| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Bcl-2 (Ki = 1.3 nM); Bcl-xL (Ki = 520 nM); Bcl-2 (Ki = 3.9 nM); Bcl-xL (Ki = 186 nM)
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| 体外研究 (In Vitro) |
S55746位于BCL-2的疏水沟中。 S55746 在一组血液细胞系中引起磷脂酰丝氨酸外化、caspase-3 激活和 PARP 裂解，这是细胞凋亡的迹象。 S55746 在 H146 (IC50 = 1.7 μM) 中表现出较弱的活性，H146 是一种 BCL-XL 依赖性细胞系，表达高水平的 BCL-XL 和低水平的 BCL-2。 S55746 处理 72 小时后可有效诱导 RS4;11 细胞死亡，IC50 为 71.6 nM。对于 BCL-XL 依赖性细胞（如血小板），它没有细胞毒性活性[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
当小鼠每日口服 S55746 时，S55746 在两种血液异种移植模型（RS4;11 和 Toledo 模型）中表现出强大的抗肿瘤功效，且没有体重减轻和行为改变[1]。
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| 细胞实验 |
用不同浓度的 S55746 处理 2 小时的 RS4;11 细胞中的细胞凋亡诱导。使用流式细胞术检查 PI 和膜联蛋白 V-FITC 标记的细胞。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
Bcl-2 Inhibitor BCL201 is a selective inhibitor of the anti-apoptotic protein B-cell lymphoma 2 (Bcl-2), with potential pro-apoptotic and antineoplastic activities. Upon administration, Bcl-2 inhibitor BCL201 binds to and inhibits the activity of Bcl-2. This restores apoptotic processes in tumor cells. Bcl-2 protein is overexpressed in many cancers and plays an important role in the negative regulation of apoptosis; its expression is associated with increased drug resistance and tumor cell survival.
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| 分子式 |
C43H42N4O6
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|---|---|---|
| 分子量 |
710.82
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| 精确质量 |
710.31
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| 元素分析 |
C, 72.66; H, 5.96; N, 7.88; O, 13.50
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| CAS号 |
1448584-12-0
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| 相关CAS号 |
S55746 hydrochloride;1448525-91-4
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| PubChem CID |
71654876
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| LogP |
5.8
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| tPSA |
96.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
1
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| 氢键受体(HBA)数目 |
7
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| 可旋转键数目(RBC) |
7
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| 重原子数目 |
53
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| 分子复杂度/Complexity |
1250
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| 定义原子立体中心数目 |
1
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| SMILES |
C1CCN2C(=C(C=C2C3=CC4=C(C=C3C(=O)N5CC6=CC=CC=C6C[C@H]5CN7CCOCC7)OCO4)C(=O)N(C8=CC=CC=C8)C9=CC=C(C=C9)O)C1
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| InChi Key |
VYXJULKGMXJVGI-XIFFEERXSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C43H42N4O6/c48-34-15-13-32(14-16-34)47(31-10-2-1-3-11-31)43(50)37-23-39(45-17-7-6-12-38(37)45)35-24-40-41(53-28-52-40)25-36(35)42(49)46-26-30-9-5-4-8-29(30)22-33(46)27-44-18-20-51-21-19-44/h1-5,8-11,13-16,23-25,33,48H,6-7,12,17-22,26-28H2/t33-/m0/s1
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| 化学名 |
N-(4-hydroxyphenyl)-3-[6-[(3S)-3-(morpholin-4-ylmethyl)-3,4-dihydro-1H-isoquinoline-2-carbonyl]-1,3-benzodioxol-5-yl]-N-phenyl-5,6,7,8-tetrahydroindolizine-1-carboxamide
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 5.75 mg/mL (8.09 mM) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 悬浮液；超声助溶。
例如，若需制备1 mL的工作液，将 100 μL 57.5 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 25.0 mg/mL澄清DMSO储备液加入到400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 View More
配方 3 中的溶解度: ≥ 2.5 mg/mL (3.52 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4068 mL | 7.0341 mL | 14.0683 mL | |
| 5 mM | 0.2814 mL | 1.4068 mL | 2.8137 mL | |
| 10 mM | 0.1407 mL | 0.7034 mL | 1.4068 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT02920697 | Completed | Drug: S 55746 | Multiple Myeloma (MM) Chronic Lymphocytic Leukaemia (CLL) |
Institut de Recherches Internationales Servier |
March 2014 | Phase 1 |
| NCT02603445 | Completed | Drug: BCL201 Drug: Idelalisib |
Follicular Lymphoma, Mantle Cell Lymphoma |
Novartis Pharmaceuticals | November 16, 2015 | Phase 1 |
S55746 is a potent and selective inhibitor of BCL-2. |
S55746 induces cell death in a panel of non-Hodgkin lymphoma cell lines. |
S55746 induces cell death in primary CLL and MCL cells.Oncotarget.2018 Apr 13;9(28):20075-20088 |
S55746 induces apoptosis in a BAX-dependent manner.Oncotarget.2018 Apr 13;9(28):20075-20088. |
S55746 inhibits xenograft growth in RS4;11 and Toledo models.Oncotarget.2018 Apr 13;9(28):20075-20088. |
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