活性人乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和 NIH 3T3/v-Src 中的细胞凋亡。 MDA-MB-435 细胞系对 30 μM NSC 74859 表现出更高的敏感性。另一方面，正常小鼠成纤维细胞 (NIH 3T3) 和人乳腺癌 MDA-MB-453 细胞对 100 μM NSC 74859 的敏感性较低或更少，因为它们没有表现出异常的 Stat3 激活。无论 Stat3 激活状态如何，NSC 74859 在 300 μM 或以上都会产生非特异性的总体细胞毒性[1]。 Huh-7 细胞与 CD133+ 状态无关，易受 STAT3 抑制的影响，并且不表达 β2SP 或 TBGFR2。 NSC 74859 的 IC50 为 100 μM。在 Huh-7 和 SNU-398 细胞中，NSC 74859 的 IC50 为 150 μM；在 SNU-475 和 SNU-182 细胞中，该浓度为 15 μM。 NSC 74859 的 IC50 接近 100 μM，可抑制用于治疗乳腺癌的 MDA-MB-435、MDA-MB-453 和 MDA-MB-231 细胞系[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在两周内，每两三天将 NSC 74859 (S3I-201) 或载体静脉注射 (iv) 到人类乳腺 (MDA-MB-231) 荷瘤小鼠体内。每两到三天进行一次肿瘤测量。与未停止生长的对照（载体治疗）肿瘤相比，用 S3I-201 治疗人类乳腺癌的小鼠表现出显着的生长抑制。治疗终止后，对接受治疗的小鼠进行的持续评估显示肿瘤生长没有恢复，这表明 S3I-201 可能对肿瘤生长具有持久的影响[1]。在试验期间，与载体治疗的对照肿瘤（n=15）相比，S3I-201治疗生长激素肿瘤异种移植物（n=15）显着减少了肿瘤的发展，对照肿瘤持续生长。早在 NSC 74859 注射后五天，接受 NSC 74859 治疗的大鼠体内的肿瘤就显着小于未治疗组的肿瘤（220±16 mm3 与 287±16 mm3，P<0.01）。治疗 15 天后，接受 NSC 74859 治疗的大鼠的平均肿瘤体积比对照组小 64%（449±40 mm3 与 708±83 mm3，P<0.01）。治疗开始十五天后，处死大鼠并取出肿瘤。使用 NSC 74859 治疗的大鼠的平均肿瘤重量为 78±8 mg，而对照大鼠的肿瘤重量为 114±13 mg（减少 32%；P<0.05）[3]。
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| 动物实验 |
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| 参考文献 |
[1]. Siddiquee K, et al. Selective chemical probe inhibitor of Stat3, identified through structure-based virtual screening, induces antitumor activity. Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 May 1;104(18):7391-6.
[2]. Lin L, et al. The STAT3 inhibitor NSC 74859 is effective in hepatocellular cancers with disrupted TGF-β signaling. Oncogene. 2009 Feb 19;28(7):961-72. [3]. Zhou C, et al. STAT3 upregulation in pituitary somatotroph adenomas induces hypersecretion. J Clin Invest. 2015 Apr;125(4):1692-702 |
| 分子式 |
C16H15NO7S
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| 分子量 |
365.36
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| CAS号 |
501919-59-1
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| 相关CAS号 |
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| SMILES |
S(C1C([H])=C([H])C(C([H])([H])[H])=C([H])C=1[H])(=O)(=O)OC([H])([H])C(N([H])C1C([H])=C([H])C(C(=O)O[H])=C(C=1[H])O[H])=O
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| 别名 |
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外) |
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| 溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 75.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 75.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 7.5 mg/mL (20.53 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Solubility in Formulation 4: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 50% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 5: ≥ 2.5 mg/mL (6.84 mM) (saturation unknown) in 5% DMSO + 95% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C，1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 6: 5% DMSO, 95% PEG 300 :15 mg/mL 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7370 mL | 13.6851 mL | 27.3703 mL | |
| 5 mM | 0.5474 mL | 2.7370 mL | 5.4741 mL | |
| 10 mM | 0.2737 mL | 1.3685 mL | 2.7370 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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Syk-IN-6
Methyllinderone
Pimozide-d5 N-Oxide (Pimozide d5 (N-oxide))
(R,R)-VVD-118313
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