| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 1mg |
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| 5mg |
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| 10mg |
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| 100mg |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Sanguinarine chloride targets multiple proteins: it is a potent, noncompetitive inhibitor of Na+/K+ ATPase. It is a specific inhibitor of protein phosphatase 2C (PP2C) with a Ki of 0.68 μM. It also inhibits mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) with an IC50 of 10 μM. Furthermore, it acts as an allosteric activator of AMPK. It exhibits selectivity for PP2C over PP1, PP2A, and PP2B.
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|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
JNK 和 NF-κB 信号通路的激活与诱导细胞凋亡的血根碱 (SANG) 相关。为了确定血根碱对细胞活力的影响，我们用不同浓度的血根碱刺激 22B-cFluc 细胞 24 小时。随后，我们进行了 CKK-8 检测。结果显示，血根碱的给药呈剂量依赖性地抑制了 22B 细胞的增殖。同时，我们使用经验证的 caspase-3 底物 Ac-DEVD-pNA，检测了经不同剂量血根碱处理的 22B-cFluc 细胞胞质提取物中的 caspase-3 活性。血根碱刺激的 caspase-3 活性增强表现为 450 nm 处吸光度的剂量依赖性升高 [1]。
氯化血根碱对多种癌细胞系表现出强效的体外细胞毒性。在人早幼粒细胞白血病HL60细胞中，该化合物的IC50值为0.37 μM，并通过caspase-3/7依赖性机制诱导细胞凋亡。在人胰腺癌细胞PANC-1中，该化合物可增加ERK和JNK/SAPK的磷酸化水平。在MDA-MB-231细胞中，该化合物可引起AMPK和ACC的磷酸化。在LNCaP和DU145细胞中，该化合物可抑制细胞生长，并诱导G0/G1期阻滞和细胞凋亡。该化合物对癌细胞表现出强效毒性（IC50值为1.8-2.3 μM）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为了评估血根碱（SANG）诱导的体内细胞凋亡，我们构建了异种移植瘤模型，并在裸鼠一侧皮下接种22B-cFluc细胞。随后，我们给小鼠静脉注射血根碱（10 mg/kg）进行治疗。在治疗后24、48和72小时，我们分别腹腔注射150 mg/kg D-荧光素底物，并进行生物发光成像。结果显示，血根碱给药后48小时即可显著增强生物发光信号。在整个实验过程中，生物发光成像（BLI）强度持续增加。我们在治疗后72小时收集肿瘤组织，并使用TUNEL染色法评估细胞凋亡情况。散发性凋亡细胞绿色信号的增强表明，与对照组肿瘤相比，血根碱治疗组的肿瘤细胞凋亡显著增加[1]。
血根碱氯化物已证实具有体内抗肿瘤活性。一项使用裸鼠的研究表明，它对癌细胞具有强效毒性。然而，搜索结果并未提供体内模型和给药方案的具体细节。其抗菌、抗炎和抗氧化特性表明，它在其他疾病模型中也具有潜在的体内疗效。该化合物还显示出对人体的抗斑块活性。 |
| 酶活实验 |
体外酶抑制试验通常包括测定化合物抑制纯化酶活性的能力。对于PP2C抑制试验，使用α-酪蛋白作为底物。血根碱与α-酪蛋白竞争性抑制PP2C。其对MKP-1的IC50值为10 μM，对MKP-L的IC50值为12.5 μM。通过对相关磷酸酶（如PP1、PP2A和PP2B）的测试，证实了该化合物的选择性。
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| 细胞实验 |
在多种癌细胞系中评估了血根碱氯化物的活性。用该化合物处理细胞后，使用MTT等标准方法检测细胞活力。通过caspase-3/7活性检测以及测量下游靶点（如PP2C底物p38）的磷酸化水平来评估细胞凋亡。使用流式细胞术分析该化合物对细胞周期进程的影响。根据剂量反应曲线确定不同细胞系的IC50值，例如HL60细胞的IC50值为0.37 μM。
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| 动物实验 |
已利用体内动物模型研究了血根碱氯化物的抗肿瘤作用，包括裸鼠异种移植模型。虽然所提供的摘录中并未详细说明具体方案，但这些研究通常包括皮下植入癌细胞，然后用该化合物进行治疗。研究期间会监测肿瘤生长抑制情况和毒性。该化合物的抗斑块活性也已在人体中进行过研究。
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| 药代性质 (ADME/PK) |
氯化血根碱的分子量为367.8，分子式为C20H14NO4Cl。它可溶于甲醇、水（微溶）、DMSO（10 mM）和乙醇（5 mM）。其熔点为278-279 °C。该化合物通常储存于4°C。它为固体，纯度通常≥98%。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
氯化血根碱是一种具有多种作用机制的生物活性生物碱。浓度高达 5 μM 时，它对正常人肝 LO2 细胞的细胞毒性极低（细胞存活率 >85%），但对癌细胞却表现出强烈的毒性。这表明其具有一定的选择性。然而，作为一种强效的 Na+/K+ ATPase 抑制剂，它具有潜在的显著毒性，因此其应用仅限于科研领域。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
氯化血根碱是一种具有多种强效生物活性的苯并菲啶生物碱。它是Na+/K+ ATPase的非竞争性抑制剂、PP2C的特异性抑制剂、MKP-1的选择性抑制剂以及AMPK的变构激活剂。它具有抗菌、抗炎、抗氧化和抗肿瘤特性，并能诱导癌细胞凋亡。氯化血根碱被用作研究这些不同通路的重要工具。
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| 分子式 |
C20H14CLNO4
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|---|---|
| 分子量 |
367.78
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| 精确质量 |
367.061
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| CAS号 |
5578-73-4
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| 相关CAS号 |
Sanguinarine;2447-54-3
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| PubChem CID |
68635
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| 外观&性状 |
Orange to red solid powder
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| 熔点 |
287-289 ºC
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| LogP |
0.432
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| tPSA |
40.8
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| 氢键供体(HBD)数目 |
0
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| 氢键受体(HBA)数目 |
5
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
26
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| 分子复杂度/Complexity |
530
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
GIZKAXHWLRYMLE-UHFFFAOYSA-M
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14NO4.ClH/c1-21-8-15-12(4-5-16-20(15)25-10-22-16)13-3-2-11-6-17-18(24-9-23-17)7-14(11)19(13)21;/h2-8H,9-10H2,1H3;1H/q+1;/p-1
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| 化学名 |
24-methyl-5,7,18,20-tetraoxa-24-azoniahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.014,22.017,21]tetracosa-1(24),2,4(8),9,11,13,15,17(21),22-nonaene;chloride
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| 别名 |
Sanguinarin chloride Sanguinarium chloride Pseudochelerythrine chloride
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~3.33 mg/mL (~9.05 mM)
H2O : < 0.1 mg/mL |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
配方 1 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween80 + 45% Saline (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。
例如，若需制备1 mL的工作液，可将100 μL 3.3 mg/mL澄清DMSO储备液加入400 μL PEG300中，混匀；然后向上述溶液中加入50 μL Tween-80，混匀；加入450 μL生理盐水定容至1 mL。 *生理盐水的制备：将 0.9 g 氯化钠溶解在 100 mL ddH₂O中，得到澄清溶液。 配方 2 中的溶解度: ≥ 0.33 mg/mL (0.90 mM) (饱和度未知) in 10% DMSO + 90% (20% SBE-β-CD in Saline) (这些助溶剂从左到右依次添加，逐一添加), 澄清溶液。 例如，若需制备1 mL的工作液，可将 100 μL 3.3 mg/mL 澄清 DMSO 储备液加入 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水溶液中，混匀。 *20% SBE-β-CD 生理盐水溶液的制备（4°C，1 周）：将 2 g SBE-β-CD 溶解于 10 mL 生理盐水中，得到澄清溶液。 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.7190 mL | 13.5951 mL | 27.1902 mL | |
| 5 mM | 0.5438 mL | 2.7190 mL | 5.4380 mL | |
| 10 mM | 0.2719 mL | 1.3595 mL | 2.7190 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
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