| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 2g |
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| 5g |
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| 10g |
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| 25g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
β2-adrenergic receptor ( IC50 = 8930 nM )
β2-adrenoceptor [3] |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在分离的豚鼠慢肌（比目鱼肌）和快肌（趾长伸肌，EDL）骨骼肌中，硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate，AH-3365；沙丁胺醇，Albuterol）（R,S-对映体）以浓度依赖方式增强不完全融合强直收缩的幅度。该效应在慢肌中更显著：1 μM使收缩幅度增加约25%，10 μM使收缩幅度增加约40%；在快肌中，10 μM仅使收缩幅度增加约20%。R-对映体是主要活性成分，S-对映体在浓度高达10 μM时仍无明显作用[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在年轻健康男性（18-30岁）中，口服硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate，AH-3365；沙丁胺醇，Albuterol）（8 mg/天，分两次给药）连续7天，显著增加骨骼肌力量。与安慰剂相比，股四头肌最大等长收缩力增加约12%，等速收缩扭矩（60°/秒）增加约10%，未观察到肌肉质量的显著变化[3]
在健康男性受试者中，短期口服硫酸沙丁胺醇（Salbutamol Sulfate，AH-3365；沙丁胺醇，Albuterol）（4 mg/天，连续4天）改善运动耐力。在70%最大摄氧量（VO2max）的自行车功率计运动中，力竭时间增加约15%，股外侧肌糖原消耗速率降低。此外，它还增加运动期间的全身脂肪氧化（约20%），减少碳水化合物氧化（约12%）[2] |
| 动物实验 |
豚鼠骨骼肌收缩试验：处死成年豚鼠，解剖比目鱼肌（慢肌纤维）和趾长伸肌（快肌纤维），并将其置于盛有含氧生理盐水的器官浴槽中，温度维持在37℃。用脉冲串（20-50 Hz）电刺激肌肉，产生不完全融合的强直收缩。向浴槽中加入硫酸沙丁胺醇（AH-3365；沙丁胺醇）（0.1-10 μM）或其对映体，并连续记录30分钟的收缩幅度，以评估剂量依赖性效应[1]
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 虽然目前尚无关于哺乳期口服或吸入沙丁胺醇的已发表数据，但相关药物特布他林的数据表明，预计极少量药物会分泌到母乳中。多篇综述和专家指南的作者一致认为，由于吸入性支气管扩张剂的生物利用度低且用药后母体血清浓度低，因此哺乳期使用此类药物是可以接受的。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 |
| 参考文献 |
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| 其他信息 |
硫酸沙丁胺醇是一种乙醇胺硫酸盐，其功能与沙丁胺醇相关。硫酸沙丁胺醇是短效拟交感神经药沙丁胺醇的硫酸盐，沙丁胺醇是(R)-沙丁胺醇和(S)-沙丁胺醇的1:1外消旋混合物，具有支气管扩张作用。沙丁胺醇刺激肺部的β2-肾上腺素能受体，从而激活腺苷酸环化酶，该酶催化ATP转化为环磷酸腺苷(cAMP)。cAMP浓度升高可舒张支气管平滑肌，缓解支气管痉挛，并减少炎症细胞介质的释放，尤其是肥大细胞的炎症介质释放。沙丁胺醇对β1-肾上腺素能受体的刺激作用较弱，从而增强心肌收缩力和频率。
它是一种短效β2-肾上腺素能激动剂，主要用作支气管扩张剂治疗哮喘。沙丁胺醇以R(-)和S(+)立体异构体的外消旋混合物形式制备。沙丁胺醇R(-)异构体的立体选择性制备方法称为左旋沙丁胺醇。 另见：沙丁胺醇（广谱）；硫酸沙丁胺醇；异丙托溴铵（成分）；硫酸沙丁胺醇；布地奈德（成分之一）。 硫酸沙丁胺醇（AH-3365；沙丁胺醇）是一种选择性β2-肾上腺素受体激动剂，对骨骼肌功能具有显著作用[3] 其作用机制涉及激活骨骼肌中的β2-肾上腺素受体，导致细胞内cAMP水平升高，从而增强肌肉收缩力并调节能量代谢（促进脂肪氧化和节约糖原）[2][3] R-对映体（左旋沙丁胺醇）是药理活性形式，而S-对映体的β2-肾上腺素受体活性可忽略不计[1] 它在人体中表现出增效作用，包括提高运动耐力和增强骨骼肌力量，而不会显著改变肌肉质量[2][3] |
| 分子式 |
C13H23NO7S
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|---|---|---|
| 分子量 |
337.39
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| 精确质量 |
576.271
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| 元素分析 |
C, 46.28; H, 6.87; N, 4.15; O, 33.19; S, 9.50
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| CAS号 |
51022-70-9
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| 相关CAS号 |
Salbutamol; 18559-94-9
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| PubChem CID |
39859
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 沸点 |
419.2ºC at 760 mmHg
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| 熔点 |
180 °C
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| 闪点 |
250 °C
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| LogP |
2.124
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| tPSA |
155.7
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| 氢键供体(HBD)数目 |
10
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| 氢键受体(HBA)数目 |
12
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| 可旋转键数目(RBC) |
10
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| 重原子数目 |
39
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| 分子复杂度/Complexity |
309
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
S(=O)(=O)(O[H])O[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])O[H])C=1[H])O[H])C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H].O([H])C([H])(C1C([H])=C([H])C(=C(C([H])([H])O[H])C=1[H])O[H])C([H])([H])N([H])C(C([H])([H])[H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H]
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| InChi Key |
OVICLFZZVQVVFT-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C13H21NO3.H2O4S/c1-13(2,3)14-7-12(17)9-4-5-11(16)10(6-9)8-15;1-5(2,3)4/h4-6,12,14-17H,7-8H2,1-3H3;(H2,1,2,3,4)
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| 化学名 |
4-[2-(tert-Butylamino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol sulfuric acid salt
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| 别名 |
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
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| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
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| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: 100 mg/mL (347.05 mM) in PBS (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液; 超声助溶。
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.9639 mL | 14.8196 mL | 29.6393 mL | |
| 5 mM | 0.5928 mL | 2.9639 mL | 5.9279 mL | |
| 10 mM | 0.2964 mL | 1.4820 mL | 2.9639 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
Mibenratide TFA
Clorprenaline-d7
β2ARagonist 2
(R)-9-Hydroxy Risperidone-d4
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COA
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