| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 25mg |
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| 50mg |
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| 100mg |
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| 250mg |
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| 500mg |
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| Other Sizes |
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| 体外研究 (In Vitro) |
JNK 和 NF-κB 信号通路的激活与细胞凋亡诱导血根碱 (SANG) 相关。用不同浓度的血根碱刺激 22B-cFluc 细胞 24 小时，以确定血根碱对细胞活力的影响。随后进行CKK-8测试。血根碱的施用表现出22B细胞增殖的剂量依赖性减少。同时，使用经不同剂量血根碱处理的 22B-cFluc 细胞的细胞质提取物中经过验证的 caspase-3 底物 Ac-DEVD-pNA 评估细胞 caspase-3 活性。血根碱刺激的 caspase-3 活性更强，表现为 450 nm 处吸光度呈剂量依赖性上升 [1]。
血根碱（Sanguinarine）对多种癌细胞具有浓度依赖性抗增殖和促凋亡活性。在人肝癌HepG2细胞中，处理48小时后MTT法检测其抑制细胞活力的IC50为2.3 μM。5 μM时，膜联蛋白V-FITC/PI双染色显示凋亡率达58%，DCFH-DA染色显示活性氧（ROS）生成量较对照组增加2.6倍 [1] 蛋白质印迹分析显示，血根碱（Sanguinarine）（1-5 μM）在HepG2细胞中上调促凋亡蛋白：切割型caspase-3（3.2倍）、切割型caspase-9（2.8倍）和Bax（2.1倍），同时下调抗凋亡蛋白Bcl-2（0.4倍）。它还提高Bax/Bcl-2比值（5 μM时为5.2倍），并诱导细胞色素c从线粒体释放到细胞质 [1] 在人乳腺癌MCF-7细胞和结肠癌HCT116细胞中，血根碱（Sanguinarine）（1-4 μM）同样抑制细胞增殖（MCF-7的IC50=1.8 μM，HCT116的IC50=2.1 μM）并诱导凋亡（4 μM时凋亡率分别为45%和52%），且均伴随ROS过量生成（分别增加2.1倍和2.4倍）[1] |
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| 体内研究 (In Vivo) |
为了检测血根碱（SANG）在体内产生的细胞凋亡，将22B-cFluc细胞皮下植入裸鼠一侧并构建异种移植模型。小鼠静脉注射 10 mg/kg 血根碱。治疗后24、48和72小时，给小鼠腹腔注射150 mg/kg D-荧光素底物，然后进行生物发光成像。早在初始治疗后 48 小时，血根碱治疗就产生了显着增加的发光信号。在整个实验过程中，生物发光成像（BLI）强度不断增加。治疗后72小时，收集肿瘤并进行TUNEL染色以确定细胞凋亡。与对照肿瘤相比，血根碱治疗组显示出更多的细胞凋亡，如零星凋亡细胞增强的绿色信号所示[1]。
在接种HepG2异种移植瘤的裸鼠（每组6只）中，腹腔注射血根碱（Sanguinarine）（5 mg/kg/天或10 mg/kg/天）持续21天，呈剂量依赖性抑制肿瘤生长。10 mg/kg剂量组较溶媒对照组肿瘤体积减少68%，肿瘤重量降低63%。采用caspase-3敏感型荧光素酶报告基因的生物发光成像显示，10 mg/kg剂量组肿瘤内凋亡信号增强3.7倍，证实其在体内诱导凋亡 [1] 肿瘤组织病理学检查显示，血根碱（Sanguinarine）（10 mg/kg）使TUNEL阳性凋亡细胞数量增加5.2倍，Ki-67阳性增殖细胞减少59%。免疫组织化学染色显示肿瘤组织中切割型caspase-3表达上调，Bcl-2表达下调 [1] |
| 细胞实验 |
HepG2/MCF-7/HCT116细胞活力实验：细胞在添加胎牛血清的DMEM/RPMI 1640培养基中培养，以1×10⁴个/孔接种到96孔板，用血根碱（Sanguinarine）（0.5-10 μM）处理48小时。MTT法检测细胞活力，通过浓度-反应曲线计算IC50值 [1]
凋亡及ROS检测实验：HepG2细胞以2×10⁵个/孔接种到6孔板，用血根碱（Sanguinarine）（1-5 μM）处理24小时。膜联蛋白V-FITC/PI双染色结合流式细胞术检测凋亡；DCFH-DA染色结合荧光显微镜检测ROS生成 [1] 蛋白质印迹及细胞色素c释放实验：HepG2细胞用血根碱（Sanguinarine）（1-5 μM）处理24小时后，裂解提取总蛋白或线粒体/细胞质组分。蛋白质印迹法检测蛋白表达（切割型caspase-3/9、Bax、Bcl-2）；通过对比线粒体和细胞质组分分析细胞色素c释放情况 [1] 凋亡细胞生物发光成像实验：稳定转染caspase-3敏感型荧光素酶报告质粒的HepG2细胞，用血根碱（Sanguinarine）（1-5 μM）处理12小时，荧光仪检测荧光素酶活性，评估caspase-3激活及凋亡进程 [1] |
| 动物实验 |
裸鼠HepG2异种移植模型：将4-6周龄雌性BALB/c裸鼠皮下接种HepG2细胞（5×10⁶个细胞/只）。当肿瘤体积达到100-150 mm³时，将小鼠随机分为对照组（0.1% DMSO生理盐水）、5 mg/kg血根碱组和10 mg/kg血根碱组（每组n=6）。血根碱溶于0.1% DMSO，并用生理盐水稀释至所需浓度，然后每日腹腔注射一次，连续21天。每3天测量一次肿瘤体积；在第7、14和21天进行生物发光成像以监测细胞凋亡活性。治疗结束后处死小鼠，收集肿瘤组织进行组织病理学和免疫组织化学分析[1]。
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| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
体外毒性：血根碱（浓度高达 5 μM）对正常人肝 LO2 细胞的细胞毒性极低（5 μM 时细胞存活率 >85%），但对癌细胞具有强效毒性（IC50 1.8-2.3 μM）[1]。在裸鼠中，腹腔注射血根碱（剂量高达 10 mg/kg/天）21 天，未引起体重、食物摄入量或血清 ALT、AST、肌酐和 BUN 水平的显著变化。肝脏、肾脏、心脏或脾脏均未观察到组织病理学异常[1]。
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| 参考文献 | |
| 其他信息 |
血根碱是一种苯并菲啶生物碱，具有生物碱抗生素和植物抗真菌活性。
据报道，血根碱存在于延胡索（Corydalis ophiocarpa）、鳞茎海葵（Glaucium squamigerum）以及其他有相关数据的生物体中。 血根碱存在于罂粟中。罂粟籽和墨西哥刺罂粟（Argemone mexicana）油中均含有血根碱，后者曾被用作印度芥菜油的掺杂剂。食用血根碱与青光眼的发生有关。血根碱已被美国食品药品监督管理局（FDA）禁用。血根碱是一种季铵盐，属于苄基异喹啉生物碱类。它提取自一些植物，包括血根草（Sanguinaria canadensis）、墨西哥刺罂粟（Argemone mexicana）、白屈菜（Chelidonium majus）和博落回（Macleaya cordata）。它也存在于罂粟的根、茎和叶中，但不存在于蒴果中。血根碱是一种毒素，它通过作用于Na+-K+-ATPase跨膜蛋白来杀死动物细胞。流行性水肿是由摄入血根碱引起的疾病。血根碱已被证明具有抗菌、抗凋亡、抗真菌、抗炎和抗血管生成功能。血根碱属于苯并喹啉类化合物。苯并喹啉类化合物是含有与喹啉环稠合的苯环的有机化合物。(A3208, A3209, A3208, A3208, A3208)。 另见：加拿大血根（部分）；白屈菜（Chelidonium majus）的花序顶端（部分）。 血根碱 是一种从罂粟科植物（例如，加拿大血根草、马兜铃）中分离得到的天然苯并菲啶生物碱[1] 其抗癌机制是通过 ROS 过量产生介导的，从而触发线粒体依赖性细胞凋亡途径。活性氧（ROS）的积累会破坏线粒体膜电位，促进细胞色素c的释放，激活caspase-9和-3，并调节Bax/Bcl-2的平衡，从而诱导细胞凋亡[1]。 它对多种癌细胞系（肝细胞癌、乳腺癌、结肠癌）具有广谱抗增殖活性，并且在体内抑制肿瘤生长且无明显的全身毒性，支持其作为抗癌药物的潜力[1]。 非侵入性生物发光成像证实，血根碱可诱导肿瘤组织凋亡，为实时监测其体内治疗效果提供了一种工具[1]。 |
| 分子式 |
C20H14NO4
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|---|---|
| 分子量 |
332.3295
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| 精确质量 |
332.091
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| CAS号 |
2447-54-3
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| 相关CAS号 |
Sanguinarine chloride;5578-73-4;Sanguinarine (gluconate);132210-34-5
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| PubChem CID |
5154
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| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
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| 密度 |
1.3463 (rough estimate)
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| 沸点 |
483.53°C (rough estimate)
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| 熔点 |
205-215ºC
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| 折射率 |
1.5180 (estimate)
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| LogP |
3.428
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| tPSA |
40.8
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
0
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
4
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| 可旋转键数目(RBC) |
0
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| 重原子数目 |
25
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| 分子复杂度/Complexity |
530
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
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| SMILES |
O1C([H])([H])OC2C([H])=C([H])C3C(C1=2)=C([H])[N+](C([H])([H])[H])=C1C2=C([H])C4=C(C([H])=C2C([H])=C([H])C1=3)OC([H])([H])O4
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| InChi Key |
INVGWHRKADIJHF-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C20H14NO4/c1-21-8-15-12(4-5-16-20(15)25-10-22-16)13-3-2-11-6-17-18(24-9-23-17)7-14(11)19(13)21/h2-8H,9-10H2,1H3/q+1
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| 化学名 |
24-methyl-5,7,18,20-tetraoxa-24-azoniahexacyclo[11.11.0.02,10.04,8.014,22.017,21]tetracosa-1(24),2,4(8),9,11,13,15,17(21),22-nonaene
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
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|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 3.0091 mL | 15.0453 mL | 30.0906 mL | |
| 5 mM | 0.6018 mL | 3.0091 mL | 6.0181 mL | |
| 10 mM | 0.3009 mL | 1.5045 mL | 3.0091 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
匹伐加宾
磷酸氢化可的松
BAY-784
Gly-PEG3-endo-BCN
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