规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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25mg |
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50mg |
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100mg |
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250mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
NEP
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体外研究 (In Vitro) |
Sacubitrilat (LBQ657) 具有独特的立体中心,是单一非对映异构体。 Sacubitrilat 通过复杂的反应网络(包括该化合物的所有官能团)与 NEP 活性位点结合后,表现出 5 nM 的高抑制功效 [1]。
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体内研究 (In Vivo) |
本研究总结了空腹期间单次侧剂量 400 或 1200 mg LCZ696 后 sacubitrilat、sacubitrilat la (LBQ657) 和杀虫剂沙坦的药代动力学。 400 mg 剂量的中位 Tmax 为 0.52 小时,1200 mg 剂量的中位 Tmax 为 1.05 小时,沙库巴曲的平均腹膜内浓度迅速上升。其次是沙库巴曲,相应的 Tmax 值分别为 2.07 小时和 3.05 小时。 LCZ696 400 mg 和 1200 mg 剂量的中位 Brasartan Tmax 为 2.07 小时。 Sacubitril 的 Cmax 显示出与剂量成比例的增加,而 Sacubitril 和 Sacubitril 的 Cmax 则显示出与剂量不成比例的增加。算术工具 AUC0-24 h 和 AUClast 显示沙坦的剂量比例增加较小,但 Sacubitril 和 Sacubitrilat 的剂量比例增加[2]。
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参考文献 |
[1]. Schiering N, et al. Structure of neprilysin in complex with the active metabolite of sacubitril. Sci Rep. 2016 Jun 15;6:27909.
[2]. Langenickel TH, et al. Single therapeutic and supratherapeutic doses of sacubitril/valsartan (LCZ696) do not affect cardiac repolarization. Eur J Clin Pharmacol. 2016 Aug;72(8):917-24. |
分子式 |
C22H25NO5
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分子量 |
383.4376
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精确质量 |
383.17
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元素分析 |
C, 68.91; H, 6.57; N, 3.65; O, 20.86
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CAS号 |
149709-44-4
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相关CAS号 |
Sacubitrilat-d4
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外观&性状 |
Solid powder
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SMILES |
C[C@H](C[C@@H](CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2)NC(=O)CCC(=O)O)C(=O)O
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InChi Key |
DOBNVUFHFMVMDB-BEFAXECRSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C22H25NO5/c1-15(22(27)28)13-19(23-20(24)11-12-21(25)26)14-16-7-9-18(10-8-16)17-5-3-2-4-6-17/h2-10,15,19H,11-14H2,1H3,(H,23,24)(H,25,26)(H,27,28)/t15-,19+/m1/s1
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化学名 |
(2R,4S)-4-(3-carboxypropanoylamino)-2-methyl-5-(4-phenylphenyl)pentanoic acid
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别名 |
Sacubitrilat; LBQ657; LBQ-657; LBQ 657
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HS Tariff Code |
2934.99.9001
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
DMSO: ~77 mg/mL (~200.8 mM)
Ethanol: ~77 mg/mL (~200.8 mM) |
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溶解度 (体内) |
Solubility in Formulation 1: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution.
For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 400 μL PEG300 and mix evenly; then add 50 μL Tween-80 to the above solution and mix evenly; then add 450 μL normal saline to adjust the volume to 1 mL. Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH₂ O to obtain a clear solution. Solubility in Formulation 2: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. For example, if 1 mL of working solution is to be prepared, you can add 100 μL of 25.0 mg/mL clear DMSO stock solution to 900 μL of 20% SBE-β-CD physiological saline solution and mix evenly. Preparation of 20% SBE-β-CD in Saline (4°C,1 week): Dissolve 2 g SBE-β-CD in 10 mL saline to obtain a clear solution. View More
Solubility in Formulation 3: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM) (saturation unknown) in 10% DMSO + 90% Corn Oil (add these co-solvents sequentially from left to right, and one by one), clear solution. 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.6080 mL | 13.0398 mL | 26.0797 mL | |
5 mM | 0.5216 mL | 2.6080 mL | 5.2159 mL | |
10 mM | 0.2608 mL | 1.3040 mL | 2.6080 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。