规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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2mg |
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5mg |
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10mg |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
Bcl-xL (Ki = 0.31 μ); BCL2 (IC50 = 0.32 μM); Mcl-1 (IC50 = 0.2 μM); Bfl-1 (IC50 = 0.62 μM)
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体外研究 (In Vitro) |
BI-97C1 有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM,并且对 bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性[1] 。据推测,mda-7/IL-24 和 BI-97C1 联合治疗会诱导自噬,从而促进细胞凋亡,同时 NOXA 上调、Bim 积累以及 Bax 和 Bak 激活 [2]。
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体内研究 (In Vivo) |
除了在依赖 Mcl-1 生存的前列腺癌小鼠异种移植模型中显示出优异的单药抗肿瘤功效外,BI-97C1 还在 Bcl-2 在脾 B 细胞中过表达的转基因小鼠中表现出体内功效。 1]。 Ad.5/3-mda-7和BI-97C1处理显着减缓了裸鼠中人类PC异种移植物的生长以及Hi-myc转基因小鼠中自发诱导的PC的生长。在 PC 异种移植物和 Hi-myc 小鼠前列腺中,肿瘤生长抑制与 TUNEL 染色增加和 Ki-67 表达减少相关[2]。
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酶活实验 |
氨基酸序列为 GQVGRQLAIIGDDINR 的 Bak BH3 肽 (F-BakBH3) 在 N 末端进行 FITC 标记后,使用 HPLC 进行纯化。对于竞争性结合测定,将 47.5 μL PBS (pH 7.4) 和 100 nM GST-Bcl-XL ΔTM 蛋白与不同浓度的测试物质在室温下预孵育 10 分钟。然后,添加 2.5 μL 100 nM FITC 标记的 Bak BH3 肽,使最终体积为 50 μL。每个测定板均含有野生型和突变型 Bak BH3 肽,分别作为阳性对照和阴性对照。在 480/535 nm 的激发/发射波长下,在室温下孵育 30 分钟后,使用多标记读板器测定以毫偏振单位表示的偏振值。将实验数据拟合到S形剂量反应非线性回归模型以计算IC50。结果是三个独立实验的平均值。 Bcl-2 和 Mcl-1FPA 的功能相似。简而言之,与各种化合物浓度(4 和 11-14)孵育 2 分钟后,将 15 nM FITC 缀合的 Bim BH3 肽添加到 PBS 缓冲液中的 50 nM GST-Bcl-2 或 -Mcl-1 中。 10 分钟后,测量荧光的偏振。
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动物实验 |
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参考文献 |
分子式 |
C42H40N2O8
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分子量 |
700.78
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精确质量 |
700.28
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元素分析 |
C, 71.98; H, 5.75; N, 4.00; O, 18.26
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CAS号 |
1228108-65-3
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
CC1=CC2=C(C(=C(C=C2C(=C1C3=C(C4=CC(=C(C(=C4C=C3C)C(=O)NC[C@H](C)C5=CC=CC=C5)O)O)O)O)O)O)C(=O)NC[C@H](C)C6=CC=CC=C6
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InChi Key |
RAYNZUHYMMLQQA-ZEQRLZLVSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C42H40N2O8/c1-21-15-27-29(17-31(45)39(49)35(27)41(51)43-19-23(3)25-11-7-5-8-12-25)37(47)33(21)34-22(2)16-28-30(38(34)48)18-32(46)40(50)36(28)42(52)44-20-24(4)26-13-9-6-10-14-26/h5-18,23-24,45-50H,19-20H2,1-4H3,(H,43,51)(H,44,52)/t23-,24-/m0/s1
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化学名 |
2,3,5-trihydroxy-7-methyl-N-[(2R)-2-phenylpropyl]-6-[1,6,7-trihydroxy-3-methyl-5-[[(2R)-2-phenylpropyl]carbamoyl]naphthalen-2-yl]naphthalene-1-carboxamide
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别名 |
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
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运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 1.4270 mL | 7.1349 mL | 14.2698 mL | |
5 mM | 0.2854 mL | 1.4270 mL | 2.8540 mL | |
10 mM | 0.1427 mL | 0.7135 mL | 1.4270 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。